Галвус: описание, применение и особенности

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: имеют цвет от светло-желтого до белого, круглую форму с закругленными краями, гладкую поверхность и маркировку NVR с одной стороны, а FB – с другой. В упаковке может быть 7 или 14 таблеток в блистере, а в картонной коробке – 2, 4, 8 или 12 блистеров, а также инструкция по применению Галвуса.

Состав одной таблетки:

• активное вещество: вилдаглиптин – 50 мг;
• вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, безводная лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат.

Врачи отмечают, что Галвус, активное вещество которого вилдаглиптин, является эффективным средством для контроля уровня сахара в крови у пациентов с диабетом 2 типа. Многие специалисты подчеркивают его удобство в применении, так как препарат принимается один раз в день, что способствует лучшему соблюдению режима лечения. Кроме того, Галвус не вызывает значительного увеличения массы тела, что является важным фактором для пациентов с диабетом. Однако врачи также предупреждают о необходимости индивидуального подхода к каждому пациенту, так как возможны побочные эффекты, такие как головная боль или диспепсия. Важно, чтобы лечение проводилось под контролем специалиста, что позволит минимизировать риски и достичь оптимальных результатов.

Сахарный диабет. Галвус – терапия Сахарного Диабета 2 типа. Врач диетолог Ольга Павлова.

Фармакологические свойства

Характеристика	Описание	Значение для пациента
Действующее вещество	Вилдаглиптин	Стимулирует выработку инсулина и снижает уровень глюкагона, улучшая контроль сахара в крови.
Механизм действия	Ингибитор дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4)	Увеличивает концентрацию инкретинов (ГПП-1 и ГИП), которые регулируют уровень глюкозы.
Показания к применению	Сахарный диабет 2 типа	Помогает контролировать уровень сахара в крови, особенно после еды.
Форма выпуска	Таблетки	Удобная пероральная форма для ежедневного приема.
Дозировка	Обычно 50 мг или 100 мг в день	Подбирается врачом индивидуально в зависимости от состояния пациента.
Побочные эффекты	Головная боль, головокружение, тошнота	Обычно легкие и преходящие, но важно сообщать о них врачу.
Взаимодействие с другими препаратами	Может усиливать действие сульфонилмочевины	Требует осторожности при комбинированной терапии, возможна коррекция доз.
Особые указания	Не рекомендуется при тяжелой почечной или печеночной недостаточности	Важно информировать врача о сопутствующих заболеваниях.
Преимущества	Низкий риск гипогликемии, нейтральное влияние на вес	Делает препарат привлекательным для многих пациентов с СД2.

Фармакодинамика

Вилдаглиптин, активный компонент препарата Галвус, относится к классу стимуляторов островкового аппарата поджелудочной железы. Он селективно блокирует фермент ДПП-4 (дипептидилпептидазу-4). Быстрое и полное (> 90%) ингибирование этого фермента приводит к увеличению секреции ГПП-1 (глюкагоноподобного пептида 1 типа) и ГИП (глюкозозависимого инсулинотропного полипептида) в системный кровоток из кишечника, что происходит на протяжении всего дня.

Увеличение уровня ГПП-1 и ГИП способствует повышению чувствительности β-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что, в свою очередь, улучшает глюкозозависимую секрецию инсулина.

Прием вилдаглиптина в дозах 50–100 мг в день у пациентов с сахарным диабетом 2 типа приводит к улучшению функции β-клеток поджелудочной железы. Эффективность лечения зависит от степени их первоначального повреждения. У людей с нормальным уровнем глюкозы в плазме (без диабета) вилдаглиптин не стимулирует секрецию инсулина и не снижает уровень глюкозы. Повышение концентрации эндогенного ГПП-1 увеличивает чувствительность β-клеток к глюкозе, что улучшает глюкозозависимую регуляцию секреции глюкагона. Снижение повышенного уровня глюкагона во время еды способствует уменьшению инсулинорезистентности.

