Дюрогезик: применение и особенности

Форма выпуска и состав

Дюрогезик представлен в виде трансдермальной терапевтической системы (ТТС): это прямоугольный пластырь с закругленными углами, полупрозрачный и герметично запечатанный, содержащий прозрачный гель. В этом геле могут присутствовать кристаллические частицы и пузырьки воздуха. На внешней поверхности упаковки указаны надписи: 0,025 мг/ч – розового цвета, 0,05 мг/ч – светло-зеленого цвета, 0,075 мг/ч – голубого цвета, 0,1 мг/ч – серого цвета (по 1 шт. в пакетах из комбинированного материала, по 5 пакетов в картонной упаковке).

Каждая система включает в себя:

• Активное вещество: фентанил – 2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг или 10 мг;
• Вспомогательные компоненты: гидроксиэтилцеллюлоза, этиловый спирт, очищенная вода.

Структура функциональных слоев пластыря состоит из:

• Наружной защитной оболочки: сополимер этиленвинилацетата и полиэфира;
• Резервуара: этанол (0,1 мл/10 см²) и фентанил (2,5 мг/10 см²) в форме водного геля на основе гидроксиэтилцеллюлозы;
• Мембраны для высвобождения: этиленвинилацетат (регулирует скорость высвобождения активного вещества);
• Силиконового адгезивного слоя, покрытого защитной пленкой, которая легко удаляется: полиэстер и фторуглеродный диакрилат.

Врачи отмечают, что Дюрогезик, содержащий активное вещество фентанил, является мощным анальгетиком, который используется для облегчения сильной боли, особенно в послеоперационный период или при хронических заболеваниях. Специалисты подчеркивают его эффективность, однако обращают внимание на необходимость осторожного применения из-за высокого риска зависимости и побочных эффектов. Врачи рекомендуют тщательно оценивать показания к назначению препарата, а также следить за состоянием пациента в процессе лечения. Кроме того, важно информировать пациентов о возможных рисках и необходимости соблюдения предписанной дозировки. В целом, при правильном использовании Дюрогезик может значительно улучшить качество жизни пациентов, страдающих от сильной боли.

Kada dobiju fentanil, pacijenti ne smeju da piju i voze 24h – dr Veselin Gerić | Atlas zdravlja

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дюрогезик представляет собой опиоидный анальгетик, предназначенный для местного использования. Фентанил, входящий в его состав, является синтетическим анальгетиком, который в основном взаимодействует с μ-опиоидными рецепторами. Этот препарат включен в список II наркотических средств и психотропных веществ, утвержденный Постановлением Правительства РФ №681 от 30 июня 1998 года. Он активирует антиноцицептивную систему и способствует увеличению порога болевой чувствительности. Фентанил блокирует передачу нервных импульсов по неспецифическим и специфическим болевым путям к миндалевидному телу, а также к ядрам гипоталамуса и таламуса.

Дюрогезик в первую очередь оказывает анальгезирующее и седативное воздействие. Фентанил угнетает функцию дыхательного центра, активирует рвотный центр и центры, связанные с блуждающим нервом. Он повышает тонус гладкой мускулатуры сфинктеров (включая сфинктер Одди, мочевой пузырь и мочеиспускательный канал) и желчевыводящих путей, улучшает всасывание воды в желудочно-кишечном тракте, а также подавляет перистальтику кишечника. Препарат снижает почечный кровоток и не оказывает значительного влияния на артериальное давление, при этом увеличивая уровень липазы и амилазы в крови.

Фентанил также обладает выраженным снотворным эффектом и может вызывать состояние эйфории.

Развитие лекарственной зависимости и толерантности к анальгезирующему действию Дюрогезика происходит с различной скоростью, что обусловлено значительными индивидуальными различиями.

Дюрогезик — это препарат, который вызывает множество обсуждений среди пациентов и медицинских специалистов. Многие пользователи отмечают его эффективность в облегчении болевого синдрома, особенно при хронических заболеваниях. Отзывы часто подчеркивают, что действие препарата наступает быстро, что позволяет значительно улучшить качество жизни. Однако не обходится и без критики: некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как тошнота или головокружение. Важно отметить, что Дюрогезик требует осторожного применения и назначения врачом, так как неправильное использование может привести к зависимости. В целом, мнения о препарате разнообразны, и многие рекомендуют его как надежное средство для контроля боли, но подчеркивают необходимость индивидуального подхода и консультации со специалистом.

Fent for Anesthesia?!

