Розулип Плюс: полезные свойства и применение

Форма выпуска и состав

Розулип Плюс доступен в виде капсул (5 + 10 мг, 10 + 10 мг и 20 + 10 мг): это желатиновые твердые капсулы CONI-SNAP размером №0, которые самозакрываются. Основание капсул белое (5 + 10 мг) или желтое (10 + 10 мг и 20 + 10 мг), а крышка может быть желтой (5 + 10 мг и 10 + 10 мг) или бледно-коричневой с розоватым оттенком (20 + 10 мг). Внутри капсулы находятся: 1 таблетка розувастатина – продолговатая, почти белая или белая, с гравировкой стилизованной буквы «Е» и цифрами «595» (5 мг), «596» (10 мг) или «597» (20 мг), с минимальным или отсутствующим запахом, и 1 таблетка эзетимиба (10 мг) – круглая, плоская, почти белая или белая, с фаской, с одной стороны с гравировкой стилизованной буквы «Е», а с другой – «612», также с минимальным или отсутствующим запахом. В упаковке содержится 10 капсул в блистере, а в картонной коробке – 3, 6 или 9 блистеров, а также инструкция по применению Розулипа Плюс.

Состав одной таблетки розувастатина:

• действующее вещество: розувастатин – 5/10/20 мг (в виде розувастатина цинка – 5,34/10,68/21,36 мг);
• вспомогательные компоненты: безводный коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ), магния стеарат.

Состав одной таблетки эзетимиба:

• действующее вещество: эзетимиб – 10 мг;
• вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия, повидон K25, маннитол, гипролоза, натрия лаурилсульфат, МКЦ, магния стеарат.

Капсульная оболочка Розулипа Плюс состоит из желатина, диоксида титана, красителя оксида железа желтого (Е172), а для дозировки 20/10 мг добавляется краситель оксида железа красного (E172).

Врачи отмечают, что Розулип Плюс является эффективным средством для коррекции липидного обмена и снижения уровня холестерина в крови. Многие специалисты подчеркивают его уникальный состав, который включает активные компоненты, способствующие улучшению состояния сосудов и снижению риска сердечно-сосудистых заболеваний. По мнению врачей, регулярное применение препарата может значительно улучшить показатели липидного профиля у пациентов с дислипидемией. Однако они также предупреждают о необходимости комплексного подхода к лечению, включая изменения в образе жизни и диету. Важно, чтобы пациенты консультировались с врачом перед началом приема Розулип Плюс, чтобы избежать возможных побочных эффектов и подобрать оптимальную дозировку.

РОЗУВАСТАТИН МОЖНО УТРОМ?

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Розулип Плюс содержит два активных компонента: ингибитор 3-гидрокси-3-метилглютарил-кофермент А редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы) – розувастатин и ингибитор всасывания холестерина – эзетимиб. Эти вещества, действуя в синергии, способствуют снижению уровня холестерина в плазме крови.

Розулип Плюс — это препарат, который привлекает внимание пользователей благодаря своей эффективности в борьбе с различными заболеваниями. Многие отмечают, что он помогает при простудах и гриппе, облегчая симптомы и ускоряя выздоровление. Отзывы пользователей часто подчеркивают, что средство обладает приятным вкусом и легко принимается, что особенно важно для детей.

Некоторые родители делятся положительным опытом использования Розулип Плюс для своих детей, отмечая, что препарат не вызывает побочных эффектов и хорошо переносится. Однако, как и с любым медикаментом, встречаются и критические мнения. Некоторые пользователи указывают на необходимость консультации с врачом перед началом приема, чтобы избежать возможных аллергических реакций. В целом, Розулип Плюс вызывает интерес и обсуждение, становясь темой для обмена опытом среди людей, стремящихся к здоровью и благополучию.

Как снизить холестерин без лекарств

Розувастатин

Максимальная концентрация (Cmax) розувастатина в плазме достигается примерно через 5 часов после его перорального приема, а средняя абсолютная биодоступность составляет около 20%. Основная часть биотрансформации этого вещества происходит в печени. Объем распределения (Vd) составляет приблизительно 134 литра. Розувастатин связывается с белками плазмы, в основном с альбумином, на уровне около 90%.

