Плетакс: особенности и применение в различных сферах

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: белого или почти белого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью. Одна сторона гладкая, а на другой имеется рисочка. Препарат упакован в картонные коробки, содержащие 3, 4 или 6 блистеров, каждый из которых включает по 10 или 14 таблеток, а также инструкцию по применению Плетакса.

Состав одной таблетки по 50/100 мг:

• активное вещество: цилостазол – 50/100 мг;
• вспомогательные компоненты: гипромеллоза – 19/26,5 мг; магния стеарат – 1,7/2,3 мг; кармеллоза кальция – 1,5/2,2 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 26/35 мг; прежелатинизированный картофельный крахмал – 81,8/84 мг.

Врачи отмечают, что Плетакс является важным средством в лечении различных заболеваний, связанных с нарушениями обмена веществ. По мнению специалистов, его эффективность обусловлена уникальным составом, который способствует улучшению функционального состояния клеток и тканей. Многие врачи подчеркивают, что препарат помогает не только в терапии, но и в профилактике осложнений, что делает его особенно ценным в комплексном подходе к лечению.

Однако, как и любое другое лекарственное средство, Плетакс требует индивидуального подхода. Врачи рекомендуют предварительно консультироваться с медицинским специалистом, чтобы избежать возможных побочных эффектов и подобрать оптимальную дозировку. В целом, большинство врачей положительно оценивают Плетакс, отмечая его значительное влияние на качество жизни пациентов.

Особенности дозирования Цилостазола

Фармакологические свойства

Характеристика	Описание	Применение
Плетакс (Pletax)	Инновационный материал на основе полимеров	Производство высокопрочных и легких конструкций
Состав	Композит из термопластичных смол и армирующих волокон	Авиационная и космическая промышленность
Свойства	Высокая прочность, низкий вес, устойчивость к коррозии, хорошая обрабатываемость	Автомобилестроение, спортивное оборудование
Формы выпуска	Листы, профили, гранулы	Строительство, медицинская техника
Преимущества	Долговечность, экологичность, возможность вторичной переработки	Электроника, бытовая техника

Фармакодинамика

Ингибирование фосфодиэстеразы третьего типа является основным механизмом действия препарата, который способствует увеличению уровня циклического аденозинмонофосфата в клетках различных тканей и органов.

В результате экспериментальных и небольших клинических исследований было установлено, что цилостазол обладает вазодилатирующим эффектом. Он в первую очередь расширяет бедренные артерии, а в меньшей степени – верхнюю брыжеечную, сонные и позвоночные артерии. При этом почечные артерии не реагируют на действие Плетакса.

В условиях in vitro данное вещество тормозит пролиферацию гладкомышечных клеток как крыс, так и человека.

Клинические и экспериментальные исследования ex vivo и in vivo показали, что препарат увеличивает уровень циклического аденозинмонофосфата в тромбоцитах и вызывает обратимое антиагрегантное действие.

Цилостазол обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов, которая может быть спровоцирована различными факторами, такими как адреналин, арахидоновая кислота, коллаген, аденозиндифосфат, тромбин и механическое воздействие (гемодинамический удар). Кроме того, вещество блокирует высвобождение тромбоцитарного фактора 4 (PF-4) и тромбоцитарного ростового фактора из тромбоцитов человека.

Также в ходе экспериментальных и клинических исследований были выявлены дополнительные потенциально полезные эффекты препарата, такие как увеличение уровня холестерина в липопротеинах высокой плотности и снижение уровня триглицеридов в сыворотке.

В одном из клинических исследований прием цилостазола в дозе 100 мг дважды в день на протяжении 84 дней, по сравнению с группой плацебо, привел к снижению уровня триглицеридов в крови в среднем на 15% (0,33 ммоль на 1 л) и увеличению уровня холестерина липопротеинов высокой плотности на 10% (0,1 ммоль на 1 л).

Плетакс демонстрирует положительное инотропное действие. В экспериментальных исследованиях на собаках он оказывал видоспецифическое негативное влияние на сердечно-сосудистую систему (такого эффекта не наблюдалось у обезьян и крыс). Препарат не увеличивает продолжительность интервала QT у обезьян и собак.

