Кетоконазол: применение и особенности

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• таблетки: почти белого или белого цвета с фаской (по 10 штук в блистере, в картонной упаковке 1 или 3 блистера);
• капсулы (по 10 штук в блистере, в картонной упаковке 2 блистера);
• вагинальные суппозитории: белого или белого с желтоватым оттенком цвета, цилиндрической формы с заостренным концом, возможно наличие воронкообразного углубления или воздушного стержня на срезе (по 5 штук в блистере, в картонной упаковке 1 или 2 блистера);
• крем для наружного применения 2%: однородная масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета (по 10 г или 15 г в алюминиевых тубах, в картонной упаковке 1 туба);
• шампунь (по 150 мл во флаконе, в картонной упаковке 1 флакон).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: кетоконазол – 0,2 г;
• вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, низкомолекулярный поливинилпирролидон, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат.

Состав 1 капсулы:

• активное вещество: кетоконазол – 0,2 г.

Состав 1 суппозитория:

• активное вещество: кетоконазол – 0,4 г;
• вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол, полусинтетические глицериды (Суппоцир-АМ).

Состав 1 г крема:

• активное вещество: кетоконазол – 0,02 г;
• вспомогательные вещества: вазелиновое масло, эмульгатор 61 WL 2659, нипагин, лабрафил М 2130 CS, очищенная вода.

Состав шампуня:

• активное вещество: кетоконазол – 2%;
• вспомогательные вещества: лауретсульфат натрия, кокмидапропилбетаин, лаурилэтоксисульфосукцинат натрия, кокоглюкозид глицерилолеат, поликватерниум-7, кокамид МЕА, ПЭГ (полиэтиленгликоль)-7 глицерил кокоат, триэтаноламин, лаурет-3, хлорид натрия, этилендиаминтетрауксусная кислота, метилхлоризотиазолинон, лимонная кислота, пищевой краситель, парфюмерная композиция.

Врачи отмечают, что кетоконазол является эффективным противогрибковым средством, используемым для лечения различных грибковых инфекций, включая дерматомикозы и кандидозы. Его действие основано на подавлении синтеза эргостерола, что приводит к разрушению клеточной мембраны грибов. Однако специалисты подчеркивают важность соблюдения рекомендаций по дозировке и продолжительности курса лечения, так как неправильное применение может привести к развитию резистентности у патогенных микроорганизмов. Кроме того, врачи предупреждают о возможных побочных эффектах, таких как нарушения работы печени и аллергические реакции. Поэтому перед началом терапии необходимо провести полное обследование пациента и оценить возможные риски. В целом, кетоконазол остается важным инструментом в арсенале дерматологов и инфекционистов, но его использование должно быть обоснованным и контролируемым.

Top 10 Uses for Ketoconazole Shampoo Beyond Dandruff

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кетоконазол – это синтетическое производное имидазола, обладающее противогрибковыми свойствами и широким спектром фунгицидной и фунгистатической активности. Механизм его микостатического действия основан на способности активного компонента подавлять синтез эргостерола, фосфолипидов и триглицеридов. Это приводит к изменению липидного состава мембраны грибковых клеток и нарушению проницаемости их стенок.

К кетоконазолу проявляют чувствительность следующие микроорганизмы: дерматофиты, такие как Trichophyton speciales (spp.), Microsporum spp. и Epidermophyton floccosum; дрожжевые и дрожжеподобные грибы, включая Pityrosporum spp., Candida spp., Torulopsis и Cryptococcus spp.; а также грамположительные кокки, такие как Staphylococcus spp. и Streptococcus spp., диморфные грибы и эумицеты.

Кетоконазол — это противогрибковый препарат, который вызывает множество отзывов среди пользователей. Многие отмечают его эффективность в лечении грибковых инфекций, таких как дерматомикозы и кандидоз. Пациенты часто делятся положительным опытом, указывая на быстрое улучшение состояния кожи и исчезновение зуда. Однако не все отзывы однозначны. Некоторые пользователи сообщают о побочных эффектах, таких как раздражение кожи или аллергические реакции. Важно отметить, что кетоконазол может взаимодействовать с другими лекарствами, что также вызывает опасения у некоторых людей. В целом, мнения о препарате варьируются, и многие рекомендуют предварительно консультироваться с врачом перед его использованием.

KETOCONAZOLE SHAMPOO: DOES IT REALLY HELP WITH HAIR GROWTH? [2024]

Фармакокинетика

После перорального приема кетоконазол демонстрирует хорошую степень всасывания. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме, составляет от 1 до 2 часов.

Связывание с плазменными белками достигает 99%.

Первый период полувыведения (T1/2) составляет 2 часа, а второй – 8 часов.

В течение 96 часов из организма выводится 70% от принятой дозы в виде неактивных метаболитов и в неизмененном состоянии. Из них 57% выводится через кишечник, а 13% – через почки.

При наружном или интравагинальном применении системная абсорбция остается на низком уровне.

Показания к применению

Key Role of Ketoconazole Shampoo in Hair Loss Treatment

Таблетки и капсулы

Симптомы: возможное увеличение выраженности побочных эффектов.

