Тадалафил-СЗ: применение и особенности

Форма выпуска и состав

Тадалафил-СЗ представлен в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: они имеют круглую форму и двояковыпуклый профиль. Таблетки с дозировкой 5 мг окрашены в желтый цвет и имеют разделительную риску с одной стороны, тогда как таблетки с дозировкой 20 мг имеют розовато-оранжевый оттенок. Ядро таблеток почти белого или белого цвета.

Таблетки с дозировкой 5 мг упакованы в контурные ячейковые упаковки по 10 штук, которые могут быть представлены в картонных пачках по 2, 3 или 6 упаковок, а также по 14 штук в пачках по 1 или 2 упаковки. Также доступны упаковки по 20 штук в полимерных банках или флаконах, которые поставляются в картонной упаковке по 1 банке или флакону. Таблетки с дозировкой 20 мг также упакованы в контурные ячейковые упаковки по 4, 7 или 8 штук, которые можно найти в картонных пачках по 1 упаковке, а также по 10 штук в пачках по 1 или 2 упаковки. Кроме того, доступны упаковки по 20 штук в полимерных банках или флаконах, которые также поставляются в картонной упаковке по 1 банке или флакону. В каждой упаковке содержится инструкция по применению Тадалафила-СЗ.

Состав одной таблетки включает:

• действующее вещество: тадалафил – 5 или 20 мг;
• вспомогательные компоненты: лактопресс (лактозы моногидрат), лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (Коллидон CL), кросповидон (Коллидон CL-M), гипролоза, гипролоза экстратонкая, натрия лаурилсульфат, натрия стеарилфумарат.

Состав пленочной оболочки:

• для дозировки 5 мг: Opadry II 85F22048 желтый – спирт поливиниловый (частично гидролизованный), макрогол (ПЭГ 3350), диоксид титана (Е171), алюминиевый лак на основе красителя «Солнечный закат» желтый, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый, алюминиевый лак на основе красителя индигокармин, краситель оксид железа (II) желтый (Е172), тальк;
• для дозировки 20 мг: Opadry II 85F240037 розовый – спирт поливиниловый (частично гидролизованный), краситель оксид железа (II) желтый (Е172), краситель оксид железа (II) красный (Е172), макрогол (ПЭГ 3350), диоксид титана (Е171), тальк.

Врачи отмечают, что Тадалафил-СЗ является эффективным средством для лечения эректильной дисфункции. Он помогает многим пациентам восстановить уверенность в себе и улучшить качество интимной жизни. Специалисты подчеркивают, что препарат действует быстро и его эффект может длиться до 36 часов, что позволяет мужчинам не спешить и наслаждаться моментом. Однако, как и любое лекарство, Тадалафил-СЗ имеет свои противопоказания и побочные эффекты. Врачи рекомендуют перед началом приема обязательно проконсультироваться с медицинским специалистом, чтобы избежать нежелательных последствий и подобрать оптимальную дозировку. В целом, при правильном использовании, Тадалафил-СЗ может значительно улучшить жизнь пациентов.

Тадалафил — узнайте, как он влияет на вашу простату

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тадалафил-СЗ – это медикамент, разработанный для улучшения эректильной функции, который способствует усилению эрекции и увеличивает шансы на полноценный половой акт. Основным активным компонентом является тадалафил, который представляет собой обратимый селективный ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) специфической ФДЭ-5. Его действие проявляется только в момент сексуального возбуждения, когда происходит местное высвобождение оксида азота. Тадалафил, блокируя ФДЭ-5, увеличивает уровень цГМФ в пещеристом теле полового члена, что приводит к расслаблению гладких мышц артерий. Это, в свою очередь, обеспечивает приток крови к тканям полового члена и вызывает эрекцию.