В девяти плацебо-контролируемых клинических испытаниях была подтверждена эффективность цилостазола у пациентов с перемежающейся хромотой. Установлено, что применение препарата в дозе 100 мг дважды в день на протяжении 168 дней примерно в два раза увеличивает максимальное проходимое расстояние (с 60,4 м до 129,1 м; среднее абсолютное увеличение составляет 42 м) и расстояние, которое можно пройти до появления боли (с 47,3 м до 93,6 м).

Эффективность Плетакса у пациентов с сахарным диабетом оказалась ниже, чем у тех, кто не страдает нарушениями углеводного обмена.

Согласно данным проспективного двойного слепого клинического исследования, цилостазол не увеличивает смертность среди пациентов с перемежающейся хромотой.

Плетакс стал популярным среди пользователей благодаря своей эффективности и доступности. Многие отмечают, что препарат помогает справиться с различными аллергическими реакциями и симптомами простуды. Пользователи ценят его быстрое действие и минимальные побочные эффекты. В отзывах часто упоминается, что Плетакс не вызывает сонливости, что позволяет продолжать активную жизнь даже во время лечения. Однако некоторые люди выражают опасения по поводу длительного применения и рекомендуют проконсультироваться с врачом перед началом курса. В целом, Плетакс получает положительные оценки за свою надежность и удобство в использовании, что делает его одним из популярных выборов среди антигистаминов.

Противопоказания Цилостазола

Фармакокинетика

После перорального приема цилостазол быстро всасывается. Если сравнить его прием натощак с приемом после еды, то максимальная концентрация в плазме крови на 16% выше, если препарат принять через 30 минут после еды, и на 93% выше, если через 2 часа после еды.

Максимальная концентрация как самого цилостазола, так и его активных метаболитов увеличивается менее чем пропорционально росту дозы. В то же время площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) для активного вещества и его основных метаболитов увеличивается примерно пропорционально увеличению дозы.

При наличии окклюзий в периферических артериях равновесная концентрация препарата в крови при регулярном приеме по 100 мг дважды в день достигается через 4 дня.

Два активных метаболита цилостазола — дегидроцилостазол и 4’-транс-гидроксицилостазол. Первый метаболит в 4–7 раз более эффективен в ингибировании агрегации тромбоцитов по сравнению с самим веществом. Второй метаболит имеет в 5 раз меньшую способность ингибировать агрегацию тромбоцитов по сравнению с неизменным цилостазолом. Уровни AUC в плазме для дегидроцилостазола и 4′-транс-гидроксицилостазола составляют 41% и 12% соответственно от уровня цилостазола.

Связывание препарата с белками плазмы крови, в основном с альбуминами, составляет от 95 до 98%. Связывание 4′-транс-гидроксицилостазола и дегидроцилостазола с белками плазмы составляет 66% и 97,4% соответственно.

Цилостазол активно метаболизируется, в основном, под действием изофермента CYP3A4, в меньшей степени — CYP2C19, и еще меньше — CYP1A2. Препарат не является индуктором печеночных ферментов микросомального окисления.

Выведение цилостазола из организма происходит в основном с мочой (74%), а оставшаяся часть выводится с калом. В неизмененном виде препарат практически не обнаруживается в моче. Менее 2% принятой дозы выводится с мочой в форме дегидроцилостазола, около 30% — в форме 4’-транс-гидроксицилостазола, а остальная часть — в виде различных метаболитов, каждый из которых не превышает 5% от принятой дозы.

Период полувыведения препарата составляет 10,5 часов. Активные метаболиты имеют аналогичные периоды полувыведения.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью свободная фракция вещества на 27% выше по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, в то время как максимальная концентрация в плазме и AUC цилостазола в неизмененном виде ниже на 29% и 39% соответственно.

Показатели максимальной концентрации в плазме и AUC дегидроцилостазола при тяжелой почечной недостаточности снижаются на 41% и 47% соответственно по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. В то же время показатели для 4’-транс-гидроксицилостазола (основного метаболита, выводимого с мочой) увеличиваются на 173% и 209% соответственно по сравнению с пациентами без нарушений функции почек.

Применение Плетакса противопоказано при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 25 мл/мин).

