Ондансетрон: применение и особенности

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы препарата:

• раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный (выпускается в ампулах из нейтрального стекла по 2 или 4 мл; в картонной упаковке по 3, 5, 10 ампул или в картонной пачке с перегородками на 1 ампулу; также доступны контурные ячейковые упаковки по 1, 3, 5, 10 ампул, в картонной упаковке 1 или 2 контурные ячейки. В комплекте с ампулами без кольца излома или точки надлома идет ампульный нож или скарификатор для вскрытия);
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые; оболочка – розового цвета с белым ядром (для дозировки 8 мг); оболочка – желтого цвета с белым ядром (для дозировки 4 мг) (по 10 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки).

Состав на 1 мл раствора:

• активное вещество: ондансетрона гидрохлорида дигидрат (в пересчете на ондансетрон) – 2 мг;
• вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций, 1М раствор хлористоводородной кислоты до pH 3,0–4,0.

Состав на 1 таблетку:

• активное вещество: ондансетрона гидрохлорида дигидрат (в пересчете на ондансетрон) – 4 или 8 мг;
• вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия карбоксиметилкрахмал, лактоза (молочный сахар), стеарат магния;
• пленочная оболочка: диоксид титана, гипромеллоза, полисорбат 80, для дозировки 8 мг – краситель азорубин (кармуазин), для дозировки 4 мг – краситель хинолиновый желтый.

Врачи отмечают, что ондансетрон является эффективным средством для предотвращения и лечения тошноты и рвоты, особенно после химиотерапии и хирургических вмешательств. Его механизм действия основан на блокировке серотониновых рецепторов, что позволяет значительно снизить симптомы, связанные с тошнотой. Многие специалисты подчеркивают, что ондансетрон имеет хороший профиль безопасности и переносимости, что делает его предпочтительным выбором для пациентов, особенно в условиях стационара. Однако, как и любое лекарственное средство, он может вызывать побочные эффекты, такие как головная боль или запор. Врачи рекомендуют индивидуальный подход к назначению, учитывая состояние пациента и возможные противопоказания. В целом, ондансетрон зарекомендовал себя как надежное средство в борьбе с тошнотой и рвотой, что делает его важным инструментом в арсенале врачей.

По-быстрому о лекарствах. Ондансетрон

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный ингредиент Ондансетрон представляет собой селективный антагонист серотониновых рецепторов (5-НТ3), который эффективно предотвращает и лечит тошноту и рвоту, возникающие после операций, а также в результате химио- и радиотерапии.

Применение цитостатических средств может приводить к увеличению уровня серотонина, что, активируя вагусные афферентные волокна с 5-НТ3-рецепторами, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон подавляет эти рефлексы, блокируя 5-НТ3-рецепторы как в центральной, так и в периферической нервной системе. Данное лекарство не вызывает нарушений координации движений, не обладает седативным эффектом, не снижает работоспособность, не влияет на уровень пролактина в плазме и демонстрирует анксиолитическую активность.

Ондансетрон — это препарат, который часто используется для предотвращения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, радиотерапией или после операций. Многие пациенты отмечают его эффективность, подчеркивая, что он значительно улучшает качество жизни в период лечения. Пользователи отмечают быстрое действие препарата и его способность облегчать симптомы, что позволяет им чувствовать себя более комфортно. Однако некоторые люди сообщают о побочных эффектах, таких как головная боль или запоры, что заставляет их быть осторожными при использовании. В целом, отзывы о Ондансетроне в основном положительные, и многие считают его незаменимым помощником в борьбе с неприятными последствиями лечения.

Ondansetron: How It Works, How to Take It, and Side Effects | GoodRx

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства ондансетрона при внутримышечном введении:

• всасывание: после инъекции максимальная концентрация в плазме (TCmax) достигается примерно через 10 минут;
• распределение: ондансетрон связывается с белками плазмы на уровне 70–76%, объем распределения (Vd) у взрослых после парентерального введения составляет около 140 л;
• метаболизм: препарат метаболизируется в печени;
• выведение: менее 5% препарата выводится в неизмененном виде с мочой; период полувыведения (T1/2) составляет около 3 часов, у пожилых пациентов этот показатель может увеличиваться до 5 часов, а при выраженной печеночной недостаточности – до 15–20 часов. При значительной почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) менее 15 мл/мин период полувыведения может увеличиться на 4–5 часов, однако это не имеет клинического значения.