Фармакокинетика

Минимальная концентрация фентанила, необходимая для достижения обезболивающего эффекта у пациентов, которые ранее не получали опиоидные анальгетики, колеблется в пределах от 0,3 до 1,5 нг/мл. Использование трансдермальной терапевтической системы (ТТС) обеспечивает непрерывное высвобождение фентанила в течение 72 часов после нанесения. Освобождение активного вещества Дюрогезика происходит с относительно стабильной скоростью, которая определяется характеристиками сополимерной мембраны и диффузией фентанила через кожу. После применения Дюрогезика уровень фентанила в плазме крови постепенно увеличивается в течение первых 12–24 часов и остается на стабильном уровне в течение оставшегося времени. Концентрация вещества в плазме крови прямо пропорциональна размеру ТТС.

Повторные применения ТТС приводят к достижению равновесной концентрации фентанила в плазме, которую поддерживают последующие аппликации ТТС аналогичного размера. Уровень активного компонента Дюрогезика, который остается несвязанным с белками плазмы, составляет в среднем 13–21%. Фентанил также обнаруживается в грудном молоке.

После удаления ТТС уровень фентанила в плазме крови постепенно снижается, а период полувыведения в среднем составляет 17 часов (с диапазоном от 13 до 22 часов). Процесс абсорбции активного вещества из кожи продолжается некоторое время (особенно заметно после четвертой аппликации), что приводит к медленному выведению препарата из плазмы.

Метаболизм фентанила происходит в основном в печени, где он участвует в процессах гидроксилирования и N-дезалкилирования, а также в надпочечниках, почках и кишечнике.

Примерно 75% введенной дозы фентанила выводится с мочой, в основном в виде неактивных метаболитов, при этом менее 10% остается в неизмененном виде. Около 9% препарата выделяется с фекалиями, также в основном в виде метаболитов.

У пациентов с ослабленным состоянием, истощением или пожилого возраста клиренс фентанила может снижаться, что приводит к увеличению периода полувыведения. Поскольку фентанил метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, заболевания печени могут замедлять выведение препарата из организма. У пациентов с циррозом печени при однократном применении Дюрогезика не было выявлено значительных изменений в фармакокинетических параметрах, однако наблюдалась тенденция к повышению уровня фентанила в плазме.

Данные, полученные при внутривенном введении фентанила пациентам с почечной недостаточностью, позволяют предположить возможные изменения объема распределения фентанила при гемодиализе, что может влиять на концентрацию активного компонента в плазме.

Исследования, посвященные фармакокинетическим показателям Дюрогезика у пожилых пациентов, подтверждают, что существенных отличий от показателей у молодых людей не наблюдается, хотя уровень фентанила в сыворотке крови у пожилых пациентов может быть несколько выше.

Фармакокинетическая модель препарата предполагает, что концентрация фентанила в сыворотке может увеличиваться примерно на треть при повышении температуры тела до 40 °C.

Показания к применению

В соответствии с рекомендациями, Дюрогезик применяется для лечения хронической боли средней и высокой интенсивности, включая:

• Боли, вызванные онкологическими заболеваниями;
• Болевые синдромы неонкологического происхождения, которые требуют использования наркотических анальгетиков: нейропатические боли (при опоясывающем лишае, сирингомиелии, диабетической полинейропатии, рассеянном склерозе, травмах нервов), фантомные боли, возникающие после ампутации конечностей.

Fentanyl Explained

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• Угнетение дыхательного центра;
• Поврежденная, раздраженная или облученная кожа;
• Острые боли или боли после операций, требующие краткосрочной терапии;
• Возраст до 18 лет;
• Беременность и период грудного вскармливания;
• Аллергия на компоненты препарата.

Относительные противопоказания (Дюрогезик следует использовать с осторожностью):

• Хронические заболевания легких;
• Повышенное внутричерепное давление, включая опухоли мозга;
• Брадиаритмии;
• Низкое артериальное давление;
• Печеночная и почечная недостаточность;
• Острые хирургические заболевания органов брюшной полости (до установления точного диагноза);
• Печеночная колика в анамнезе;
• Кесарево сечение и другие акушерские операции (до извлечения плода);
• Совместное применение с инсулином, глюкокортикостероидами и гипотензивными средствами;
• Пожилой возраст.

Инструкция по применению Дюрогезика: способ и дозировка

Дюрогезик используется местно. Трансдермальный терапевтический система (ТТС) следует наносить на полностью сухую и ровную область кожи на верхних частях рук или туловища. Рекомендуется выбирать участок с минимальным количеством волос. Если на месте наклеивания есть волосы, их нужно аккуратно подстричь, но не сбривать. Перед использованием Дюрогезика место аппликации необходимо очистить, используя только чистую воду, без мыла, лосьонов, масел или других средств, так как они могут вызвать раздражение кожи или изменить ее свойства.