При умеренной почечной недостаточности пик концентрации в плазме и AUC увеличиваются на 25% и 10% соответственно по сравнению со здоровыми людьми. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью эти показатели повышаются на 50% и 16% по сравнению с пациентами без нарушений функции печени.

Данные о применении препарата при умеренной и тяжелой печеночной недостаточности отсутствуют. Его использование противопоказано у пациентов с такими состояниями, так как цилостазол в значительной степени метаболизируется печеночными ферментами.

Исследования, в которых участвовали добровольцы в возрасте от 50 до 80 лет, показали, что пол и возраст не оказывают значительного влияния на фармакокинетику Плетакса.

Препарат назначается пациентам с перемежающейся хромотой, у которых в состоянии покоя отсутствуют болевые ощущения и проявления некроза периферических тканей (по классификации Фонтейна — хроническая ишемия нижних конечностей II степени), с целью увеличения максимального расстояния и расстояния, которое пациент может пройти без боли.

Плетакс предназначен для лечения второго ряда у пациентов с перемежающейся хромотой, для которых изменения образа жизни, включая отказ от курения и программы физической реабилитации под наблюдением специалистов, а также другие соответствующие вмешательства оказались недостаточными для уменьшения симптомов заболевания.

Показания к применению

• Перемежающаяся хромота – для симптоматического лечения;
• Перемежающаяся хромота у пациентов, не испытывающих болевых ощущений в покое и не имеющих признаков некроза периферических тканей (по классификации Фонтейна – хроническая ишемия нижних конечностей II степени), – для увеличения максимального расстояния и дистанции, которую можно пройти без боли;
• Перемежающаяся хромота у пациентов, у которых изменения образа жизни, включая отказ от курения и участие в программах физической реабилитации под контролем специалиста, а также другие соответствующие вмешательства оказались недостаточными для снижения проявлений заболевания – в качестве терапии второго уровня.

Вот как нормализовать кровообращение в ногах

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• хроническая сердечная недостаточность;
• умеренная или тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность (КК < 25 мл/мин);
• наличие в анамнезе политопной желудочковой экстрасистолии, фибрилляции желудочков или желудочковой тахикардии (независимо от того, проводилось ли адекватное антиаритмическое лечение);
• предрасположенность к кровотечениям (например, плохо контролируемая артериальная гипертензия, пролиферативная диабетическая ретинопатия, недавний геморрагический инсульт в течение последних 6 месяцев, обострение язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки);
• тяжелая тахиаритмия в анамнезе;
• удлиненный интервал QT на ЭКГ;
• инвазивные процедуры на коронарных артериях, инфаркт миокарда или нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 месяцев;
• совместное применение мощных ингибиторов CYP2C19 или CYP3A4 (например, ингибиторы протеазы ВИЧ-1, омепразол, лансопразол, кетоконазол, эритромицин, дилтиазем, циметидин);
• комбинированная терапия двумя и более антикоагулянтами или антиагрегантами (например, апиксабан, ривароксабан, дабигатран, аценокумарол, варфарин, гепарин, клопидогрел, ацетилсалициловая кислота);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные противопоказания (таблетки Плетакс применяются под контролем врача):

• легкая печеночная недостаточность;
• хроническая ишемическая болезнь сердца (в частности, стабильная стенокардия при физической нагрузке);
• трепетание и фибрилляция предсердий;
• желудочковая или предсердная экстрасистолия;
• сахарный диабет;
• одновременное применение препаратов, снижающих артериальное давление;
• сочетание с лекарственными средствами, уменьшающими свертываемость крови;
• комбинированное назначение субстратов CYP2C19 или CYP3A4 (например, верапамил, нифедипин, мидазолам, цизаприд);
• пожилой возраст.

Плетакс, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Плетакс следует принимать внутрь за полчаса до еды. Употребление препарата во время еды может привести к увеличению его максимальной концентрации в крови, что, в свою очередь, может повысить вероятность возникновения побочных эффектов.

Рекомендуемая доза составляет 100 мг дважды в день.

Если вы пропустили очередной прием Плетакса, следующую таблетку следует принять в обычное время. Не рекомендуется принимать двойную дозу.

Начало лечения цилостазолом должно проходить под контролем врача, который имеет опыт в лечении перемежающейся хромоты.