При увеличении соотношения инсулин/глюкагон на фоне гипергликемии, вызванной повышением уровня ГИП и ГПП-1, наблюдается снижение продукции глюкозы печенью во время и после приема пищи, что приводит к уменьшению уровня глюкозы в плазме крови.

Прием вилдаглиптина также способствует снижению уровня липидов в плазме после еды, однако этот эффект не связан с его воздействием на ГПП-1 или ГИП и улучшением функции островковых клеток поджелудочной железы.

Исследования показали, что повышение уровня ГПП-1 может замедлять опорожнение желудка, однако во время терапии вилдаглиптином такого эффекта не наблюдается.

Согласно данным клинических испытаний, применение вилдаглиптина как в монотерапии, так и в комбинации с метформином, производными сульфонилмочевины, тиазолидиндионом или инсулином у пациентов с сахарным диабетом 2 типа приводит к значительному и длительному снижению уровня HbA1c (гликированного гемоглобина) и глюкозы в крови натощак.

При комбинированной терапии с метформином в качестве начального лечения у пациентов с диабетом 2 типа в течение 24 недель наблюдалось дозозависимое снижение уровня HbA1c по сравнению с монотерапией. В обеих группах терапии случаи гипогликемии были минимальны.

Прием 50 мг вилдаглиптина один раз в день в течение 6 месяцев у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и нарушениями функции почек средней или тяжелой степени (при скорости клубочковой фильтрации ≥ 30 и < 50 мл/мин/1,73 м² или < 30 мл/мин/1,73 м² соответственно) показал клинически значимое снижение уровня HbA1c по сравнению с плацебо.

Частота гипогликемии в группе, получавшей вилдаглиптин, была сопоставима с таковой в группе плацебо.

Галвус — это препарат, который часто обсуждается среди людей, страдающих от диабета 2 типа. Многие пациенты отмечают его эффективность в контроле уровня сахара в крови. Пользователи делятся положительными отзывами о том, что Галвус помогает снизить гликемию и улучшить общее самочувствие. Однако не обходится и без критики: некоторые отмечают побочные эффекты, такие как тошнота или головная боль. Важно, что многие пациенты подчеркивают необходимость консультации с врачом перед началом приема, чтобы избежать нежелательных реакций. В целом, Галвус вызывает смешанные чувства, но большинство пользователей согласны с тем, что он может быть полезным инструментом в управлении диабетом, если правильно подобран и назначен специалистом.

ГАЛВУС ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

Фармакокинетика

Вилдаглиптин при пероральном приеме натощак быстро всасывается, достигая максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови примерно за 1,75 часа. При одновременном приеме с пищей скорость его всасывания немного снижается: Cmax уменьшается на 19%, а время достижения максимума увеличивается на 2,5 часа. Однако прием пищи не влияет на степень абсорбции и площадь под кривой «концентрация – время» (AUC).

Вилдаглиптин быстро всасывается, а его абсолютная биологическая доступность составляет 85%. Параметры Cmax и AUC в терапевтическом диапазоне доз увеличиваются примерно пропорционально дозе.

Вещество имеет низкую степень связывания с белками плазмы (около 9,3%). Вилдаглиптин равномерно распределяется между эритроцитами и плазмой. Распределение, вероятно, происходит экстраваскулярно, а объем распределения в равновесном состоянии (Vss) после внутривенного введения составляет 71 литр.

Основной путь выведения вилдаглиптина – это биотрансформация, которой подвергается 69% дозы. Главным метаболитом является LAY151, составляющий 57% дозы. Этот метаболит не обладает фармакологической активностью и является продуктом гидролиза циано-компонента. Около 4% дозы проходит амидный гидролиз.

Доклинические исследования показали положительное влияние ДПП-4 на гидролиз вилдаглиптина. В метаболизме вещества изоферменты цитохрома P450 не участвуют. Вилдаглиптин не является субстратом для изоферментов P450, а также не ингибирует и не индуцирует их.

