Бензилпенициллина натриевая соль: применение и свойства

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• порошок для приготовления раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: белый порошок с легким специфическим запахом [по 1 000 000 ЕД (единица действия) или 500 000 ЕД в флаконах, в картонной упаковке по 1 или 10 флаконов, для стационаров – в картонной коробке по 50 флаконов];
• порошок для приготовления раствора для в/м и подкожного (п/к) введения: белый порошок с легким специфическим запахом (по 1 000 000 ЕД или 500 000 ЕД в флаконах объемом 10 мл, в картонной упаковке по 1, 5 или 10 флаконов, для стационаров – в картонной коробке по 50 флаконов);
• порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения: белый порошок с легким специфическим запахом (по 1 000 000 ЕД или 500 000 ЕД в флаконах объемом 10 мл или 20 мл, в картонной упаковке по 1, 5 или 10 флаконов, для стационаров – в картонной коробке по 50 флаконов).

Каждая упаковка также включает инструкцию по применению Бензилпенициллина натриевой соли.

В одном флаконе содержится активное вещество: бензилпенициллина натриевая соль – 500 000 ЕД или 1 000 000 ЕД.

Врачи отмечают, что бензилпенициллина натриевая соль остается важным антибиотиком в лечении различных бактериальных инфекций. Его эффективность против грамположительных микроорганизмов, таких как стрептококки и стафилококки, делает его незаменимым в клинической практике. Специалисты подчеркивают, что правильное применение препарата может значительно снизить риск развития осложнений. Однако они также предупреждают о необходимости учитывать возможные аллергические реакции и устойчивость бактерий к пенициллинам. Врачи рекомендуют проводить тестирование на чувствительность перед началом терапии, чтобы обеспечить максимальную эффективность лечения и минимизировать побочные эффекты. Таким образом, бензилпенициллина натриевая соль продолжает занимать важное место в арсенале современных антибиотиков, но требует внимательного подхода со стороны медицинских работников.

Антибиотики. Прошлое, настоящее, будущее.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бензилпенициллина натриевая соль представляет собой антибактериальный препарат из группы биосинтетических (природных) пенициллинов, обладающий бактерицидным эффектом, но подверженный разрушению пенициллиназой. Механизм действия активного компонента заключается в ингибировании транспептидазы, что препятствует образованию пептидных связей. Это приводит к нарушению завершающих этапов синтеза пептидогликана в клеточной стенке, что вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.

Бензилпенициллин эффективен против следующих патогенов:

• грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Streptococcus speciales (включая Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (не вырабатывающие пенициллиназу), Corynebacterium spp. (включая Corynebacterium diphtheriae), Actinomyces spp.;
• грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp. из класса Spirochaetes.

Некоторые микроорганизмы, вырабатывающие пенициллиназу, проявляют устойчивость к бензилпенициллину, включая Staphylococcus spp., большинство вирусов, а также грамотрицательные бактерии, такие как Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp. и простейшие.

В последние годы наблюдаются изменения в чувствительности к бензилпенициллину гемолитических стрептококков, гонококков, стафилококков и пневмококков.

Бензилпенициллина натриевая соль — это антибиотик, который активно используется в медицинской практике для лечения различных инфекций. Многие пациенты отмечают его эффективность при бактериальных заболеваниях, таких как пневмония и менингит. В отзывах часто упоминается, что препарат быстро помогает справиться с симптомами и улучшает общее состояние. Однако некоторые пользователи также делятся негативным опытом, связанным с побочными эффектами, такими как аллергические реакции или расстройства пищеварения. Важно отметить, что назначение и применение этого антибиотика должны осуществляться только врачом, так как неправильное использование может привести к развитию устойчивости бактерий. В целом, Бензилпенициллина натриевая соль остается важным инструментом в борьбе с инфекциями, и многие пациенты высоко ценят его эффективность.

Benzilpenitsilin chiqarilish shakli, dozasi. Bolalarga dozani shifokor belgilaydi. #antibiotik #new

Фармакокинетика

После внутримышечного введения максимальная концентрация бензилпенициллина в крови достигается примерно через полчаса.