Лечение: срочное промывание желудка. Применение симптоматической терапии.

Суппозитории вагинальные

При интравагинальном использовании Кетоконазола вероятность передозировки крайне мала из-за его низкой абсорбции.

Крем для наружного применения 2%

При наружном использовании активное вещество практически не проникает в системный кровоток, что делает риск передозировки крайне низким.

Если крем случайно попал внутрь, следует промыть желудок. После этого рекомендуется провести симптоматическое лечение.

Шампунь

Шампунь с кетоконазолом легко смывается под струей воды, не вызывая при этом раздражения, повышенной чувствительности или других нежелательных эффектов.

Противопоказания

Таблетки

• Со стороны пищеварительной системы: в редких случаях могут наблюдаться тошнота и рвота; очень редко – временное повышение уровня трансаминаз в печени, гепатит.
• Со стороны нервной системы: в редких случаях возможны головные боли, головокружение, светобоязнь, обратимое увеличение внутричерепного давления, парестезии.
• Со стороны половой системы: в редких случаях (при длительном применении высоких доз) могут возникнуть нарушения менструального цикла, подавление выработки андрогенов, олигоспермия, гинекомастия.
• Со стороны системы кроветворения: в редких случаях может развиться тромбоцитопения.

Капсулы

• Возможные побочные эффекты: диарея, тошнота, рвота, парестезии, головная боль, нарушения сна, спутанность сознания, фотофобия, тромбоцитопения, экзантема;
• Очень редкие случаи: лихорадка, выпадение волос, аллергические реакции (крапивница, кожные высыпания), гинекомастия, олигоспермия, снижение либидо, артралгия;
• У детей в редких случаях могут наблюдаться: нервозность, возбуждение, бессонница, гиперкинезия, конъюнктивит.

Инструкция по применению Кетоконазола: способ и дозировка

Побочные действия

Передозировка

Особые указания

При возникновении признаков нежелательных реакций необходимо прекратить использование препарата и обратиться к врачу.

Если курс приема таблеток превышает 14 дней, следует регулярно контролировать показатели периферической крови и функции печени.

В случае необходимости одновременного применения антацидов, таблетки Кетоконазол следует принимать за 2 часа до приема антацидов.

Употребление алкоголя строго запрещено во время приема кетоконазола внутрь.

При использовании суппозиториев у полового партнера может в редких случаях наблюдаться покраснение полового члена.

При вагинальном кандидозе рекомендуется одновременно лечить обоих партнеров, что поможет снизить вероятность повторного возникновения заболевания.

Суппозитории могут снижать эффективность барьерных методов контрацепции, таких как презервативы из латекса и вагинальные диафрагмы.

Крем предназначен только для наружного применения и не должен использоваться в офтальмологии. Не допускайте попадания крема в глаза.

Если крем назначается после длительного использования наружных глюкокортикостероидов, может возникнуть раздражение кожи. В этом случае рекомендуется в течение 14–21 дня продолжать применять глюкокортикостероид утром, а кетоконазол — вечером. Затем дозу глюкокортикостероида следует постепенно уменьшать до полного прекращения его использования. Если изначально использовался сильнодействующий глюкокортикостероид, его можно заменить на менее мощный.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Прием таблеток и капсул может привести к возникновению побочных эффектов, которые способны повлиять на скорость психомоторных реакций и уровень концентрации. Поэтому важно проявлять осторожность при выполнении работ, связанных с потенциальной опасностью, включая управление автомобилем.

Использование суппозиториев и кремов не оказывает влияния на способность пациента управлять транспортными средствами и сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Использование таблеток и капсул во время беременности допустимо лишь в исключительных ситуациях, когда предполагаемая польза для матери значительно превышает возможные риски для плода.

Применение таблеток и капсул в период грудного вскармливания строго запрещено. Если возникает необходимость в приеме кетоконазола внутрь, следует временно прекратить грудное вскармливание.

Назначение суппозиториев не рекомендуется в первом триместре беременности. Введение суппозиториев во втором и третьем триместрах, а также во время лактации возможно только в тех случаях, когда врач считает, что потенциальная польза для матери превышает риски для плода и ребенка.

Крем можно использовать в период беременности и лактации, так как кетоконазол в этом виде имеет низкую степень всасывания в системный кровоток.

Применение в детском возрасте

Рекомендуемая дозировка для таблеток и капсул:

• дерматомикозы, разноцветный лишай, кандидоз кожи и ротовой полости, онихомикозы, системные микозы: для детей с массой тела свыше 30 кг – по 1 таблетке (200 мг) один раз в день, при необходимости дозу можно увеличить до 2 таблеток. Для детей с весом от 15 до 30 кг – 1/2 таблетки (100 мг) один раз в день. Длительность лечения: дерматомикозы – до 28 дней; разноцветный лишай – 10 дней; кандидоз кожи и ротовой полости – 14–21 день; онихомикозы – до достижения клинического и микологического улучшения, от 180 до 360 дней; системные микозы – 30–60 дней;
• для профилактики грибковых инфекций: рекомендуется дозировка 4–8 мг на 1 кг массы тела ребенка в день. Продолжительность курса определяется индивидуально.