Розувастатин является непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450, что приводит к его ограниченному метаболизму в печени (примерно 10%). Основным изоферментом, участвующим в метаболизме, является CYP2C9, в меньшей степени – CYP3A4, CYP2C19 и CYP2D6. К основным метаболитам розувастатина относятся N-десметилрозувастатин и фармакологически неактивные лактоновые производные. Активность N-десметилрозувастатина примерно на 50% ниже, чем у исходного вещества. Более 90% активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается именно розувастатином, а оставшаяся часть – его метаболитами.

При приеме препарата Розулип Плюс в среднем 90% дозы розувастатина выводится через кишечник в неизмененном виде, а остальная часть – почками. Период полувыведения (Т1/2) составляет около 19 часов, а средний геометрический плазменный клиренс – примерно 50 л/ч.

Эзетимиб

После перорального приема эзетимиб быстро всасывается и активно конъюгируется, что приводит к образованию его активного производного – эзетимиб-глюкуронида (фенольного глюкуронида). Максимальная концентрация (Cmax) для данного производного достигается в течение 1–2 часов, тогда как для самого эзетимиба – через 4–12 часов. Определить абсолютную биодоступность эзетимиба невозможно, так как он практически нерастворим в воде. Употребление пищи, включая жирные блюда, не влияет на его биодоступность при применении в форме таблеток. Эзетимиб-глюкуронид и эзетимиб связываются с белками плазмы на 88–92% и 99,7% соответственно.

Метаболизм эзетимиба в основном происходит в печени и тонком кишечнике, через конъюгацию с глюкуронидом (реакция II фазы), после чего он выводится с желчью; окислительному метаболизму (реакция I фазы) вещество подвергается в незначительной степени. Концентрации эзетимиба и эзетимиб-глюкуронида (основного метаболита, обнаруживаемого в плазме) составляют 10–20% и 80–90% соответственно от общего уровня эзетимиба в крови. Выведение общего количества эзетимиба из организма происходит через кишечно-печеночную рециркуляцию, а период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 22 часа.

САМЫЙ СИЛЬНЫЙ ПРЕПАРАТ ОТ ХОЛЕСТЕРИНА – СТАТИН + ЭЗЕТИМИБ. УКОЛЫ ОТ ХОЛЕСТЕРИНА!

Фармакокинетика

Показания к применению

Розулип Плюс рекомендуется использовать в качестве дополнения к рациону для пациентов с первичной гиперхолестеринемией (за исключением гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии).

Препарат Розулип Плюс назначается в качестве заместительной терапии в тех ситуациях, когда удалось достичь адекватного контроля липидного профиля при совместном применении отдельных средств розувастатина и эзетимиба в дозах, эквивалентных соответствующим дозам в данной комбинации.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• умеренная или тяжелая форма печеночной недостаточности;
• активные заболевания печени, включая стойкое или любое увеличение активности трансаминаз в сыворотке крови, превышающее верхнюю границу нормы более чем в три раза;
• серьезные нарушения функции почек;
• предрасположенность к миотоксическим осложнениям, миопатия;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период грудного вскармливания;
• отсутствие надежных методов контрацепции у женщин, способных к деторождению;
• одновременное применение циклоспорина (площадь под фармакокинетической кривой (AUC) розувастатина увеличивается примерно в семь раз);
• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Относительные противопоказания (рекомендуется осторожное применение капсул Розулип Плюс):

• состояния или заболевания, которые могут увеличить риск миопатии или рабдомиолиза: гипотиреоз, почечная недостаточность, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний, а также мышечная токсичность на фоне лечения другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы или фибратами в анамнезе (начальная доза розувастатина не должна превышать 5 мг);
• состояния, способствующие повышению уровня розувастатина в плазме;
• травмы и обширные хирургические операции;
• тяжелые нарушения водно-электролитного, метаболического или эндокринного характера, а также неконтролируемые судороги;
• сепсис;
• заболевания печени в анамнезе;
• принадлежность к монголоидной расе;
• возраст старше 65 лет;
• чрезмерное употребление алкоголя;
• совместное применение с фибратами и непрямыми антикоагулянтами (такими как флуиндион и варфарин).