Пластырь Дюрогезик следует наклеивать сразу после извлечения из запечатанного пакета. На месте аппликации ТТС нужно плотно прижать ладонью в течение 30 секунд. Важно убедиться, что пластырь хорошо прилегает к коже, особенно по краям.

Дюрогезик предназначен для непрерывного использования в течение 72 часов. После удаления предыдущего пластыря можно наклеить новую систему на другой участок кожи. На один и тот же участок кожи ТТС можно накладывать только с перерывом в несколько дней.

Дозировка препарата подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента, и ее необходимо пересматривать после каждой аппликации ТТС.

При первом использовании Дюрогезика размер системы (дозу) определяют, исходя из предыдущего применения опиоидных анальгетиков, состояния пациента и уровня толерантности. Для тех, кто ранее не принимал опиоиды, начальная доза составляет 0,025 мг/ч. Такая же доза назначается и для пациентов, которые ранее использовали Промедол.

При переходе с парентеральных или пероральных форм опиоидов на Дюрогезик для пациентов с толерантностью к опиоидам дозировка рассчитывается индивидуально.

Первоначальную оценку максимального обезболивающего эффекта препарата следует проводить не ранее чем через 24 часа после аппликации, так как концентрация фентанила в сыворотке постепенно увеличивается.

Для успешного перехода с одного препарата на другой предыдущее обезболивающее лечение необходимо отменять постепенно после первой аппликации Дюрогезика.

Если после начальной дозы не достигнуто адекватное обезболивание, дозу можно увеличить через 3 дня. В дальнейшем возможно увеличение дозы каждые 3 дня. Обычно за один раз дозу увеличивают на 0,025 мг/ч, однако при этом важно учитывать состояние пациента и необходимость в дополнительном обезболивании (суточная пероральная доза морфина 90 мг примерно соответствует дозе Дюрогезика 0,025 мг/ч). Для достижения дозы свыше 0,1 мг/ч может потребоваться использование нескольких ТТС одновременно. Периодически, при возникновении «прорывающихся» болей, пациентам могут понадобиться дополнительные дозы анальгетиков короткого действия. Некоторые пациенты, использующие дозу Дюрогезика выше 0,3 мг/ч, могут нуждаться в дополнительных или альтернативных способах введения опиоидных анальгетиков.

Побочные действия

• Нервная система: головная боль, депрессивные состояния, повышенная сонливость, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации, анорексия; в редких случаях – ажитация, эйфория, тремор, бессонница, амнезия, парестезии;
• Пищеварительная система: рвота, тошнота, запоры, желчные колики (у пациентов с соответствующими показаниями в анамнезе), диспепсия, сухость во рту; редко – диарея;
• Дыхательная система: гиповентиляция, угнетение дыхания и бронхоспазм (при передозировке); в редких случаях – одышка;
• Местные реакции: иногда наблюдаются кожные высыпания, зуд и эритема в области аппликации (как правило, проходят самостоятельно в течение 24 часов после удаления трансдермального терапевтического системы);
• Прочие: тахикардия, кратковременная ригидность мышц (включая грудные), брадикардия, гипертензия, снижение артериального давления, задержка мочи, повышенное потоотделение, зуд, толерантность, а также физическая и психическая зависимость; очень редко – половая дисфункция, астения, «синдром отмены».

При переходе на Дюрогезик с ранее принимаемых наркотических анальгетиков или при резком прекращении терапии могут возникнуть симптомы, характерные для отмены опиоидов (включающие тошноту, рвоту, диарею, тревожные состояния, озноб). Постепенное снижение дозы может помочь уменьшить выраженность этих симптомов.

Передозировка

Среди признаков передозировки Дюрогезиком можно выделить брадикардию, понижение артериального давления, апноэ, брадипноэ, угнетение дыхательного центра и ригидность мышц. В такой ситуации необходимо немедленно удалить трансдермальный терапевтический систем (ТТС) и провести вербальную и физическую стимуляцию (например, обратиться к пациенту по имени и похлопать его по щекам). При необходимости следует организовать вспомогательную и искусственную вентиляцию легких. Также вводится специфический антидот — налоксон. При поступлении фентанила в больших дозах угнетение дыхания может продолжаться дольше, чем действие данного антагониста опиоидных рецепторов, поэтому в некоторых случаях может потребоваться повторное введение налоксона.