Через три месяца после начала терапии врач должен повторно оценить состояние пациента. Если терапевтический эффект недостаточен или симптомы перемежающейся хромоты не уменьшаются, Плетакс следует отменить и рассмотреть альтернативные методы лечения.

Пациенты, принимающие Плетакс, должны продолжать следовать рекомендациям по изменению образа жизни, включая физическую активность и отказ от курения, а также продолжать медикаментозное лечение (например, антиагрегантами и гиполипидемическими средствами), направленное на снижение риска сердечно-сосудистых осложнений. Препарат не заменяет указанную терапию.

Нет специальных указаний по изменению режима дозирования для пожилых пациентов.

Коррекция дозы не требуется при клиренсе креатинина более 25 мл/мин. При клиренсе креатинина менее 25 мл/мин применение Плетакса противопоказано.

При легкой печеночной недостаточности изменения дозы не нужны.

Данные о применении Плетакса при умеренной или тяжелой печеночной недостаточности отсутствуют. Поскольку активное вещество препарата в значительной степени метаболизируется печеночными ферментами, его использование противопоказано при умеренной и тяжелой печеночной недостаточности.

При совместном применении с препаратами, которые сильно ингибируют CYP3A4 (например, некоторые макролиды), или с средствами, ингибирующими CYP2C19 (например, омепразол), дозу цилостазола следует уменьшить вдвое (до 50 мг дважды в день).

Побочные действия

Возможные побочные эффекты Плетакса (частота проявления: > 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01%, включая отдельные случаи, – очень редко; если частота не может быть определена, – частота неизвестна):

• Кровь и лимфатическая система: часто – экхимозы; нечасто – анемия; редко – тромбоцитоз, увеличение времени кровотечения; частота неизвестна – апластическая анемия, панцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения, предрасположенность к кровотечениям;
• Иммунная система: нечасто – аллергические реакции;
• Обмен веществ и питание: часто – анорексия, отеки (отек лица, периферические отеки); нечасто – сахарный диабет, гипергликемия;
• Психические расстройства: нечасто – беспокойство;
• Нервная система: очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто – внутричерепное кровоизлияние, нарушения сна (необычные сновидения), бессонница; частота неизвестна – гипестезия, парез;
• Органы зрения: часто – внутриглазное кровоизлияние; частота неизвестна – конъюнктивит;
• Органы слуха и лабиринтные расстройства: частота неизвестна – шум в ушах;
• Сердечно-сосудистая система: часто – желудочковые экстрасистолы, аритмия, стенокардия, тахикардия, сердцебиение; нечасто – синкопальные состояния, желудочковая тахикардия, наджелудочковая тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда;
• Сосуды: часто – ортостатическая гипотензия; нечасто – артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы жара;
• Дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: часто – фарингит, ринит; нечасто – кровотечения из дыхательных путей, легочные кровотечения, кашель, пневмония, диспноэ (одышка); частота неизвестна – интерстициальная пневмония;
• Желудочно-кишечный тракт: очень часто – нарушения стула, диарея; часто – желудочно-кишечные кровотечения, боли в животе, метеоризм, диспепсия, рвота, тошнота; нечасто – гастрит;
• Печень и желчевыводящие пути: частота неизвестна – желтуха, отклонения в показателях функции печени, гепатит;
• Кожа и подкожные ткани: часто – кожные высыпания/зуд; нечасто – подкожные кровоизлияния, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона, кожные высыпания, экзема;
• Соединительная и скелетно-мышечная ткань: нечасто – внутримышечные гематомы, миалгия;
• Почки и мочевыводящие пути: редко – нарушение функции почек, почечная недостаточность; частота неизвестна – поллакиурия, гематурия;
• Общие расстройства и реакции в месте введения: часто – астения, боли в груди; нечасто – недомогание, озноб; частота неизвестна – боль, пирексия;
• Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна – повышение уровней креатинина, мочевины, мочевой кислоты в крови.

Увеличение частоты возникновения периферических отеков и сердцебиений наблюдается при совместном применении цилостазола с другими вазодилататорами, которые могут вызывать рефлекторную тахикардию (например, с дигидропиридиновыми блокаторами медленных кальциевых каналов).

Препарат сам по себе повышает риск кровотечений, и этот риск может увеличиваться при одновременном применении с другими лекарственными средствами, обладающими аналогичным потенциалом, как и Плетакс.