Розулип Плюс, инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы Розулип Плюс принимаются внутрь один раз в день в одно и то же время, независимо от приема пищи. Их следует глотать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В процессе лечения данным препаратом пациентам необходимо продолжать придерживаться гипохолестериновую диету.

Рекомендуемая суточная доза составляет одну капсулу.

Розулип Плюс не предназначен для начала терапии; его использование возможно только после определения необходимых дозировок каждого из активных компонентов. Если требуется изменить дозу фиксированной комбинации, сначала необходимо правильно подобрать дозы обоих отдельных компонентов.

Если необходимо назначение розувастатина в дозе 40 мг, применение Розулип Плюс не допускается.

После приема препаратов, способствующих увеличению выведения желчных кислот, гиполипидемическое средство следует использовать не менее чем за 2 часа до или через 4 часа после их приема.

У пациентов азиатского происхождения отмечается усиление системного действия розувастатина, поэтому представителям этой этнической группы рекомендуется начинать прием Розулип Плюс с дозы 5 + 10 мг.

Побочные действия

• Нервная система: часто наблюдаются головокружение и головные боли; нечасто – парестезии; крайне редко – ухудшение памяти и полинейропатия; с неизвестной частотой – нарушения сна (включая бессонницу и кошмары), периферическая нейропатия.
• Эндокринная система: часто – сахарный диабет; нечасто – снижение аппетита.
• Иммунная система: редко – реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек.
• Кровь и лимфатическая система: редко – тромбоцитопения.
• Психика: с неизвестной частотой – депрессивные состояния.
• Сосуды: с неизвестной частотой – приливы крови к коже и артериальная гипертензия.
• Пищеварительная система: часто – боли в животе, запоры, вздутие, тошнота, диарея; нечасто – сухость во рту, диспепсия, гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; редко – повышение активности печеночных трансаминаз, панкреатит; крайне редко – желтуха, гепатит; с неизвестной частотой – холецистит, желчнокаменная болезнь.
• Дыхательная система: нечасто – кашель.
• Почки и мочевыводящие пути: крайне редко – гематурия.
• Кожа и подкожные ткани: нечасто – кожные высыпания, зуд, крапивница; с неизвестной частотой – мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона.
• Половые органы и молочная железа: крайне редко – гинекомастия.
• Скелетно-мышечная и соединительная ткань: часто – миалгия; нечасто – мышечная слабость, боли в суставах, спазмы, боли в конечностях, шее и спине; редко – миопатия (включая миозит), рабдомиолиз; с неизвестной частотой – мышечные боли, повреждения сухожилий, иногда осложненные разрывами, иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.
• Лабораторные показатели: часто – повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (АСТ); нечасто – дозозависимое увеличение плазменной концентрации креатинфосфокиназы (КФК) в крови; повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ); отклонения в печеночных показателях.
• Системные реакции: часто – повышенная утомляемость и астения.

Передозировка

Информация о случаях передозировки розувастатина отсутствует. Исследования показали, что прием препарата в дозе 50 мг в сутки на протяжении менее 14 дней или 40 мг в сутки в течение менее 56 дней не приводил к возникновению нежелательных эффектов.

Существуют отдельные сообщения о передозировке эзетимиба, однако возникающие при этом побочные реакции не были серьезными.

В случае передозировки Розулипа Плюс рекомендуется проводить симптоматическое и поддерживающее лечение, а также следить за функцией печени и уровнем активности креатинкиназы. Гемодиализ в данном случае оказывается малорезультативным.

Особые указания

При возникновении неожиданной мышечной слабости, болей или спазмов, особенно на фоне общего недомогания и повышения температуры, следует проверить уровень активности креатинкиназы (КФК). Если этот уровень превышает верхнюю границу нормы (ВГН) более чем в 5 раз, или если симптомы со стороны мышц выражены значительно, даже при нормальном уровне КФК, применение препарата Розулип Плюс необходимо прекратить. После устранения симптомов и нормализации активности КФК, лечение можно возобновить, но в меньших дозах и под тщательным контролем состояния пациента.

Для пациентов, склонных к миопатиям, рекомендуется начинать терапию розувастатином с дозы 5 мг.