Необходимо назначить поддерживающую и симптоматическую терапию, включая искусственную вентиляцию легких, применение миорелаксантов, восстановление объема циркулирующей крови при низком артериальном давлении и введение атропина при брадикардии. Прекращение анальгезирующего эффекта может вызвать резкий болевой синдром и привести к выбросу катехоламинов в кровь.

Особые указания

Дюрогезик следует применять с осторожностью при наличии следующих заболеваний и состояний:

• Хронические заболевания легких: у пациентов с хроническими обструктивными и другими легочными заболеваниями использование Дюрогезика может вызвать серьезные побочные эффекты, такие как снижение активности дыхательного центра и увеличение сопротивления дыханию;
• Повышенное внутричерепное давление: для больных, чувствительных к увеличению уровня CO2, назначение Дюрогезика должно быть осторожным. В группу риска входят пациенты с повышенным внутричерепным давлением, нарушениями сознания и находящиеся в коме. Препарат следует использовать с осторожностью при наличии опухолей мозга;
• Сердечно-сосудистые заболевания: из-за риска развития брадикардии применение трансдермального терапевтического системы (ТТС) требует осторожности у пациентов с брадиаритмиями и артериальной гипотензией;
• Заболевания печени: необходимо внимательно следить за состоянием пациентов с заболеваниями печени, так как они могут замедлить выведение активного вещества. При появлении признаков передозировки фентанила следует уменьшить дозу препарата;
• Печеночная колика в анамнезе: Дюрогезик может повышать тонус гладкой мускулатуры желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта, поэтому такие пациенты требуют тщательного наблюдения;
• Заболевания почек: при почечной недостаточности необходимо внимательно контролировать состояние пациентов; при появлении симптомов передозировки активным веществом следует снизить дозу препарата;
• Пожилой возраст: из-за риска снижения клиренса фентанила и увеличения периода его полувыведения, а также возможной повышенной чувствительности к препарату, за состоянием пожилых пациентов требуется тщательный контроль. При появлении признаков передозировки активным веществом необходимо уменьшить дозу Дюрогезика;
• Угнетение дыхания: некоторые пациенты могут испытывать значительное угнетение дыхания, что требует тщательного обследования для выявления подобных эффектов. После удаления ТТС угнетение дыхания может сохраняться;
• Лекарственная зависимость: при повторном использовании опиоидов может развиться толерантность, а также психическая и физическая зависимость. Ятрогенная зависимость во время терапии Дюрогезиком встречается редко;
• Лихорадка/внешние источники тепла: при повышении температуры тела до 40 °C уровень фентанила может увеличиваться, поэтому пациенты с лихорадкой должны находиться под тщательным наблюдением для выявления характерных побочных эффектов опиоидов. При необходимости дозу Дюрогезика следует корректировать. Пациентам рекомендуется избегать прямого воздействия внешних источников тепла на место аппликации ТТС (нагревательные лампы, интенсивные солнечные ванны, грелки, сауны, горячие ванны и т.п.).

Необходимо внимательно следить за состоянием пациентов, у которых наблюдались серьезные побочные эффекты, так как уровень фентанила в плазме постепенно снижается.

Пластыри Дюрогезик нельзя делить, резать или повреждать, так как это может привести к неконтролируемому высвобождению фентанила.

При необходимости прекращения терапии замену Дюрогезика другими опиоидами следует проводить постепенно, начиная с низких доз. Для предотвращения «синдрома отмены» опиоидную анальгезию следует отменять постепенно.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Учитывая, что Дюрогезик может оказывать влияние на физические и/или психические способности, которые необходимы для выполнения работ с высоким уровнем риска (включая вождение автомобиля или работу с различными механизмами), во время лечения рекомендуется избегать таких действий.

Применение при беременности и лактации

Информация о применении Дюрогезика у женщин в положении считается ограниченной. Его не следует назначать во время беременности, за исключением случаев, когда это действительно необходимо.

Применение данного препарата во время родов противопоказано, так как фентанил способен проходить через плаценту и может вызвать угнетение дыхательной функции у новорожденного.

Фентанил также присутствует в грудном молоке, обладает седативным действием и может вызвать дыхательные проблемы у младенцев. Поэтому его использование в период лактации не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

Дюрогезик не рекомендуется для назначения детям и подросткам, не достигшим 18-летнего возраста.

При нарушениях функции почек

Людям с почечной недостаточностью следует использовать этот препарат с особой внимательностью.

При нарушениях функции печени

Люди, страдающие от печеночной недостаточности, должны использовать данный препарат с особой внимательностью.