После перорального приема около 85% дозы выводится почками, а около 15% – через кишечник. Почечная экскреция неизмененного вещества составляет 23%. Средний период полувыведения (Т1/2) при внутривенном введении составляет 2 часа, а почечный и общий плазменный клиренс вилдаглиптина равен 13 и 41 л/ч соответственно. Т1/2 после перорального приема, независимо от дозы, составляет около 3 часов.

Фармакокинетические характеристики у пациентов с нарушением функции печени:

• легкая и средняя степень (6–9 баллов по шкале Чайлд – Пью): после однократного применения вилдаглиптина наблюдается снижение его биодоступности на 20% и 8% соответственно;
• тяжелая степень (10–12 баллов по шкале Чайлд – Пью): биологическая доступность вилдаглиптина увеличивается на 22%.

Изменения (увеличение или уменьшение) максимальной биодоступности, превышающие 30%, считаются клинически значимыми. Корреляция между биодоступностью вилдаглиптина и степенью тяжести нарушений функции печени не была установлена.

Фармакокинетические особенности у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени (по сравнению со здоровыми добровольцами):

• AUC вилдаглиптина: увеличивается в 1,4; 1,7 и 2 раза соответственно;
• AUC метаболита LAY151: увеличивается в 1,6; 3,2 и 7,3 раза соответственно;
• AUC метаболита BQS867: увеличивается в 1,4; 2,7 и 7,3 раза соответственно.

Ограниченные данные при терминальной стадии хронической болезни почек (ХБП) показывают, что показатели данной группы схожи с таковыми у пациентов с тяжелыми нарушениями почечной функции. Концентрация метаболита LAY151 при терминальной стадии ХБП увеличивается в 2–3 раза по сравнению с концентрацией у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек.

При гемодиализе выведение вилдаглиптина ограничено: через 4 часа после однократного приема составляет 3% при длительности процедуры более 3–4 часов.

У пожилых пациентов (старше 65–70 лет) максимальное увеличение биодоступности вилдаглиптина составляет 32%, а Cmax – 18%, что не влияет на ингибирование ДПП-4 и не является клинически значимым.

Фармакокинетические особенности у пациентов младше 18 лет не были установлены.

Показания к применению

Галвус применяется для терапии сахарного диабета 2 типа при условии соблюдения диетического питания и регулярных физических нагрузок:

• начальная медикаментозная терапия для пациентов, у которых диетотерапия и физические упражнения не дают достаточного результата – в сочетании с метформином;
• монотерапия, рекомендованная тем, кто не может принимать метформин или у кого он неэффективен – при отсутствии положительного эффекта от диеты и физической активности;
• комбинированная терапия с двумя компонентами, включая метформин, тиазолидиндион, производные сульфонилмочевины или инсулин – если диетотерапия, физические упражнения и монотерапия одним из указанных препаратов не дают результата;
• тройная комбинированная терапия с метформином и производными сульфонилмочевины – при недостаточном контроле уровня глюкозы после лечения метформином и производными сульфонилмочевины на фоне диеты и физических упражнений;
• тройная комбинированная терапия с метформином и инсулином – если контроль уровня глюкозы остается неудовлетворительным после лечения инсулином и метформином при соблюдении диетотерапии и физических упражнений.

Сахарный диабет. Янувия препарат для лечения диабета 2 типа. Обзор, принцип действия и рекомендации

Противопоказания

• сахарный диабет 1 типа;
• возраст до 18 лет;
• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость галактозы, дефицит лактазы;
• хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация);
• метаболический ацидоз (включая диабетический кетоацидоз) в хронической или острой форме (в том числе с комой или без нее);
• лактоацидоз (включая историю болезни);
• нарушение функции печени, включая увеличение активности печеночных ферментов [аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ)] в 3 и более раз выше верхней границы нормы;
• период беременности и грудного вскармливания;
• гиперчувствительность к компонентам Галвуса.