В начале лечения и через три месяца после начала приема Розулипа Плюс следует проводить мониторинг функции печени. Если уровень печеночных трансаминаз превышает ВГН в три раза и более, необходимо прекратить прием препарата.

При использовании розувастатина, особенно в дозе 40 мг в сутки, отмечалось появление канальцевой протеинурии, которая, как правило, является временной и не указывает на острое повреждение почек или прогрессирование почечного заболевания. При назначении розувастатина в дозе 40 мг требуется контролировать функцию почек не реже одного раза в три месяца.

Во время терапии статинами возможно увеличение уровня глюкозы в крови. У пациентов с высоким риском развития сахарного диабета такие изменения могут привести к его проявлению и необходимости назначения гипогликемических средств. Однако, снижение вероятности сосудистых заболеваний при использовании статинов превышает риск развития диабета, поэтому это не является основанием для отмены терапии. Пациенты, принимающие Розулип Плюс и имеющие индекс массы тела более 30 кг/м², уровень глюкозы в крови натощак от 5,6 до 6,9 ммоль/л, а также артериальную гипертензию в анамнезе или гипертриглицеридемию, должны находиться под врачебным наблюдением и регулярно контролировать биохимические показатели.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Тем, кто управляет транспортными средствами или использует сложное оборудование, следует проявлять осторожность во время терапии Розулипом Плюс из-за риска возникновения головокружения.

Применение при беременности и лактации

Прием Розулипа Плюс противопоказан для женщин, находящихся в положении или кормящих грудью.

Во время лечения женщинам репродуктивного возраста рекомендуется применять эффективные методы контрацепции.

Применение в детском возрасте

Розулип Плюс не рекомендуется для использования людьми, не достигшими 18-летнего возраста.

При нарушениях функции почек

При значительном ухудшении работы почек (КК менее 30 мл/мин) использование гиполипидемического препарата не рекомендуется.

Для пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции почек (КК менее 60 мл/мин) корректировка дозы Розулипа Плюс не требуется.

При нарушениях функции печени

При наличии умеренной или тяжелой недостаточности печеночной функции (7–9 баллов и выше по шкале Чайлда – Пью) или в активной стадии заболевания печени, включая случаи с постоянным или значительным увеличением сывороточной активности трансаминаз (более 3×ВГН), применение данного препарата противопоказано.

Корректировать дозу для пациентов с легким нарушением функции печени (5–6 баллов по Чайлда – Пью) не требуется. Однако, если в анамнезе имеются заболевания печени, следует с осторожностью применять Розулип Плюс.

Применение в пожилом возрасте

Людям старше 65 лет рекомендуется проявлять осторожность при использовании Розулип Плюс.

Тем, кто старше 70 лет, советуют начинать прием розувастатина с дозы 5 мг.

Лекарственное взаимодействие

• Фенофибрат, гемфиброзил и другие фибраты; никотиновая кислота (в дозе более 1000 мг/сут): риск развития миопатии увеличивается при совместном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы; сочетание эзетимиба и фенофибрата может привести к заболеваниям желчного пузыря. Не рекомендуется использовать вместе;
• Ингибиторы протеазы ВИЧ (атазанавир + ритонавир): возможно увеличение Cmax и AUC розувастатина примерно в 7 и 3 раза соответственно; совместное применение возможно только после корректировки дозы Розулипа Плюс с учетом предполагаемого повышения уровня розувастатина в плазме;
• Ингибиторы белков-переносчиков (включая эффлюксный транспортер BCRP и транспортер захвата клетками печени ОАТР1В1): может наблюдаться увеличение концентрации розувастатина в плазме (так как он является субстратом ряда белков-переносчиков) и повышенный риск миопатии;
• Изоферменты цитохрома Р450: не ожидается взаимодействия розувастатина с другими препаратами на уровне метаболизма с участием этих ферментов; не выявлено значительного взаимодействия розувастатина с кетоконазолом и флуконазолом, а также с эзетимибом и препаратами, метаболизируемыми изоферментами CYP2С8, CYP2С9, CYP1А2, CYP2D6, CYP3А4 и N-ацетилтрансферазой;
• Фузидовая кислота: повышает риск миопатии, включая рабдомиолиз, при сочетании со статинами; если требуется лечение фузидовой кислотой, необходимо отменить Розулип Плюс;
• Колестирамин: может ослабить эффект снижения уровня ХС-ЛПНП, так как AUC общего эзетимиба снижается на 55%;
• Эритромицин: снижает AUC и Cmax розувастатина на 20 и 30% соответственно из-за увеличения моторики кишечника;
• Антациды, содержащие магний и алюминий: снижают уровень розувастатина в плазме в среднем на 50%; рекомендуется принимать антациды через 2 часа после Розулипа Плюс;
• Антагонисты витамина K (гепарин и кумариновые антикоагулянты): возможно повышение уровня международного нормализованного отношения (МНО); необходим мониторинг МНО во время терапии и при изменении дозы или прекращении приема Розулипа Плюс;
• Пероральные контрацептивы: AUC этинилэстрадиола увеличивается на 26%, а норгестрела – на 34% при сочетании с розувастатином, что следует учитывать при подборе доз пероральных контрацептивов и проведении заместительной гормональной терапии (ЗГТ); в ходе исследований у женщин данная комбинация переносилась хорошо.