У пациентов с сахарным диабетом может наблюдаться повышенный риск внутриглазного кровоизлияния.

У людей старше 70 лет отмечается более высокая частота возникновения учащенного сердцебиения и диареи.

Передозировка

Информация о случаях острого передозирования цилостазола у людей весьма ограничена.

К числу основных симптомов, которые могут проявиться, относятся: диарея, сильные головные боли, нарушения сердечного ритма, пониженное артериальное давление и тахикардия.

Лечение должно быть симптоматическим. В случае передозировки необходимо провести тщательное обследование и обеспечить постоянное наблюдение за пациентом. Рекомендуется очистить желудок, вызвав рвоту или проведя промывание желудка в соответствии с общепринятыми стандартами. Перитонеальный и гемодиализ, учитывая высокую степень связывания цилостазола с белками плазмы, оказываются практически неэффективными.

Особые указания

Перед началом применения Плетакса необходимо рассмотреть возможность использования других методов лечения, таких как консервативная терапия или хирургическая реваскуляризация.

Цилостазол, действующий как фармакологический агент, может вызывать такие побочные эффекты, как артериальная гипотензия, тахиаритмия, учащенное сердцебиение и/или тахикардию. При его использовании частота сердечных сокращений может увеличиваться на 5–7 ударов в минуту, что может спровоцировать приступ стенокардии у пациентов с повышенным риском, например, у людей со стабильной стенокардией.

Если существует высокая вероятность серьезных сердечно-сосудистых осложнений из-за увеличения частоты сердечного ритма (например, при стабильной ишемической болезни сердца), препарат следует применять под строгим медицинским контролем.

Плетакс противопоказан пациентам с тяжелой тахиаритмией в анамнезе, а также тем, кто перенес инвазивные процедуры на коронарных артериях, инфаркт миокарда или нестабильную стенокардию в последние 6 месяцев. При наличии трепетания или фибрилляции предсердий, а также желудочковой или предсердной экстрасистолии препарат следует назначать с осторожностью.

Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленно сообщать врачу о любых случаях появления подкожных гематом (синяков) или кровотечений при незначительных травмах. Если возникает кровоизлияние в сетчатку глаза, терапию следует прекратить.

Поскольку данный препарат является ингибитором агрегации тромбоцитов, риск кровотечений во время хирургических вмешательств (включая незначительные процедуры, такие как удаление зуба) увеличивается при его применении. В случае запланированных операций, где нежелательно антиагрегантное действие, Плетакс отменяют за 5 дней до вмешательства.

Существуют сообщения о редких случаях гематологических нарушений, включая апластическую анемию, панцитопению, агранулоцитоз, лейкопению и тромбоцитопению. В большинстве случаев эти нарушения исчезали самостоятельно после прекращения приема Плетакса, однако в некоторых случаях апластическая анемия и панцитопения приводили к летальному исходу.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости немедленно сообщать врачу о любых признаках, которые могут указывать на ранние симптомы гематологических осложнений, таких как ангина и высокая температура. При появлении клинических проявлений гематологических осложнений или подозрении на инфекцию необходимо провести полный анализ крови. Препарат следует немедленно отменить при наличии лабораторных признаков или клинических симптомов гематологических осложнений.

Комбинированное использование Плетакса с другими лекарственными средствами, которые ингибируют агрегацию тромбоцитов, снижают свертываемость крови или артериальное давление, должно проводиться с осторожностью из-за возможности аддитивного эффекта, который может привести к рефлекторной тахикардии и артериальной гипотензии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Учитывая, что Плетакс способен вызывать головокружение, пациентам во время лечения следует проявлять осторожность при вождении автомобилей или занятиях потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенного внимания и быстрой реакции.

Применение при беременности и лактации

Плетакс не рекомендуется к применению в период беременности и лактации.

Данные о применении цилостазола во время беременности отсутствуют. Экспериментальные исследования на животных показали, что препарат может вызывать репродуктивную токсичность. Кроме того, в ходе этих исследований не было установлено, что цилостазол проникает в грудное молоко. Информация о том, попадает ли он в молоко человека, также не известна. Лекарственное средство не оказало негативного влияния на фертильность лабораторных животных.