Степень связывания с белками плазмы составляет 60%.

Бензилпенициллин способен проходить через плацентарный барьер, а при воспалении оболочек мозга – преодолевать гематоэнцефалический барьер. Он широко распределяется в различных тканях, органах и жидкостях организма, за исключением тканей глаза, спинномозговой жидкости и предстательной железы.

Выводится через почки в неизмененном состоянии. Период полувыведения (T1/2) составляет от 0,5 до 1 часа, а при наличии почечной недостаточности может увеличиваться до 4-10 часов и более.

Показания к применению

Бензилпенициллина натриевая соль используется для терапии различных бактериальных инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к пенициллину.

• Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (ухо, горло, нос): ангина, бронхит, внебольничная пневмония, гнойный плеврит, скарлатина, дифтерия, актиномикоз легких.
• Инфекции желчевыводящих путей: холецистит, холангит.
• Инфекции мочеполовой системы: сифилис, гонорея, цистит, кольпит, эндометрит, эндоцервицит, сальпингоофорит, аднексит.
• Инфекции кожи и мягких тканей, раневые инфекции: импетиго, рожа, вторично инфицированные дерматозы.
• Инфекции органов зрения: конъюнктивит, дакриоцистит, блефарит.
• Инфекции сердечно-сосудистой системы: септический эндокардит.
• Инфекции костно-мышечной системы: остеомиелит.
• Инфекции центральной нервной системы: менингит.
• Другие инфекции: сибирская язва, сепсис, перитонит и другие.

Как открыть флакон с порошком? Подготовка к инъекции.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• грудное вскармливание;
• повышенная чувствительность к другим пенициллинам, цефалоспоринам и бензилпенициллину.

Также не рекомендуется эндолюмбальное введение препарата пациентам, страдающим эпилепсией.

С особой осторожностью следует назначать натриевую соль бензилпенициллина при наличии почечной недостаточности, сердечной недостаточности, аллергических заболеваниях (включая лекарственную гиперчувствительность, крапивницу, поллиноз, бронхиальную астму) и в случаях, когда ранее была диагностирована гиперчувствительность к β-лактамным антибиотикам класса цефалоспорины, из-за риска перекрестной аллергии.

Во время беременности применение препарата возможно лишь в тех ситуациях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Бензилпенициллина натриевая соль, инструкция по применению: способ и дозировка

Готовый раствор натриевой соли Бензилпенициллина вводится различными способами: внутривенно (капельно или струйно), внутримышечно, подкожно, интратекально, а также местно в полости (например, брюшной или плевральной).

Перед первым введением препарата необходимо проверить его переносимость, а также переносимость новокаина, если он используется как растворитель. Для этого рекомендуется провести внутрикожную пробу.

Раствор Бензилпенициллина натриевой соли следует готовить непосредственно перед введением, учитывая способ применения и соблюдая следующие рекомендации:

• Для струйного внутривенного введения: на 1 000 000 ЕД требуется 5 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствор натрия хлорида.
• Для капельного внутривенного введения: используют 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы в объеме 100–200 мл на 2 000 000–5 000 000 ЕД антибиотика.
• Для внутримышечного введения: содержимое флакона растворяют в стерильной воде для инъекций, 0,9% растворе натрия хлорида или 0,5% растворе прокаина, используя 1–3 мл растворителя.
• Для подкожного введения: порошок растворяют в 0,25–0,5% растворе прокаина (новокаин) в следующих пропорциях: на 500 000 ЕД – 2,5–5 мл, на 1 000 000 ЕД – 5–10 мл растворителя.
• Для введения в полость тела: антибиотик растворяют в стерильной воде для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида.
• Для интратекального введения: содержимое флакона растворяют в стерильной воде для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида в пропорции 1 мл растворителя на 1000 ЕД активного вещества. Полученный раствор смешивают с равным объемом спинномозговой жидкости (СМЖ), добавляя 5–10 мл раствора антибиотика к 5–10 мл СМЖ.
• Глазные капли [готовятся по мере необходимости]: в флакон добавляют стерильную воду для инъекций 5–25 мл на 500 000 ЕД или 0,9% раствор натрия хлорида 10–50 мл на 1 000 000 ЕД.
• Капли для носа и ушей: в флакон добавляют стерильную воду для инъекций 5–50 мл на 500 000 ЕД или 0,9% раствор натрия хлорида 10–100 мл на 1 000 000 ЕД.