ФДЭ-5 – это фермент, который присутствует в гладких мышцах сосудов внутренних органов и пещеристого тела, а также в тромбоцитах, почках, легких, мозжечке и скелетных мышцах. В отличие от тадалафила, его влияние на другие формы ФДЭ значительно ниже. Исследования in vitro показывают, что ингибирование ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-4 и ФДЭ-7, которые в основном находятся в головном мозге, сердце, кровеносных сосудах, лейкоцитах, печени и скелетных мышцах, происходит в 10 000 раз реже, чем ингибирование ФДЭ-5. Эта избирательность в отношении ФДЭ-5 имеет важное значение, так как тадалафил не влияет на ФДЭ-3, который находится в сердце и сосудах и участвует в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, его активность по отношению к ФДЭ-6, который находится в сетчатке и отвечает за восприятие света, примерно в 700 раз ниже. Влияние на ФДЭ-8, ФДЭ-9 и ФДЭ-10 составляет в 9000 раз меньше, а на ФДЭ-11 – в 14 раз меньше по сравнению с ФДЭ-5. Распределение ферментов ФДЭ-8–ФДЭ-11 в тканях и физиология их ингибирования пока не изучены.

У здоровых мужчин тадалафил не вызывает значительных изменений систолического и диастолического артериального давления как в положении лежа, так и стоя, а также не влияет на частоту сердечных сокращений.

Низкое сродство к ФДЭ-6 объясняет отсутствие изменений в восприятии цветов (голубой или зеленый) и влияние тадалафила на остроту зрения, размер зрачка, электроретинограмму и внутриглазное давление.

При регулярном приеме Тадалафила-СЗ не было выявлено негативного воздействия на морфологию сперматозоидов и их подвижность. Снижение средней концентрации сперматозоидов может быть связано с высокой частотой эякуляции. Также не обнаружено отрицательного влияния на уровень половых гормонов, включая тестостерон, лютеинизирующий и фолликулостимулирующий гормоны.

Прием Тадалафила-СЗ один раз в день способствует улучшению эрекции при эректильной дисфункции различной степени тяжести.

Ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом приводит к увеличению уровня цГМФ не только в пещеристом теле полового члена, но и в гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудах, которые их снабжают кровью. Применение препарата при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) способствует расслаблению гладких мышц сосудов, увеличивает кровоток в этих органах и уменьшает выраженность симптомов ДГПЖ. Расслабление гладкой мускулатуры мочевого пузыря и предстательной железы может дополнительно усиливать сосудистые эффекты.

Тадалафил-СЗ стал популярным средством среди мужчин, испытывающих проблемы с эректильной дисфункцией. Многие пользователи отмечают его эффективность и длительное действие, которое может достигать 36 часов. Это позволяет не спешить с интимной близостью и наслаждаться моментом. В отзывах часто упоминается, что препарат действует быстро, и его можно принимать как заранее, так и непосредственно перед сексуальной активностью.

Некоторые пользователи также отмечают, что Тадалафил-СЗ имеет меньше побочных эффектов по сравнению с другими аналогичными средствами. Тем не менее, важно помнить о необходимости консультации с врачом перед началом приема, чтобы избежать нежелательных последствий. В целом, отзывы о Тадалафиле-СЗ в основном положительные, и многие мужчины отмечают улучшение качества своей интимной жизни.

Тадалафил может лечить?

Фармакокинетика

После перорального приема Тадалафила-СЗ тадалафил быстро всасывается, достигая своей максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови примерно через 2 часа. На скорость и степень всасывания не влияют ни прием пищи, ни время суток (утро или вечер). Фармакокинетика препарата у здоровых мужчин линейна в зависимости от времени и дозы. При дозах в диапазоне от 2,5 до 20 мг AUC (общая концентрация в плазме) увеличивается пропорционально дозе. При ежедневном приеме препарата равновесная концентрация в плазме достигается за 5 дней. Фармакокинетические характеристики тадалафила остаются аналогичными как при наличии, так и при отсутствии эректильной дисфункции.

Средний объем распределения составляет 63 литра.

Связывание с белками плазмы достигает 94%, и это значение не изменяется при нарушении функции почек. Тадалафил хорошо распределяется по тканям организма, в сперме можно обнаружить до 0,0005% от принятой дозы.