Применение в детском возрасте

Плетакс не рекомендуется для использования у пациентов младше 18 лет, так как не было проведено достаточных исследований, подтверждающих его безопасность и эффективность в этой возрастной группе.

При нарушениях функции почек

Плетакс не рекомендуется применять при выраженной почечной недостаточности (КК менее 25 мл в минуту).

При нарушениях функции печени

• Использование Плетакса не рекомендуется при наличии умеренной или тяжелой печеночной недостаточности.
• Применение препарата должно осуществляться с осторожностью при легкой степени печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Лекарственное средство Плетакс следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия цилостазола с другими веществами и лекарственными средствами:

• ацетилсалициловая кислота (АСК): краткосрочное (менее 4 дней) совместное применение приводит к увеличению АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов на 23–25% по сравнению с монотерапией АСК. Поскольку такая комбинация повышает риск кровотечений, необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентом;
• эритромицин (сильный ингибитор CYP3A4): наблюдается увеличение AUC цилостазола/дегидроцилостазола/4′-транс-гидроксицилостазола на 72/6/119% соответственно. Учитывая изменения этих показателей, общая фармакологическая активность цилостазола при сочетании с эритромицином возрастает на 34%. Рекомендуется снизить дозу до 50 мг дважды в день при совместном лечении с эритромицином и другими препаратами этой группы (например, кларитромицин);
• кетоконазол (сильный ингибитор CYP3A4): AUC цилостазола/4′-транс-гидроксицилостазола увеличивается на 117/87% соответственно, в то время как AUC дегидроцилостазола снижается на 15%. С учетом этих изменений общая фармакологическая активность цилостазола при сочетании с кетоконазолом повышается на 34%. Рекомендуется уменьшить дозу до 50 мг дважды в день при совместном применении с кетоконазолом и другими средствами этой группы (например, итраконазол);
• дилтиазем (слабый ингибитор CYP3A4): AUC цилостазола/дегидроцилостазола/4′-транс-гидроксицилостазола увеличивается на 44/4/43% соответственно. Учитывая изменения этих показателей, общая фармакологическая активность цилостазола при сочетании с дилтиаземом возрастает на 19%. Коррекция дозировки не требуется;
• грейпфрутовый сок (ингибитор кишечного CYP3A4): однократный прием 100 мг цилостазола с 240 мл сока не вызывает значительных изменений фармакокинетических показателей и не требует коррекции дозы. Однако большое количество грейпфрутового сока может повлиять на фармакокинетику цилостазола;
• омепразол (сильный ингибитор CYP2C19): AUC цилостазола/дегидроцилостазола увеличивается на 22/68% соответственно, в то время как AUC 4′-транс-гидроксицилостазола снижается на 36%. Учитывая изменения этих показателей, общая фармакологическая активность цилостазола при сочетании с омепразолом возрастает на 47%. При назначении комбинации дозу препарата следует снизить до 50 мг дважды в день;
• ловастатин (субстрат CYP3A4) и его бета-гидроксильный метаболит: их AUC увеличивается на 70%.

В исследовании с участием здоровых добровольцев сочетание цилостазола с клопидогрелом не оказывало влияния на количество тромбоцитов, активированное частичное тромбопластиновое время и протромбиновое время. Монотерапия клопидогрелом, как и его комбинация с цилостазолом, вызывала увеличение времени кровотечения. Применение цилостазола не приводило к дополнительному значительному удлинению времени кровотечения, однако рекомендуется осторожно использовать его в сочетании с любыми препаратами, ингибирующими агрегацию тромбоцитов. Рекомендуется регулярный контроль времени кровотечения. Противопоказано назначение Плетакса пациентам, получающим два или более антиагрегантных/антикоагулянтных препарата одновременно.

В клиническом исследовании однократный прием цилостазола не ингибировал метаболизм варфарина и не оказывал влияния на показатели свертываемости крови (число тромбоцитов, активированное частичное тромбопластиновое время и протромбиновое время). Тем не менее, важно соблюдать осторожность при одновременном применении цилостазола с любым антикоагулянтным средством.

Плетакс противопоказан пациентам, которым назначено применение двух или более антиагрегантных/антикоагулянтных препаратов.