Вагинальные суппозитории: данные о безопасности и эффективности их применения у девочек младше 12 лет отсутствуют, поэтому их использование противопоказано.

С осторожностью следует применять свечи для подростков в возрасте 12–18 лет.

При нарушениях функции печени

Применение таблеток и капсул Кетоконазол строго запрещено при значительных нарушениях работы печени.

Пациентам с заболеваниями печени следует принимать таблетки с особой осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании Кетоконазола в таблетированной и капсульной формах:

• терфенадин, астемизол, триазолам, цизаприд, хинидин, симвастатин, ловастатин, пимозид: сочетание этих препаратов с кетоконазолом строго противопоказано;
• антациды, антихолинергические препараты, Н2-блокаторы: значительно снижают всасывание кетоконазола;
• рифампицин, изониазид, рифабутин, карбамазепин, фенитоин: уменьшают уровень кетоконазола в плазме крови;
• циклоспорин, непрямые антикоагулянты, индинавир, саквинавир, дисульфан, винкристин, доцетаксел, нифедипин, дигоксин, верапамил, карбамазепин, алфентанил, силденафил, буспирон, алпразолам, мидазолам, метилпреднизолон, тримексат, рифабутин: существует вероятность увеличения их концентрации в плазме крови.

При интравагинальном и наружном использовании Кетоконазола системная абсорбция препарата практически отсутствует, что делает взаимодействие суппозиториев и крема с другими медикаментами маловероятным.

Аналоги

Среди аналогов Кетоконазола можно выделить следующие препараты: в форме таблеток – Кетоконазол ДС, Фунгавис, Фунгинок, Ороназол, Фунгистаб, Микозорал, Невирапин, Ритонавир, Инвираза, Кетазол; в капсулах – Прадакса, Криксиван; в виде крема – Дермазол, Низорал, Кетозорал; в мази – Микокет, Себозол, Перхотал; в форме суппозиториев – Кетоконазол-Альтфарм, Ливарол, Кетодин; а также в виде шампуня – Миканисал, Низорал, Перхотал, Незо-Фарм.

Сроки и условия хранения

Сохранять при температуре от 15 до 25 °C; таблетки, капсулы и суппозитории следует хранить в сухом и защищенном от света месте. Держите в недоступном для детей месте.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Таблетки и суппозитории можно приобрести только по рецепту врача, в то время как капсулы, кремы и шампуни доступны без рецепта.

Отзывы о Кетоконазоле

Отзывы о Кетоконазоле в виде суппозиториев, крема и шампуня в основном положительные. Пользователи отмечают высокую эффективность суппозиториев в борьбе с молочницей и хорошую переносимость препарата. Местное применение кетоконазола на протяжении 5 дней помогает устранить дискомфорт, зуд и другие проявления грибковых инфекций. Шампунь с кетоконазолом демонстрирует быстрое действие при лечении перхоти.

Что касается крема, то среди его преимуществ пациенты выделяют доступность. Однако есть и отзывы, в которых упоминается риск рецидива после полного исчезновения симптомов кожного микоза.

Отзывы о таблетках менее однозначны: многие пользователи сообщают о частом возникновении побочных эффектов.

Цена на Кетоконазол в аптеках

Стоимость вагинальных суппозиториев Кетоконазол, в упаковке по 5 штук, варьируется от 233 рублей, а упаковка на 10 штук – от 392 рублей. Флакон шампуня объемом 150 мл можно приобрести начиная с 187 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего назначают кетоконазол?

Противогрибковое средство обладает активностью в отношении дерматофитов, дрожжевых грибов, диморфных грибов и эумицетов. Активен также в отношении стафилококков и стрептококков. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола мембраны грибов и нарушении проницаемости клеточной стенки.

Что сильнее, флуконазол или кетоконазол?

Первый такой пероральный препарат, кетоконазол, был вытеснен более эффективными и менее токсичными производными триазола, такими как флуконазол, итраконазол, вориконазол, позаконазол и изавуконазоний.

Чем отличается клотримазол от кетоконазол?

Кетоконазол – новый препарат группы имидазолов. В отличие от клотримазола препараты кетоконазола эффективно применяются не только местно, но и перорально. Важной особенностью кетоконазола является его влияние как на поверхностные, так и на системные микозы.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом применения кетоконазола обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить, подходит ли вам данный препарат и избежать возможных побочных эффектов.

СОВЕТ №2

Следуйте указаниям по дозировке и продолжительности лечения, указанным в инструкции или предписанных врачом. Не прекращайте прием препарата преждевременно, даже если симптомы исчезли.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные взаимодействия кетоконазола с другими лекарственными средствами. Сообщите врачу обо всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать негативных последствий.

СОВЕТ №4

Регулярно проверяйте состояние кожи или волос в процессе лечения. Если вы заметили ухудшение состояния или появление новых симптомов, немедленно обратитесь к врачу для корректировки лечения.