Фармакокинетические свойства ондансетрона при пероральном приеме:

• всасывание: вещество полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте; TCmax составляет примерно 1,5 часа; биодоступность ондансетрона немного увеличивается при совместном приеме пищи, в то время как антациды не влияют на этот показатель;
• распределение: ондансетрон связывается с белками плазмы на уровне 70–76%, Vd составляет около 140 л;
• метаболизм: препарат подвергается пресистемной элиминации (эффект первого прохождения через печень);
• выведение: T1/2 составляет 3 часа, у пожилых пациентов может достигать 5 часов, а при выраженной печеночной недостаточности – 15–20 часов. Выводится в основном через печеночный метаболизм с участием микросомальных ферментов CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4. Менее 5% от введенной дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде.

При повторном приеме ондансетрона его фармакокинетические параметры остаются неизменными.

Особые группы пациентов:

• умеренная почечная недостаточность (КК = 15–60 мл/мин): наблюдается снижение системного клиренса и Vd, что приводит к увеличению T1/2 до 5,4 часов, однако это не влияет на эффективность препарата;
• тяжелые нарушения функции почек (пациенты на хроническом гемодиализе): фармакокинетические характеристики ондансетрона практически не изменяются;
• тяжелые нарушения функции печени: системный клиренс значительно снижается, что удлиняет период полувыведения ондансетрона до 15–32 часов, а биодоступность при пероральном приеме достигает 100% из-за снижения пресистемного метаболизма;
• пожилой возраст: биодоступность может увеличиваться до 65%, а период полувыведения – до 5 часов;
• детский возраст: клиренс и Vd зависят от возрастной группы детей; требуется коррекция дозы с учетом массы тела ребенка (0,1 мг/кг, но не более 4 мг за одно введение), что позволяет компенсировать изменения и нормализовать системную экспозицию ондансетрона;
• женский пол: наблюдается более высокая абсорбция при пероральном приеме препарата, а также снижение системного клиренса и Vd.

Показания к применению

Ондансетрон назначают для предотвращения и устранения тошноты и рвоты, которые могут возникать в результате цитостатической химиотерапии или радиотерапии, а также в послеоперационный период.

Осетрон раствор ☛ показания (видео инструкция) описание ✍ отзывы – Ондансетрон

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• период беременности и лактации;
• возраст детей до 2 лет (для раствора), до 3 лет (для таблеток по 4 мг), до 12 лет (для таблеток по 8 мг);
• индивидуальная непереносимость ондансетрона или других составляющих препарата.

Таблетки в дозировке 4 мг следует применять с осторожностью при наличии наследственной непереносимости лактозы, врожденной недостаточности лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Инструкция по применению Ондансетрона: способ и дозировка

Обычная суточная норма ондансетрона для взрослых колеблется в пределах от 8 до 24 мг.

Раствор для в/в и в/м введения

Раствор Ондансетрон предназначен для парентерального введения, что подразумевает его введение либо внутривенно, либо внутримышечно.

Рекомендуемые схемы дозирования при проведении цитостатической противоопухолевой терапии:

• Для взрослых пациентов (при умеренной эметогенности химио- или радиотерапии): за 30 минут до процедуры вводится 8 мг внутривенно медленно или внутримышечно;
• Для взрослых пациентов (при высокой эметогенности химио- или радиотерапии): за 30 минут до процедуры вводится 8 мг внутривенно медленно, затем еще две внутривенные инъекции по 8 мг с интервалом 2–4 часа, либо непрерывная инфузия в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/ч на протяжении 24 часов, либо 16–32 мг, разведенные в 50–100 мл инфузионного раствора, вводятся в виде 15-минутной инфузии;
• Для детей старше 2 лет: за 30 минут до процедуры вводится 5 мг/м2 поверхности тела внутривенно.

Для повышения эффективности ондансетрона рекомендуется перед началом химиотерапии однократное внутривенное введение глюкокортикоида, например, дексаметазона в дозе 20 мг.

Рекомендуемые схемы дозирования для предотвращения тошноты и рвоты в послеоперационный период:

• Для взрослых пациентов: в начале введения наркоза, а также для купирования последующей тошноты и рвоты – 4 мг однократно внутримышечно или внутривенно медленно;
• Для детей старше 2 лет: до или после введения наркоза для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты, а также для купирования последующей тошноты и рвоты – 0,1 мг/кг (максимум 4 мг) внутривенно медленно.