Внутривенный раствор можно вводить медленно струйно в течение 3–5 минут или капельно со скоростью 60–80 капель в минуту.

Внутримышечные инъекции выполняются в верхний наружный квадрат ягодицы, глубоко в мышцу.

Интратекально натриевую соль Бензилпенициллина вводят со скоростью 1 мл в минуту.

Рекомендуемое дозирование:

• Внутривенное и внутримышечное введение: для взрослых – 250 000–500 000 ЕД 4–6 раз в день при инфекциях средней тяжести. Суточная доза при тяжелых инфекциях может достигать 10 000 000–20 000 000 ЕД, а при газовой гангрене – до 40 000 000–60 000 000 ЕД. Для детей суточная доза рассчитывается с учетом веса: до 1 года – 50 000–100 000 ЕД на 1 кг веса, старше 1 года – 50 000 ЕД на 1 кг. При необходимости дозу можно увеличить до 200 000–300 000 ЕД на 1 кг, а в экстренных случаях – до 500 000 ЕД на 1 кг. Суточная доза делится на 4–6 введений. Обычно Бензилпенициллин натриевую соль вводят внутривенно 1–2 раза в день, оставшуюся часть суточной дозы вводят внутримышечно.
• Подкожное введение: обкалывание инфильтратов раствором с концентрацией 100 000–200 000 ЕД на 1 мл 0,25–0,5% раствора прокаина.
• Введение в полость тела: для взрослых – концентрация раствора 10 000–20 000 ЕД в 1 мл растворителя, для детей – 2000–5000 ЕД в 1 мл. Продолжительность лечения составляет 5–7 дней, после чего пациента переводят на внутримышечное введение Бензилпенициллина натриевой соли.
• Интратекально (эндолюмбально) при гнойных заболеваниях мозговых оболочек, головного и спинного мозга: для взрослых – суточная доза 5000–10 000 ЕД, для детей старше 1 года – 2000–5000 ЕД, 1 раз в день в течение 2–3 дней, затем переводят на внутримышечное введение.
• Местное применение (только порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения): для заболеваний глаз – инстилляция 1–2 капли 6–8 раз в день глазных капель с концентрацией 20 000–100 000 ЕД в 1 мл стерильного раствора NaCl 0,9% или дистиллированной воды; раствор должен быть свежеприготовленным. Для заболеваний уха или носа – закапывание 1–2 капли 6–8 раз в день свежеприготовленных капель с концентрацией 10 000–100 000 ЕД в 1 мл стерильного раствора NaCl 0,9% или дистиллированной воды.

Продолжительность лечения Бензилпенициллина натриевой солью определяется врачом индивидуально, в зависимости от формы и тяжести заболевания. Курс может составлять от 7 до 10 дней, а при сепсисе, септическом эндокардите и других серьезных состояниях – до 60 дней и более.

При сифилисе и гонорее лечение проводится по специально разработанным схемам.

