Катадолон: применение и особенности

Форма выпуска и состав

Катадолон представлен в форме капсул: размер №2, они изготовлены из желатина, имеют непрозрачную оболочку красно-коричневого цвета. Внутри капсул находится порошок белого цвета с оттенками светло-желтого, серовато-желтого или светло-зеленого (упаковка по 10 штук в блистерах из поливинилхлорида и алюминиевой фольги, в картонной коробке может быть 1, 3 или 5 блистеров).

Состав одной капсулы:

• Активное вещество: флупиртина малеат – 100 мг;
• Вспомогательные вещества: магния стеарат, коповидон, коллоидный диоксид кремния, дигидрат гидрофосфата кальция;
• Оболочка капсулы: желатин, диоксид титана, краситель оксид железа красный (Е172), натрия лаурилсульфат, очищенная вода.

Врачи отмечают, что Катадолон, активное вещество которого – метамизол натрия, является эффективным средством для купирования болевого синдрома. Многие специалисты подчеркивают его быстродействие и способность облегчать состояние пациентов с острыми и хроническими болями. Однако, несмотря на положительные отзывы, врачи также предупреждают о возможных побочных эффектах, таких как аллергические реакции и влияние на кроветворение. Поэтому назначение Катадолона должно быть обоснованным и индивидуальным, с учетом состояния здоровья пациента и наличия сопутствующих заболеваний. Важно, чтобы лечение проводилось под контролем врача, что позволит минимизировать риски и достичь наилучших результатов.

Флупиртин – Катадолон рекламный ролик. 4K Remastered

Фармакологические свойства

Катадолон – это лекарственное средство, обладающее миорелаксирующими и анальгезирующими свойствами, воздействующими на центральную нервную систему.

Фармакодинамика

Активным компонентом препарата Катадолон является флупиртин, который относится к селективным активаторам нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener – SNEPCO) и представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия.

Флупиртин активирует калиевые каналы, связанные с G-белками, что приводит к выходу ионов K+. Это способствует стабилизации покоя мембран нейронов и снижению их возбудимости. В результате происходит непрямое ингибирование NMDA-рецепторов, так как блокировка этих рецепторов ионами Mg2+ сохраняется до момента деполяризации клеточной мембраны, что создает непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы.

При использовании флупиртина в терапевтически значимых дозах он не взаимодействует с 5-НТ2-серотониновыми, 5-НТ1- (5-гидрокситриптофан), альфа1- и альфа2-, опиоидными, бензодиазепиновыми, дофаминовыми, а также центральными н- и м-холинорецепторами.

Благодаря своему центральному действию, Катадолон проявляет три основных эффекта:

1. Анальгезирующий эффект: активация потенциалзависимых K+-каналов нейронов и выход ионов K+ способствуют стабилизации мембранного потенциала нейронов, что делает их менее возбудимыми. Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов предотвращает вход ионов Ca2+ в нейроны, что уменьшает сенсибилизирующее воздействие повышения внутриклеточной концентрации ионов Ca2+. Это приводит к ингибированию передачи восходящих ноцицептивных сигналов при возбуждении нейронов.

2. Миорелаксирующий эффект: фармакологические действия флупиртина, связанные с анальгезией, поддерживаются увеличением поглощения ионов Ca2+ митохондриями при применении Катадолона в терапевтических дозах. Миорелаксирующий эффект возникает благодаря подавлению передачи сигналов к моторным нейронам и соответствующим эффектам вставочных нейронов. Это действие флупиртина в основном проявляется в отношении локальных мышечных спазмов, а не на всю мускулатуру.

3. Эффект хронификации: процессы хронификации рассматриваются как изменения в нейрональной проводимости, вызванные пластичностью функций нейронов. Гибкость нейронных функций через индукцию внутриклеточных процессов создает условия для механизмов, усиливающих ответ на каждый последующий импульс. NMDA-рецепторы играют ключевую роль в запуске этих изменений. Их непрямая блокировка флупиртином подавляет эти эффекты, создавая неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли. При наличии хронической боли это также способствует стиранию болевой памяти благодаря стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

Катадолон, известный также как метамизол натрия, вызывает множество обсуждений среди пользователей. Многие отмечают его эффективность в облегчении болевого синдрома, особенно при хронических болях. Пациенты часто делятся положительными отзывами о быстром действии препарата, что делает его популярным выбором для снятия дискомфорта. Однако не все мнения однозначны. Некоторые пользователи выражают опасения по поводу возможных побочных эффектов, таких как аллергические реакции или влияние на печень. Важно отметить, что Катадолон не рекомендуется применять без консультации врача, так как индивидуальная реакция на препарат может варьироваться. В целом, мнения о Катадолоне разнообразны, и многие подчеркивают необходимость осторожного подхода к его использованию.