Не рекомендуется вводить более 4 мг ондансетрона в один и тот же участок тела внутримышечно.

На данный момент недостаточно данных о предотвращении и лечении послеоперационной тошноты и рвоты у детей младше 2 лет.

Для разведения раствора Ондансетрон можно использовать 0,9% раствор NaCl, раствор Рингера, 5% раствор декстрозы, 0,3% раствор KCl с 0,9% раствором NaCl или 0,3% раствор KCl с 5% раствором декстрозы.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки Ондансетрон предназначены для перорального применения.

Рекомендуемые схемы дозирования при проведении цитостатической противоопухолевой терапии:

• Для взрослых и детей старше 12 лет (при умеренной эметогенности химио- или радиотерапии): следует принимать 8 мг за 1–2 часа до начала процедуры, затем еще 8 мг через 12 часов; информация о применении препарата у детей младше 12 лет при радиотерапии отсутствует;
• Для детей в возрасте 4–11 лет (при умеренной эметогенности химио- или радиотерапии): рекомендуется принимать 4 мг за 30 минут до начала процедуры, а затем еще 4 мг через 8 часов;
• Для взрослых (при высокой эметогенности химио- или радиотерапии): необходимо принять 24 мг ондансетрона за 1–2 часа до процедуры одновременно с 12 мг дексаметазона; данные о применении препарата у детей отсутствуют.

Для предотвращения поздней или длительной рвоты следует продолжать прием таблеток в течение 5 дней после завершения основной терапии дважды в день: взрослым – по 8 мг, детям – по 4 мг.

С целью профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты взрослым пациентам назначают 16 мг ондансетрона за 1 час до общей анестезии. Для детей в этом случае препарат используется только в форме раствора для инъекций.

Побочные действия

• Нервная система: головокружение, головные боли, непроизвольные движения и судороги;
• Пищеварительная система: сухость во рту, икота, диарея или запор; иногда наблюдается временное бессимптомное увеличение уровня трансаминаз в сыворотке;
• Сердечно-сосудистая система: аритмии, брадикардия, боли в области груди (в некоторых случаях с депрессией сегмента ST), понижение артериального давления;
• Органы зрения: временное ухудшение остроты зрения;
• Результаты лабораторных и инструментальных исследований: гипокалиемия, для таблеток – гиперкреатининемия;
• Реакции повышенной чувствительности: бронхоспазм, ларингоспазм, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия;
• Другие реакции: ощущение жара, прилив крови к лицу;
• Местные реакции при инъекциях: покраснение, жжение и боль в месте введения.

Передозировка

Среди признаков передозировки ондансетрона можно выделить запор, проблемы со зрением, понижение артериального давления и вазовагальные реакции с атриовентрикулярной блокадой II степени. Все эти проявления являются временными и полностью обратимыми.

В таких случаях рекомендуется проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Информации о специфическом антидоте не существует, а использование ипекакуаны нецелесообразно из-за противорвотного действия ондансетрона.

Особые указания

У пациентов, обладающих повышенной чувствительностью к другим селективным антагонистам 5НТз-рецепторов, применение ондансетрона может привести к аналогичным побочным эффектам.

После введения препарата необходимо внимательно следить за состоянием пациентов, у которых наблюдаются признаки кишечной непроходимости, так как ондансетрон может спровоцировать запор.

Раствор для инфузии следует готовить непосредственно перед его использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор можно хранить при температуре от 2 до 8 °С в течение не более 24 часов.

При обычном освещении или при естественном свете разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум 24 часа, поэтому в процессе инфузии нет необходимости защищать препарат от света.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно результатам психомоторных тестов, ондансетрон не оказывает влияния на управление сложными механизмами и не проявляет седативного эффекта. Однако важно учитывать профиль побочных эффектов, связанных с нервной системой, при принятии решения о занятиях деятельностью, требующей высокой концентрации и значительного напряжения психомоторных функций.

Применение при беременности и лактации

В соответствии с рекомендациями, применение Ондансетрона противопоказано для женщин в период беременности и лактации.