Побочные действия

• Иммунная система: возможны реакции гиперчувствительности, проявляющиеся в виде кожных высыпаний, зуда, крапивницы, повышения температуры, озноба, отеков, болей в суставах, эксфолиативного дерматита, мультиформной экссудативной эритемы, ангионевротического отека (отек Квинке), а также анафилактического шока (включая случаи, возникающие при инъекционном введении Бензилпенициллина натриевой соли, что может привести к летальному исходу);
• Нервная система: могут возникать шум в ушах, головные боли, головокружение; при эндолюмбальном введении существует риск нейротоксикоза, который может проявляться тошнотой, рвотой, судорогами, симптомами менингизма и даже комой;
• Сердечно-сосудистая система: возможны нарушения насосной функции миокарда и колебания артериального давления;
• Лимфатическая система и кровь: могут наблюдаться лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз, а также положительные результаты теста Кумбса;
• Пищеварительная система: возможны кандидоз полости рта, стоматит, тошнота, диарея, глоссит, псевдомембранозный колит и функциональные нарушения печени;
• Мочеполовая система: могут развиваться кандидоз влагалища и интерстициальный нефрит;
• Дыхательная система: возможен бронхоспазм;
• Реакции в месте инъекции: болезненность и уплотнение при внутримышечном введении; если суспензия для внутримышечного введения попадает в сосудистое русло, могут возникнуть нарушения зрения, головокружение, шум в ушах, чувство страха и кратковременная потеря сознания.

Передозировка

• Признаки: тошнота, рвота, рефлекторное возбуждение, головная боль, мышечные боли, суставные боли, судороги, симптомы менингизма, кома. Токсическое воздействие на центральную нервную систему чаще наблюдается при эндолюмбальном введении;
• Терапия: немедленное прекращение использования препарата, назначение симптоматического лечения.

Особые указания

Бензилпенициллина натриевая соль применяется исключительно при инфекциях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к этому препарату. Если у патогенов развивается устойчивость к бензилпенициллину, его следует заменить на другой антибиотик.

Если после 3–5 дней лечения не наблюдается клинического эффекта, необходимо пересмотреть или изменить терапевтическую схему. В таких случаях возможно назначение дополнительных антибиотиков или синтетических химиотерапевтических средств, либо переход на другой антибиотик. При этом возрастает вероятность возникновения побочных эффектов и их выраженность.

Во время тестирования на гиперчувствительность пациент должен находиться под наблюдением медицинского персонала в течение 30 минут. Если возникают аллергические реакции на Бензилпенициллина натриевую соль, препарат следует немедленно отменить и назначить соответствующее лечение, включая эпинефрин, антигистаминные препараты и кортикостероиды. Также стоит помнить, что у пациентов с историей гиперчувствительности к цефалоспоринам может развиться перекрестная аллергия на фоне применения данного препарата.

Длительное использование бензилпенициллина требует регулярного мониторинга функции почек, электролитного баланса и анализа крови.

Применение субтерапевтических доз бензилпенициллина или преждевременная отмена препарата могут привести к возникновению устойчивых штаммов возбудителей.

При появлении у пациента тяжелой диареи необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного колита, что может потребовать отмены Бензилпенициллина натриевой соли.

Для предотвращения грибковых суперинфекций рекомендуется одновременно назначать противогрибковые препараты.

При смешивании бензилпенициллина с прокаином может наблюдаться помутнение раствора, однако это не препятствует внутримышечному введению препарата.

Применение при беременности и лактации

Использование данного препарата запрещено во время грудного вскармливания.

Во время беременности применение натриевой соли Бензилпенициллина возможно лишь в тех ситуациях, когда ожидаемая польза для матери, по мнению специалиста, превышает возможные риски для плода.

Если возникает необходимость в назначении антибиотика в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

В педиатрии натриевая соль бензилпенициллина используется по показаниям с учетом рекомендованных дозировок.

При назначении препарата детям младшего возраста необходимо проявлять особую осторожность.

При нарушениях функции почек

Бензилпенициллина натриевая соль должна использоваться с большой осторожностью при лечении пациентов, страдающих почечной недостаточностью.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание натриевой соли бензилпенициллина с аминогликозидами, макролидами и сульфаниламидами приводит к синергетическому эффекту.

Активность бензилпенициллина усиливается за счет ингибиторов бета-лактамаз.

При одновременном использовании других бактериостатических препаратов, таких как хлорамфеникол, терапевтический эффект бензилпенициллина может снижаться.

При совместной терапии нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), диуретиками, блокаторами канальцевой секреции и аллопуринолом наблюдается увеличение периода полувыведения (T1/2) бензилпенициллина, что приводит к повышению его концентрации в плазме и увеличению риска токсического воздействия. Также стоит отметить, что аллопуринол может способствовать возникновению кожной сыпи.