Катадолон

Фармакокинетика

После приема Катадолона внутрь, флупиртин быстро и почти полностью (около 90%) всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Примерно 75% от принятой дозы проходит метаболизм в печени, в результате чего образуются метаболиты М1 и М2.

М1 (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин) является активным метаболитом, который формируется в процессе гидролиза уретановой структуры (первая фаза реакции) и последующего ацетилирования (вторая фаза реакции). Он отвечает за около 25% анальгезирующего эффекта флупиртина.

М2 представляет собой биологически неактивный метаболит, который образуется в результате окислительной реакции п-фторбензила (первая фаза) и последующей конъюгации п-фторбензойной кислоты с глицином (вторая фаза).

Не было проведено исследований, чтобы определить, какой из изоферментов в основном участвует в окислительном пути разрушения. Считается, что флупиртин имеет лишь незначительную способность к взаимодействию.

Концентрация флупиртина в плазме крови прямо пропорциональна принятой дозе.

Период полувыведения (Т1/2) препарата из крови составляет около 7 часов (для основного вещества и метаболита М1 – 10 часов). Это время достаточно для достижения необходимого обезболивающего эффекта.

У пациентов старше 65 лет Т1/2 увеличивается до 14 часов при однократном приеме и до 18,6 часов при использовании Катадолона в течение 12 дней. Также у пожилых людей максимальная концентрация препарата в крови возрастает примерно в 2,5 раза.

Флупиртин в основном выводится почками (69%): в неизмененном виде – 27%, в виде метаболита М1 (ацетил-метаболита) – 28%, и в виде метаболита М2 (п-фторгиппуровой кислоты) – 12%. Около трети полученной дозы выводится в виде метаболитов с неустановленной структурой. Небольшая часть дозы экскретируется с калом и желчью.

Показания к применению

В соответствии с рекомендациями, Катадолон предназначен для лечения и облегчения приступов хронической и острой боли легкой и средней интенсивности у взрослых, включая:

• Головные боли различного происхождения;
• Мышечные спазмы (фибромиалгия, артропатии, боли в опорно-двигательном аппарате, включая спину и шею);
• Боли, связанные с злокачественными опухолями;
• Посттравматические болевые ощущения;
• Болевой синдром после ортопедических и травматологических операций;
• Дисменорея.

▶️Катадолон Форте снят с производства. Но Индия подарила нам Flugesic, Ketoflam SR и прочие аналоги.

Противопоказания

• Холестаз и вероятность развития печеночной энцефалопатии (в связи с высоким риском возникновения или ухудшения уже существующей энцефалопатии или атаксии);
• Дисфункция печени;
• Хроническое злоупотребление алкоголем;
• Миастения (миастения гравис) (вследствие миорелаксирующего эффекта флупиртина);
• Тиннитус (шум в ушах), включая недавно перенесённый;
• Совместное применение с другими препаратами, обладающими гепатотоксическим действием;
• Возраст до 18 лет;
• Аллергия на компоненты препарата.

С осторожностью Катадолон следует применять при гипоальбуминемии, почечной недостаточности, а также у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше).

Инструкция по применению Катадолона: способ и дозировка

Капсулы Катадолон принимаются внутрь, запивая небольшим количеством воды и не разжевывая. Рекомендуется находиться в вертикальном положении во время приема.

Если пациент испытывает трудности с проглатыванием капсулы, ее можно вскрыть и ввести через зонд или употребить только содержимое. Чтобы нейтрализовать горький вкус флупиртина, можно съесть, к примеру, банан.

Стандартная схема дозирования Катадолона предполагает прием по 1 капсуле (100 мг) 3-4 раза в день, стараясь соблюдать равные промежутки между приемами. При сильных болях допускается увеличение дозы до 2 капсул (200 мг) 3 раза в день. Максимально допустимая суточная доза составляет 6 капсул (600 мг).

Дозировка подбирается с учетом индивидуальной переносимости Катадолона и уровня болевого синдрома. В терапевтических целях следует использовать минимально эффективную дозу на как можно более короткий срок. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели.