С осторожностью следует использовать таблетки Галвус при наличии острого панкреатита в анамнезе, терминальной стадии хронической болезни почек (у пациентов, проходящих гемодиализ или находящихся на нем), а также при хронической сердечной недостаточности III класса по классификации NYHA.

Галвус, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Галвус принимаются внутрь, вне зависимости от времени приема пищи.

Дозировку необходимо подбирать с учетом индивидуальной эффективности и переносимости препарата.

Рекомендуемая схема дозирования:

• при монотерапии или комбинированной терапии с тиазолидиндионами, метформином или инсулином: по 50 мг 1–2 раза в день, но не более 100 мг;
• при двойной комбинированной терапии с препаратами сульфонилмочевины: 50 мг один раз в день, утром. У пациентов данной группы терапевтический эффект от приема Галвуса в суточной дозе 100 мг сопоставим с эффектом от дозы 50 мг в сутки;
• при тройной комбинированной терапии с одновременным использованием производных сульфонилмочевины и метформина: 100 мг в сутки.

Если суточная доза составляет 50 мг, ее принимают один раз утром, а при дозе 100 мг – по 50 мг утром и вечером. В случае пропуска очередной дозы, ее следует принять как можно скорее в течение дня. Не допускается превышение индивидуально установленной суточной дозы Галвуса.

Если при монотерапии в максимальной суточной дозе 100 мг не удается достичь достаточного контроля уровня глюкозы, рекомендуется добавить производные сульфонилмочевины, метформин, тиазолидиндионы или инсулин.

При легком и среднем нарушении функции почек [клиренс креатинина (КК) выше 50 мл/мин] корректировка дозы Галвуса не требуется.

При среднем (КК 30–50 мл/мин) и тяжелом (КК менее 30 мл/мин) нарушении функции почек, включая терминальную стадию хронической болезни почек (пациенты на гемодиализе или проходящие процедуру гемодиализа), суточная доза Галвуса должна приниматься однократно и не превышать 50 мг.

Для пациентов старше 65 лет изменение режима дозирования Галвуса не требуется.

Побочные действия

Развитие побочных эффектов при использовании Галвуса как в монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами, чаще всего проявляется слабо и временно, что не требует прекращения его применения.

Ангионевротический отек чаще всего наблюдается при сочетании с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. Обычно он имеет умеренную степень тяжести и проходит самостоятельно, даже если терапия продолжается.

Редкие случаи применения Галвуса могут привести к гепатиту и другим бессимптомным нарушениям функции печени. В большинстве ситуаций такие состояния не требуют специального лечения, и после прекращения приема Галвуса функция печени восстанавливается.

Повышение активности печеночных ферментов при дозировке вилдаглиптина 50 мг 1–2 раза в день, как правило, протекает бессимптомно, не прогрессирует и не вызывает холестаза или желтухи.

При монотерапии в дозе 50 мг 1–2 раза в день могут возникнуть следующие нежелательные эффекты:

• Нервная система: часто – головокружение; нечасто – головная боль;
• Паразитарные и инфекционные заболевания: очень редко – назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей;
• Сосудистая система: нечасто – периферические отеки;
• Желудочно-кишечный тракт: нечасто – запор.

При сочетании Галвуса в дозе 50 мг 1–2 раза в день с метформином могут проявляться такие побочные эффекты:

• Нервная система: часто – головная боль, тремор, головокружение;
• Желудочно-кишечный тракт: часто – тошнота.

Комбинированная терапия с метформином не влияет на вес пациента.

При использовании Галвуса в суточной дозе 50 мг в сочетании с производными сульфонилмочевины могут наблюдаться следующие состояния:

• Паразитарные и инфекционные заболевания: очень редко – назофарингит;
• Желудочно-кишечный тракт: нечасто – запор;
• Нервная система: часто – головная боль, тремор, головокружение, астения.