Метаболизм тадалафила осуществляется с участием изофермента CYP3A4. Основной метаболит, метилкатехолглюкуронид, не имеет клинического значения, так как его активность в отношении ФДЭ-5 в 13 000 раз ниже активности самого тадалафила.

У здоровых мужчин период полувыведения (T1/2) составляет в среднем 17,5 часа, а средний клиренс – 2,5 литра в час.

Выводится препарат в виде неактивных метаболитов: около 61% через кишечник и примерно 36% через почки.

Мужчинам старше 65 лет не требуется корректировка дозы.

При легкой почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) 51–80 мл/мин и средней степени с КК 31–50 мл/мин уровень экспозиции тадалафила (AUC) увеличивается примерно в 2 раза. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, Cmax повышается на 41% по сравнению со здоровыми добровольцами. При гемодиализе тадалафил выводится в незначительных количествах.

Фармакокинетика тадалафила не изменяется при легкой и умеренной печеночной недостаточности (классы A и B по классификации Чайлд – Пью). В случае тяжелой печеночной недостаточности (класс C по классификации Чайлд – Пью) рекомендуется начинать лечение только после тщательной оценки соотношения риска и пользы.

Пациентам с сахарным диабетом не требуется специальный подбор дозы тадалафила.

Показания к применению

Тадалафил-СЗ используется для терапии эректильной дисфункции.

Также таблетки в дозировке 5 мг рекомендуются пациентам, испытывающим симптомы нижних мочевых путей, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, особенно если у них наблюдается сопутствующая эректильная дисфункция.

Виагра и Сиалис. Правда о зависимости и привыкании! Как правильно принимать?

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• заболевания сердечно-сосудистой системы: неконтролируемые аритмии, нестабильная стенокардия, хроническая сердечная недостаточность II степени и выше по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация) за последние шесть месяцев, приступы стенокардии во время полового акта, артериальная гипотензия (АД ниже 90/50 мм рт. ст.), неконтролируемая артериальная гипертензия, инфаркт миокарда за последние три месяца, ишемический инсульт за последние шесть месяцев;
• одновременное использование препаратов, содержащих любые органические нитраты;
• сопутствующая терапия другими ингибиторами ФДЭ-5 или средствами для лечения эректильной дисфункции, доксазозином, стимуляторами гуанилатциклазы (включая риоцигуат);
• хроническая почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин;
• потеря зрения из-за неартериальной передней ишемической оптической нейропатии (НАПИОН), в том числе на фоне приема ингибиторов ФДЭ-5;
• непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

При назначении Тадалафила-СЗ необходимо проявлять осторожность у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по классификации Чайлд – Пью), предрасположенностью к приапизму (серповидно-клеточная анемия, лейкемия, множественная миелома), анатомическими деформациями полового члена (болезнь Пейрони, угловое искривление, кавернозный фиброз), а также при сопутствующей терапии альфа1-адреноблокаторами, гипотензивными средствами, ритонавиром, саквинавиром, кетоконазолом, итраконазолом, кларитромицином, эритромицином и другими ингибиторами изофермента CYP3A4 (включая употребление грейпфрутового сока), ингибиторами 5-альфа-редуктазы.

Тадалафил-СЗ, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Тадалафил-СЗ принимаются внутрь, не завися от приема пищи.

Назначение данного препарата и выбор стратегии лечения осуществляются врачом на основе результатов соответствующего медицинского обследования, которое включает в себя выявление основной потенциальной причины эректильной дисфункции.

Рекомендуемая дозировка Тадалафила-СЗ:

• эректильная дисфункция: для мужчин, имеющих сексуальную активность более 2 раз в неделю – по 5 мг один раз в день, ежедневно, в одно и то же время. В зависимости от индивидуальной чувствительности суточную дозу можно уменьшить до 2,5 мг. Для мужчин с сексуальной активностью менее 2 раз в неделю – по 20 мг непосредственно перед половым актом. Максимальная суточная доза составляет 20 мг;
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы, в том числе при наличии эректильной дисфункции: по 5 мг один раз в день, в одно и то же время, независимо от времени сексуальной активности. Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально.