Применение в детском возрасте

В педиатрии, учитывая нехватку информации о безопасности и эффективности лечения, не рекомендуется использовать препарат в виде раствора для детей младше 2 лет; таблетки по 4 мг противопоказаны для детей до 3 лет; таблетки по 8 мг не следует применять для детей до 12 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью не требуется изменять режим дозирования или способ введения лекарства.

При нарушениях функции печени

При умеренной и тяжелой дисфункции печени значительно уменьшается клиренс ондансетрона, а также увеличивается время его полувыведения из сыворотки крови. В связи с этим максимальная суточная доза не должна превышать 8 мг.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам не нужно корректировать дозу препарата.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы цитохрома Р450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A) включают в себя такие препараты, как карбамазепин, карисопродол, барбитураты, гризеофульвин, глютетимид, оксид динитрогена, папаверин, фенитоин (возможно, и другие гидантоины), фенилбутазон, рифампицин и толбутамид. Ингибиторы цитохрома Р450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A) представлены макролидными антибиотиками, аллопуринолом, антидепрессантами – ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), циметидином, хлорамфениколом, пероральными контрацептивами с эстрогенами, дилтиаземом, дисульфирамом, вальпроатом натрия, вальпроевой кислотой, флуконазолом, изониазидом, фторхинолонами, ловастатином, кетоконазолом, омепразолом, метронидазолом, пропранололом, хинином и хинидином, а также верапамилом. При совместном применении с ондансетроном необходимо проявлять осторожность.

Что касается этанола, темазепама, фуросемида и пропофола, то они не оказывают взаимодействия с ондансетроном.

Трамадол может привести к снижению его обезболивающего действия.

Аналоги

К аналогам Ондансетрона относятся: Ондантор, Домеган, Зофран, Латран, Ондавелл, Ондансетрон-Тева, Ондансетрон-РОНЦ, Ондансетрон-Ферейн и другие.

Сроки и условия хранения

Храните в темном и недоступном для детей месте. Рекомендуемая температура хранения: для таблеток – до 25 °С, для раствора – от 15 до 25 °С.

Срок годности: таблетки – 2 года, раствор – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Ондансетроне

Многочисленные отзывы как от пациентов, так и от медицинских специалистов подтверждают высокую эффективность Ондансетрона, независимо от его формы выпуска. Врачи подчеркивают, что применение этого препарата позволяет предотвратить рвоту у 70–80% пациентов.

Цена на Ондансетрон в аптеках

Приблизительная стоимость Ондансетрона варьируется в зависимости от производителя. Так, цена на таблетки 8 мг (в упаковке по 10 штук) составляет около 330 рублей, а ампулы 4 мл (по 5 штук в упаковке) стоят от 299 до 352 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего назначают Ондансетрон?

Ондансетрон — это лекарственный препарат, который применяется для профилактики и лечения тошноты и рвоты при проведении химиотерапии и лучевой терапии, а также в послеоперационном периоде.

Чем опасен ондансетрон?

Побочное действие препарата Ондансетрон. Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль, нечасто – судороги, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, такие как дистония, окулогирный криз и дискинезия); редко – головокружение, преимущественно во время быстрого в/в введения.

Что лучше, ондансетрон или метоклопрамид?

Заключение. Согласно результатам исследования, ондансетрон и метоклопрамид были более эффективны в снижении тошноты и рвоты, чем пиридоксин и плацебо. Ондансетрон показал наибольшую эффективность для профилактики как интра-, так и послеоперационной тошноты и рвоты.

Как правильно принимать Ондансетрон?

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет внутрь назначают: первоначально 8 мг за 1–2 ч до начала противоопухолевой терапии с последующим приемом 8 мг через 8–12 ч. Для профилактики поздней или длительной тошноты и рвоты после первых 24 ч применение препарата следует продолжить по 8 мг каждые 12 ч.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема ондансетрона обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые вы можете принимать.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на дозировку. Ондансетрон доступен в различных формах (таблетки, инъекции и т.д.), и важно следовать рекомендациям врача или инструкции на упаковке, чтобы достичь максимального эффекта.

СОВЕТ №3

Следите за своим состоянием во время приема ондансетрона. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы или ухудшение состояния, немедленно сообщите об этом врачу.

СОВЕТ №4

Не прекращайте прием ондансетрона без консультации с врачом, даже если вы почувствовали улучшение. Важно завершить курс лечения, чтобы избежать рецидива симптомов.