Вес пациента при комбинации с глимепиридом не увеличивается.

Применение Галвуса в дозе 50 мг 1–2 раза в день в сочетании с производными тиазолидиндиона может вызвать следующие нежелательные эффекты:

• Сосудистая система: часто – периферические отеки;
• Обмен веществ и питание: часто – увеличение веса.

Прием Галвуса в дозе 50 мг 2 раза в день в сочетании с инсулином может привести к:

• Нервная система: часто – головная боль; с неизвестной частотой – астения;
• Желудочно-кишечный тракт: часто – гастроэзофагеальный рефлюкс, тошнота; нечасто – метеоризм, диарея;
• Обмен веществ и питание: часто – гипогликемия;
• Общие расстройства: часто – озноб.

Вес пациента в данной комбинации не увеличивается.

Применение Галвуса по 50 мг 2 раза в день в сочетании с метформином и препаратами сульфонилмочевины может привести к следующим побочным эффектам:

• Обмен веществ и питание: часто – гипогликемия;
• Нервная система: часто – тремор, головокружение, астения;
• Дерматологические реакции: часто – гипергидроз.

Тройная комбинированная терапия не оказывает влияния на вес пациента.

Кроме того, в пострегистрационных исследованиях были зафиксированы следующие нежелательные явления: крапивница, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, панкреатит, кожные поражения буллезной или эксфолиативной природы, миалгия, артралгия.

Передозировка

При использовании вилдаглиптина в дозировке до 200 мг в сутки лечение обычно переносится хорошо.

Если же Галвус принимается в количестве 400 мг в день, могут возникнуть такие симптомы, как мышечная боль, в редких случаях – лихорадка, легкие или временные парестезии, отеки, а также временное увеличение активности липазы, превышающее норму в два раза.

При назначении суточной дозы 600 мг возможно развитие отеков конечностей, которые могут сопровождаться парестезиями и увеличением уровней креатинфосфокиназы (КФК), миоглобина, C-реактивного белка и активности аспартатаминотрансферазы (АСТ).

Все изменения в лабораторных показателях и симптомы, связанные с передозировкой, имеют обратимый характер и исчезают после прекращения приема препарата.

Выведение вилдаглиптина из организма с помощью диализа маловероятно. Однако гемодиализ может способствовать удалению метаболита LAY151.

Особые указания

Пациент должен быть уведомлён о необходимости обратиться к врачу, если наблюдаются ухудшения указанных побочных эффектов или возникают новые нежелательные реакции на фоне использования таблеток.

Данный препарат не влияет на фертильность.

У пациентов, зависимых от инсулина, Галвус следует использовать исключительно в комбинации с инсулином.

При хронической сердечной недостаточности I класса по классификации NYHA препарат можно принимать без ограничений в обычной физической активности.

При хронической сердечной недостаточности II класса необходимо умеренно ограничить физическую активность, так как обычные нагрузки могут вызывать у пациента сердцебиение, слабость, одышку и утомляемость. В состоянии покоя эти симптомы отсутствуют.

Если возникают признаки острого панкреатита, следует немедленно прекратить приём вилдаглиптина.

Перед началом лечения и затем регулярно каждые три месяца в течение первого года терапии рекомендуется проводить биохимические анализы для оценки функции печени, так как Галвус в редких случаях может приводить к повышению активности аминотрансфераз. Если при повторном анализе уровень аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ) превышает верхнюю границу нормы в три раза и более, следует прекратить приём препарата.

При появлении признаков нарушения функции печени (включая желтуху) на фоне применения Галвуса необходимо немедленно остановить лечение, а возобновление приёма возможно только после восстановления показателей функции печени.

Для снижения риска гипогликемии при совместном применении с препаратами сульфонилмочевины рекомендуется использовать их в минимально эффективной дозе.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам, у которых использование Галвуса приводит к появлению головокружения, не рекомендуется управлять автомобилями или механизмами.