Аналоги

К аналогам Розулипа Плюс можно отнести такие препараты, как Аторвастатин, Инеджи, Зенон, Липримар, Омакор, Розукард, Роксера, Эзетрол и другие.

Сроки и условия хранения

Храните в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Розулипе Плюс

В настоящее время на специализированных ресурсах нет отзывов о препарате Розулип Плюс, что затрудняет оценку его эффективности и возможных недостатков.

Эксперты отмечают, что новая разработка фармацевтической компании «ЭГИС», представленная на российском рынке в 2019 году, позволяет большему числу пациентов быстрее достигать целевого уровня Хс ЛПНП по сравнению с приемом удвоенной дозы розувастатина. Кроме того, возможность принимать препарат всего один раз в день значительно улучшает adherence пациентов к лечению.

Цена на Розулип Плюс в аптеках

Стоимость капсул Розулип Плюс (упаковка на 30 штук) варьируется следующим образом: 10 + 10 мг – от 900 до 1100 рублей, 20 + 10 мг – от 1400 до 1450 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего назначают Розулип Плюс?

Розулип® Плюс назначается в качестве заместительной терапии пациентам, липидный профиль которых адекватно контролировался одновременным применением отдельных препаратов розувастатина и эзетимиба в дозах, эквивалентных соответствующим дозам в фиксированной комбинации.

Какая побочка от розулип?

По литературным данным, у пациентов с гиперхолестеринемией наиболее частыми нежелательными явлениями, связанными с комбинацией розувастатин + эзетимиб, было повышение активности печеночных трансаминаз, желудочно-кишечные расстройства и боль в мышцах. Это известные побочные эффекты для данных действующих веществ.

Когда лучше принимать Розулип Плюс утром или вечером?

Применение и дозы Розулип Плюс следует принимать внутрь в одно и то же время дня, независимо от приема пищи. Капсулу следует проглатывать целиком и запивать водой. До начала и в течение всего курса терапии Розулип Плюс пациент должен соблюдать стандартную диету с низким содержанием холестерина.

Розулип что лечит?

Показания к применению препарата Розулип. Показаниями к применению таблеток является лечение первичной гиперхолестеринемии и гомозиготной семейной гиперхолестеринемии у взрослых и детей от 6 лет. При смешанной дислипидемии таблетки назначают как дополнительную терапию к диете и физическим упражнениям.

Советы

СОВЕТ №1

Перед использованием Розулип Плюс обязательно ознакомьтесь с инструкцией. Это поможет вам понять, как правильно применять препарат и избежать возможных побочных эффектов.

СОВЕТ №2

Регулярно консультируйтесь с врачом о ходе лечения. Это позволит вам отслеживать эффективность препарата и при необходимости корректировать дозировку или схему приема.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные взаимодействия Розулип Плюс с другими лекарственными средствами. Убедитесь, что ваш врач знает о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать негативных последствий.

СОВЕТ №4

Следите за своим состоянием и отмечайте любые изменения в самочувствии. Если вы заметили ухудшение или необычные симптомы, немедленно обратитесь к врачу для получения рекомендаций.