Применение в пожилом возрасте

Людям пожилого возраста необходимо быть внимательными при использовании Дюрогезика.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании Дюрогезика с некоторыми медикаментами могут наблюдаться следующие эффекты:

• Другие препараты, оказывающие угнетающее воздействие на центральную нервную систему, такие как опиоиды, снотворные и седативные средства, фенотиазины, анестетики, миорелаксанты центрального действия, транквилизаторы и антигистаминные средства с седативным эффектом, а также алкоголь: повышается риск гиповентиляции, снижения артериального давления и чрезмерной седации (такое сочетание требует тщательного контроля за состоянием пациента);
• Потенциальные ингибиторы фермента цитохрома Р450 CYP3A4 (например, ритонавир): может наблюдаться увеличение уровня фентанила в плазме, что повышает вероятность усиления или продления терапевтического эффекта и возникновения побочных реакций (такое сочетание не рекомендуется);
• Закись азота: может привести к усилению мышечной ригидности;
• Бупренорфин: может снизить эффективность Дюрогезика;
• Ингибиторы моноаминоксидазы: повышают риск серьезных осложнений.

При совместном применении с инсулином, глюкокортикостероидами и гипотензивными средствами необходимо уменьшить дозу фентанила.

Аналоги

К аналогам Дюрогезика относятся: Луналдин, Фендивия, Долфорин, Фентадол Резервуар, Фентадол Матрикс, Долфорин и Дюрогезик Матрикс.

Сроки и условия хранения

Держите в недоступном для детей месте при температуре от 15 до 25 °C.

Срок хранения составляет 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Дюрогезике

В основном в интернете можно встретить положительные отзывы о Дюрогезике. Пациенты отмечают его удобство в использовании и высокую эффективность, а также длительное действие (до 3 суток), что значительно улучшает качество жизни. Такой метод обезболивания оказывается для многих более приемлемым с психологической точки зрения по сравнению с инъекциями обезболивающих средств.

Те, кто ранее принимал морфин в таблетках, подчеркивают, что Дюрогезик переносится гораздо легче. Кроме того, он помогает избежать запоров, которые часто возникают при использовании морфинсодержащих препаратов. Тем не менее, у лекарства есть и побочные эффекты, среди которых наиболее часто упоминаются тошнота и рвота, а в редких случаях — запоры. Обычно тошнота проходит самостоятельно в течение 5–7 дней, хотя иногда пациентам требуется принимать антиэметики в небольших дозах. Психическая зависимость при использовании этого препарата не наблюдается. В некоторых случаях после применения Дюрогезика могут возникать местные аллергические реакции, такие как покраснение, которые проходят сами по себе или после приема антигистаминов.

Цена на Дюрогезик в аптеках

В настоящее время стоимость Дюрогезика остается неопределенной, так как препарат не доступен для покупки.

Вопрос-ответ

Что такое дюрогезик?

Опиодный анальгетик для трансдермального применения. Фентанил – синтетический анальгетик, взаимодействующий преимущественно с опиоидными μ-рецепторами.

Сколько стоит фентанил в аптеке?

Фентанил, раствор для инъекций 50 мкг/мл, 2 мл, № 10 (МЭЗ) купить в интернет-аптеке по цене от 402,20 ₽. Дежурная Аптека 245.

Как долго действует пластырь фентанил?

Активное вещество поступает в организм через кожу и оказывает обезболивающий эффект в течение 3 суток. Пластырь предназначен для лечения сильной боли, существующей более трех месяцев и не поддающейся устранению ненаркотическими анальгетиками.

Какова польза таблеток Дуогезик?

Таблетки Дуогезик — это комбинированный препарат, помогающий облегчить боль. Он применяется для снятия боли и воспаления при таких заболеваниях, как ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит и остеоартрит. Он также применяется для снятия лихорадки, мышечной боли, боли в спине, зубной боли или боли в ухе и горле.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом применения Дюрогезика обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать нежелательных побочных эффектов и убедиться, что препарат подходит именно вам.

СОВЕТ №2

Следуйте указаниям по дозировке, указанным в инструкции или предписанных врачом. Не превышайте рекомендованную дозу, чтобы избежать риска передозировки и других осложнений.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные взаимодействия Дюрогезика с другими лекарственными средствами, которые вы принимаете. Сообщите врачу о всех препаратах, чтобы избежать негативных последствий.

СОВЕТ №4

Следите за своим состоянием во время приема Дюрогезика. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы или ухудшение состояния, немедленно обратитесь к врачу.