Применение при беременности и лактации

Галвус не рекомендуется к применению в период беременности и грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Галвус не рекомендуется для применения пациентам, не достигшим 18-летнего возраста.

При нарушениях функции почек

Пациентам с конечной стадией хронической болезни почек, находящимся на гемодиализе или проходящим эту процедуру, Галвус следует назначать с осторожностью, так как опыт его использования в таких случаях ограничен.

При нарушениях функции печени

Людям с проблемами функции печени, в том числе тем, у кого наблюдается значительное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ или АСТ более чем в три раза превышает норму), не рекомендуется принимать Галвус.

Лекарственное взаимодействие

При совместном использовании Галвуса с глибенкламидом, метформином, пиоглитазоном, амлодипином, рамиприлом, дигоксином, валсартаном, симвастатином и варфарином не было выявлено значимых клинических взаимодействий.

Эффективность вилдаглиптина в снижении уровня сахара в крови может уменьшаться при одновременном применении с тиазидными диуретиками, глюкокортикостероидами, симпатомиметиками и препаратами, содержащими гормоны щитовидной железы.

Риск развития ангионевротического отека может увеличиваться при использовании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Важно отметить, что продолжение приема вилдаглиптина рекомендуется даже при возникновении ангионевротического отека, так как он обычно проходит самостоятельно и не требует прекращения терапии.

Вероятность взаимодействия Галвуса с лекарственными средствами, которые являются субстратами, индукторами или ингибиторами цитохрома Р450 (CYP), крайне низка.

Галвус не влияет на метаболизм препаратов, которые являются субстратами для ферментов CYP1A2, CYP3A4, CYP3A5, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2C19 и CYP2E1.

Аналоги

Среди аналогов Галвуса можно выделить Вилдаглиптин и Галвус Мет.

Сроки и условия хранения

Держите в недоступном для детей месте.

Сохраняйте при температуре не выше 30 °C в темном месте.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Галвусе

Отзывы о Галвусе в основном положительные. При условии соблюдения всех рекомендаций врача по диетическому питанию и физической активности, использование данного препарата показывает высокую эффективность при сахарном диабете 2 типа. Одним из значительных плюсов является удобный режим приема.

Цена на Галвус в аптеках

Ориентировочная стоимость Галвуса (упаковка из 28 таблеток) колеблется в пределах 724–864 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего назначают препарат Галвус?

Препарат Галвус® используют в качестве терапии в случае неэффективности диетотерапии и физических упражнений у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Он помогает контролировать уровень глюкозы в крови. Препарат Галвус® является пероральным гипогликемическим препаратом.

Как быстро Галвус снижает сахар?

Первые результаты исследования свидетельствуют, что препарат Галвус эффективно снижает уровень глюкозы крови как натощак, так и через 2 часа после еды. Он не вызывает повышения массы тела и развития гипогликемий.

Как правильно принимать Галвус до еды или после еды?

Для уменьшения выраженности побочных эффектов со стороны органов желудочно-кишечного тракта, характерных для метформина, препарат Галвус Мет принимают во время еды.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Галвуса обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить, подходит ли вам это лекарство, и избежать возможных побочных эффектов.

СОВЕТ №2

Следите за уровнем сахара в крови во время лечения Галвусом. Регулярное мониторирование поможет вам и вашему врачу оценить эффективность препарата и при необходимости скорректировать дозировку.

СОВЕТ №3

Соблюдайте рекомендации по питанию и физической активности, которые вам даст врач. Галвус будет более эффективен в сочетании со здоровым образом жизни, что поможет контролировать уровень сахара в крови.

СОВЕТ №4

Обратите внимание на возможные побочные эффекты, такие как головная боль или расстройства пищеварения. Если вы заметите что-то необычное, немедленно сообщите об этом своему врачу.