Цилостазол в основном метаболизируется в печени под действием ферментов цитохрома Р450, в частности CYP2C19 и CYP3A4, а в меньшей степени CYP1A2. Дегидроцилостазол образуется преимущественно с участием CYP3A4, а 4′-транс-гидроксицилостазол – в основном под действием CYP2C19. При этом первый в 4–7 раз более эффективен в ингибировании агрегации тромбоцитов, чем цилостазол, а второй обладает в 5 раз меньшей способностью ингибировать агрегацию тромбоцитов.

Таким образом, лекарственные средства, ингибирующие CYP3A4, такие как ингибиторы протеаз ВИЧ, азольные противогрибковые препараты (итраконазол, кетоконазол), некоторые макролиды (кларитромицин, эритромицин), а также ингибиторы CYP2C19, такие как ингибиторы протонной помпы (эзомепразол, омепразол), могут повышать общую фармакологическую активность цилостазола и способствовать усилению его побочных эффектов. Поэтому пациентам, которым назначены мощные ингибиторы CYP2C19 или CYP3A4, цилостазол следует назначать в дозе 50 мг дважды в день.

При одновременном лечении с субстратами CYP3A4, имеющими узкий терапевтический диапазон (алкалоиды спорыньи, пимозид, галофантрин, цизаприд), необходимо проявлять осторожность. Также важно быть внимательным при совместном использовании цилостазола со статинами (ингибиторы гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы), метаболизирующимися с участием CYP3A4 (ловастатин, аторвастатин и симвастатин).

Не изучалось влияние препаратов, повышающих активность CYP2C19 и CYP3A4 (например, зверобой продырявленный, рифампицин, фенитоин, карбамазепин) на фармакокинетику цилостазола. Комбинированная терапия теоретически может снижать его антиагрегантное действие, поэтому важен регулярный контроль времени кровотечения. В клинических исследованиях было установлено, что курение (фактор, усиливающий активность CYP1A2) снижает концентрацию вещества в плазме крови на 18%.

С осторожностью, под наблюдением врача, Плетакс следует принимать одновременно с любыми препаратами, снижающими артериальное давление, включая ингибиторы фосфодиэстеразы-5 и нитраты. Это связано с возможным развитием аддитивного эффекта, что может привести к рефлекторной тахикардии и артериальной гипотензии.

Аналоги

Аналогом Плетакса является Адуцил.

Сроки и условия хранения

Сохраняйте в сухом и темном месте, при температуре не выше 30 °C. Держите в недоступном для детей месте.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Плетаксе

Существует ограниченное количество отзывов о Плетаксе, которые подтверждают его действенность.

Цена на Плетакс в аптеках

Ориентировочная стоимость Плетакса следующая: упаковка из 30 таблеток по 50 мг стоит от 970 до 1045 рублей; упаковка из 60 таблеток по 100 мг – от 2041 до 2200 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего назначают плетакс?

Цилостазол применяется для увеличения максимального расстояния и расстояния, проходимого без боли, у пациентов с перемежающейся хромотой, у которых нет болей в покое и отсутствуют признаки некроза периферических тканей (хроническая ишемия нижних конечностей II степени по классификации Фонтейна).

Что лучше плетакс или адуцил?

Обнаружено, что в группе пациентов с препаратом Адуцил® достоверно чаще выявлялись благоприятные исходы. На фоне приема препарата Плетакс® отмечался более высокий уровень клинически верифицированных побочных эффектов.

Сколько стоит плетакс?

Цена от 415 руб.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом использования Плетакса, обязательно ознакомьтесь с инструкцией и рекомендациями по применению. Это поможет избежать нежелательных эффектов и повысит эффективность препарата.

СОВЕТ №2

Регулярно консультируйтесь с врачом или фармацевтом о вашем состоянии и возможных взаимодействиях Плетакса с другими лекарственными средствами, которые вы принимаете. Это обеспечит безопасность и эффективность лечения.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные побочные эффекты и не игнорируйте их. Если вы заметили что-то необычное, немедленно сообщите об этом своему врачу для корректировки лечения.

СОВЕТ №4

Соблюдайте режим дозирования и не превышайте рекомендованную дозу. Это поможет избежать передозировки и обеспечит оптимальные результаты от применения Плетакса.