Для пожилых пациентов старше 65 лет лечение начинается с 2 капсул (200 мг) в сутки, которые принимаются утром и вечером.

При наличии тяжелой почечной недостаточности или гипоальбуминемии необходимо контролировать уровень креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза для таких пациентов не должна превышать 3 капсулы (300 мг). Если требуется более высокая доза, необходимо осуществлять постоянный мониторинг состояния пациента.

В случае легкой и умеренной почечной недостаточности корректировка дозы Катадолона не требуется, однако контроль уровня креатинина в плазме крови остается обязательным.

Побочные действия

Побочные эффекты, связанные с различными системами и органами, классифицируются по частоте их возникновения (≥1/10 – очень часто; ≥1/100-<1/10 – часто; ≥1/1000-<1/100 – нечасто; ≥1/10 000-<1/1000 – редко; <1/10 000 – крайне редко; неизвестная частота – невозможно оценить на основе имеющихся данных):

• Гепатобилиарная система: очень часто наблюдается повышение активности печеночных трансаминаз; неизвестная частота включает случаи гепатита и печеночной недостаточности;
• Желудочно-кишечный тракт: часто возникают тошнота, рвота, диспепсия, боли в желудке, запоры, сухость слизистой рта, боли в животе, метеоризм и диарея;
• Иммунная система: нечасто отмечаются гиперчувствительность к препарату и аллергические реакции, иногда сопровождающиеся кожными высыпаниями, крапивницей, повышением температуры и зудом кожи;
• Кожа и подкожные ткани: часто наблюдается гипергидроз (повышенная потливость);
• Нервная система: часто возникают депрессия, нарушения сна, беспокойство, тремор, головные боли и головокружение; нечасто – спутанность сознания;
• Обмен веществ: часто отмечается снижение или отсутствие аппетита;
• Орган зрения: нечасто наблюдаются нарушения зрения;
• Прочие: очень часто (в 15% случаев, особенно в начале лечения) – слабость и усталость.

Большинство побочных эффектов, кроме аллергических реакций, зависят от дозы и обычно проходят самостоятельно в процессе лечения или после его завершения.

Передозировка

Существуют отдельные сообщения о случаях преднамеренной передозировки Катадолона с целью самоубийства.

При употреблении препарата в дозе 5000 мг наблюдались следующие симптомы: сухость слизистой рта, тошнота, оглушенность, плаксивость, состояние замешательства, спутанность сознания и тахикардия. О серьезных угрожающих жизни состояниях информации не поступало.

Рекомендуется вызвать рвоту или провести принудительный диурез, после чего следует назначить активированный уголь или ввести электролиты. В таких случаях состояние обычно восстанавливается в течение 6–12 часов. Специфический антидот на данный момент не известен.

При передозировке Катадолона необходимо учитывать возможность возникновения нарушений со стороны центральной нервной системы, а также симптомов гепатотоксичности, проявляющихся в виде усугубления метаболических нарушений печени. Лечение в таких ситуациях является симптоматическим.

Особые указания

Пациенты с нарушенной функцией почек или печени должны регулярно проверять уровень креатинина в моче и активность печеночных ферментов.

Люди старше 65 лет, а также те, у кого наблюдаются выраженные симптомы печеночной или почечной недостаточности, или гипоальбуминемия, должны корректировать дозировку препарата.

При использовании флупиртина могут возникать ложноположительные результаты в тестах на билирубин, белок в моче и уробилиноген. Похожие результаты могут наблюдаться и при количественном анализе уровня билирубина в плазме.

Применение Катадолона в больших дозах в некоторых случаях может привести к изменению цвета мочи на зеленый, что не указывает на наличие какого-либо заболевания.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

С учетом того, что Катадолон может снижать концентрацию и замедлять реакцию, в период лечения настоятельно рекомендуется избегать управления транспортными средствами и участия в потенциально рискованных активностях.

Применение при беременности и лактации

Данные о применении флупиртина во время беременности являются недостаточными для точной оценки его воздействия. В ходе экспериментальных исследований на животных была выявлена репродуктивная токсичность флупиртина, однако тератогенные эффекты не были обнаружены. Тем не менее, применение Катадолона в период беременности строго запрещено, за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери явно превышает потенциальные риски для плода.

Согласно проведённым исследованиям, флупиртин проникает в грудное молоко в минимальных количествах. Тем не менее, если требуется лечение во время лактации, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Катадолон не рекомендуется для использования у пациентов, которые находятся в детском и подростковом возрасте (до 18 лет).