Не рекомендуется сочетать натриевую соль бензилпенициллина с НПВС и этинилэстрадиолом, так как это может снизить эффективность пероральных контрацептивов.

На фоне применения бензилпенициллина усиливается действие непрямых антикоагулянтов, наблюдается снижение клиренса и увеличение токсичности метотрексата.

Смешивание бензилпенициллина с другими лекарственными средствами в одной емкости запрещено.

Для растворения порошка не следует использовать натрийсодержащие растворы с глюкозой, включая раствор Рингера.

Важно учитывать несовместимость натриевой соли бензилпенициллина с симпатомиметическими аминами и ионами металлов.

Аналоги

К аналогам натриевой соли Бензилпенициллина относятся следующие препараты: Бензилпенициллин, новокаиновая соль Бензилпенициллина, Бициллин-1, Бициллин-3, Бициллин-5, натриевая соль Пенициллина G, Прокаин-Бензилпенициллин, Феноксиметилпенициллин, Бензициллин, Ретарпен, Оспен, Молдамин и другие.

Сроки и условия хранения

Держите в недоступном для детей месте.

Сохраняйте при температуре от 15 до 25 °C в сухом месте, защищенном от влаги.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бензилпенициллина натриевой соли

Отзывы о натриевой соли бензилпенициллина довольно неоднозначны. Тем не менее, стоит подчеркнуть, что при терапии бактериальных инфекций, когда заранее определена чувствительность патогена к данному препарату, пациенты отмечают его высокую эффективность.

Цена на Бензилпенициллина натриевую соль в аптеках

Стоимость упаковки Бензилпенициллина натриевой соли, в которой содержится 50 флаконов по 1 000 000 ЕД, может начинаться от 384 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего бензилпенициллина натриевая соль?

Для лечения пастереллеза, бронхопневмонии, заболеваний мочеполовой системы, мастита, некробактериоза, стрептококковой септицемии, стафилококкоза, актиномикоза, эмфизематозного карбункула, раневого и послеродового сепсиса, а также других первичных и вторичных инфекций, вызванных возбудителями, чувствительными к.

Какие болезни лечит бензилпенициллин?

Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, сепсис, септицемия, пиемия, острый и подострый септический эндокардит, менингиты, острый и хронический остеомиелит, инфекции мочевыводящих и желчных путей, ангины, гнойные инфекции кожи.

В чем разводить натриевую соль бензилпенициллина?

Для внутриполостного введения содержимое флакона разводят в 0,9 % растворе натрия хлорида или в воде для инъекций: взрослым – 500 тыс. ЕД в 25–50 мл, 1 млн ЕД в 50–100 мл соответственно, детям – 500 тыс. ЕД в 100–250 мл, 1 млн ЕД в 200–500 мл соответственно.

В чем разница между пенициллином и бензилпенициллином?

Оба так называемых природных пенициллина производятся биосинтетически из Penicillium chrysogenum путём ферментации. Бензилпенициллин (пенициллин G) образуется при добавлении фенилуксусной кислоты в культуральную среду, а феноксиметилпенициллин (пенициллин V) — при добавлении феноксиуксусной кислоты.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом лечения бензилпенициллином обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он поможет определить необходимость применения данного антибиотика и подберет оптимальную дозировку в зависимости от вашего состояния здоровья.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные побочные эффекты. Бензилпенициллин может вызывать аллергические реакции, поэтому важно следить за своим состоянием и при появлении необычных симптомов немедленно обратиться к врачу.

СОВЕТ №3

Не прекращайте курс лечения раньше времени, даже если симптомы заболевания исчезли. Это может привести к рецидиву инфекции и развитию устойчивости бактерий к антибиотикам.

СОВЕТ №4

Храните бензилпенициллин в соответствии с указаниями на упаковке. Обычно его следует держать в прохладном, защищенном от света месте, чтобы сохранить эффективность препарата.