При нарушениях функции почек

При легкой и умеренной почечной недостаточности корректировка дозировки препарата не требуется.

В случаях тяжелой почечной недостаточности или гипоальбуминемии лечение должно осуществляться с особой осторожностью. Рекомендуется использовать Катадолон в суточной дозе, не превышающей 300 мг, при этом необходимо постоянно контролировать уровень креатинина в плазме. Если возникает необходимость в назначении более высоких доз, требуется внимательное наблюдение со стороны врача.

При нарушениях функции печени

Использование Катадолона не рекомендуется при наличии заболеваний печени, алкоголизме, а также при риске возникновения холестаза или печеночной энцефалопатии, так как это может усугубить уже существующую атаксию или энцефалопатию, либо привести к ее развитию.

Применение в пожилом возрасте

Необходимо проявлять осторожность при назначении Катадолона людям старше 65 лет. Рекомендуемая стартовая доза для пациентов данной возрастной группы составляет 100 мг дважды в день, утром и вечером.

Лекарственное взаимодействие

При совместном использовании флупиртина с рядом медикаментов могут наблюдаться следующие эффекты:

• Алкоголь, миорелаксанты и седативные препараты: их действие может усиливаться;
• Ацетилсалициловая кислота, бензилпенициллин, дигоксин, глибенкламид, пропранолол, клонидин, варфарин и диазепам: флупиртин может вытеснять эти вещества из связывания с белками, что приводит к увеличению их активности (особенно это касается диазепама и варфарина в сочетании с Катадолоном);
• Кумариновые производные: необходимо регулярно контролировать протромбиновый индекс для своевременной корректировки дозы кумарина;
• Антикоагулянты и антиагреганты: информации о взаимодействии нет;
• Препараты, метаболизируемые в печени: требуется постоянный мониторинг уровня печеночных ферментов;
• Лекарства, содержащие карбамазепин и парацетамол: следует избегать их совместного применения с Катадолоном.

Аналоги

Среди аналогов Катадолона можно выделить следующие препараты: Катадолон Ретард, Акупан, Милистан, Нефопам, Нолодатак, Нейродолон, Синметон и Флугесик.

Сроки и условия хранения

Держите в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Срок хранения составляет 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Катадолоне

По мнению пользователей, Катадолон является действенным и быстро действующим анальгетиком, который эффективно справляется с интенсивной болью. Тем не менее, у препарата наблюдаются побочные эффекты, среди которых можно выделить заторможенность, сонливость, онемение губ, чувство опьянения и дезориентацию. Некоторые пользователи также отмечают относительно высокую цену капсул как один из недостатков.

Хотя Катадолон классифицируется как неопиоидное анальгезирующее средство (что указано в инструкции), существуют отзывы, в которых упоминается о возникновении привыкания. В таких случаях пациенты сталкиваются с трудностями при прекращении приема препарата и нуждаются в помощи врача.

Цена на Катадолон в аптеках

Ориентировочные цены на Катадолон (капсулы по 100 мг):

• упаковка из 10 штук – 450–465 рублей;
• упаковка из 30 штук – 900–950 рублей;
• упаковка из 50 штук – 1220–1540 рублей.

Вопрос-ответ

Почему запретили катадолон?

Такое решение объясняется тем, что риски от приема препарата превышают его пользу. Европейское Медицинское Агентство (ЕМА) рекомендовало ограничить применение флупиртина (оральная форма и суппозитории) в связи с сообщениями о серьезных повреждениях печени.

Для чего применяется катадолон?

Лечение острой боли легкой и средней степени тяжести у взрослых.

Сколько стоит катадолон?

Катадолон капсулы 100 мг n30, цена 1060 руб в Москве. Купить Катадолон капсулы 100 мг n30, инструкция по применению, отзывы в интернет-аптеке.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Катадолона обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и определить правильную дозировку, исходя из ваших индивидуальных особенностей.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные взаимодействия Катадолона с другими лекарственными средствами. Если вы принимаете какие-либо другие препараты, сообщите об этом своему врачу, чтобы избежать негативных последствий.

СОВЕТ №3

Следите за своим состоянием во время приема Катадолона. Если вы заметили ухудшение самочувствия или появление необычных симптомов, немедленно обратитесь к врачу для корректировки лечения.

СОВЕТ №4

Не превышайте рекомендованную дозу Катадолона и не прекращайте его прием без консультации с врачом. Это поможет избежать синдрома отмены и обеспечит более эффективное лечение вашей боли.