При легкой и умеренной степени почечной недостаточности (КК от 31 до 80 мл/мин) корректировка дозы Тадалафила-СЗ не требуется.

Побочные действия

Нежелательные реакции со стороны органов и систем классифицируются следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – ≥ 1/100 и < 1/10, нечасто – ≥ 1/1000 и < 1/100, редко – ≥ 1/10 000 и < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, включая отдельные случаи:

• Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диспепсия; нечасто – тошнота, боли в животе, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, у пациентов старше 65 лет – диарея;
• Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение; редко – мигрень, обмороки, транзиторные ишемические атаки, временная амнезия, эпилептические приступы, инсульт (включая острые нарушения мозгового кровообращения геморрагического типа);
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – тахикардия, ощущение сердцебиения; редко – нестабильная стенокардия, желудочковые аритмии, инфаркт миокарда;
• Со стороны сосудов: часто – приливы к лицу; нечасто – снижение артериального давления (чаще при одновременном применении гипотензивных препаратов), повышение артериального давления;
• Со стороны органов зрения: нечасто – боль в глазах, нечеткость зрения; редко – отек век, нарушения полей зрения, гиперемия конъюнктивы, окклюзия сосудов сетчатки, НАПИОН;
• Со стороны слуховой системы и лабиринтные расстройства: нечасто – шум в ушах; редко – внезапная потеря слуха;
• Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки: часто – заложенность носа; нечасто – носовое кровотечение, одышка;
• Дерматологические реакции: нечасто – сыпь; редко – гипергидроз (повышенное потоотделение), крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона;
• Со стороны иммунной системы: нечасто – аллергические реакции; редко – ангионевротический отек;
• Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: часто – миалгия, боли в спине и/или конечностях;
• Со стороны половых органов и молочных желез: нечасто – длительная эрекция; редко – гематоспермия, кровотечение из полового члена, приапизм;
• Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – гематурия;
• Общие расстройства: нечасто – усталость, отеки на периферии, боли в груди; редко – отеки лица, внезапная сердечная смерть.

Передозировка

Симптомы: появление побочных эффектов, типичных для использования Тадалафила-СЗ в стандартных дозировках.

Лечение: назначение терапии, направленной на облегчение симптомов. Гемодиализ не приносит результатов.

Особые указания

При использовании Тадалафила-СЗ наиболее часто наблюдаются такие побочные эффекты, как головная боль, диспепсия, боли в спине и миалгия.

Лечение эректильной дисфункции у мужчин с сердечно-сосудистыми заболеваниями не рекомендуется, так как сексуальная активность может представлять собой потенциальную угрозу для здоровья.

При применении тадалафила существует риск развития приапизма. Поэтому пациент должен быть предупрежден о том, что если эрекция продолжается 4 часа и более, необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью, чтобы избежать повреждения тканей полового члена и риска необратимой импотенции.

При назначении Тадалафила-СЗ пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями врачу следует внимательно оценить возможное временное снижение артериального давления, которое может возникнуть из-за системного сосудорасширяющего действия препарата.

Эффективность Тадалафила-СЗ у мужчин, перенесших радикальную нейросберегающую простатэктомию или операции на органах малого таза, не была установлена.

Для подтверждения диагноза доброкачественной гиперплазии предстательной железы пациенту необходимо пройти обследование, исключающее наличие рака предстательной железы.

Пациенты должны быть осведомлены о возможности внезапной потери зрения и о необходимости прекратить прием Тадалафила-СЗ и обратиться к врачу в таком случае. Также следует учитывать, что у пациентов, перенесших НАПИОН, существует повышенный риск повторного его возникновения.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время использования Тадалафила-СЗ следует проявлять осторожность при вождении автомобилей и выполнении задач, которые могут быть опасными и требуют повышенной концентрации и быстроты реакций.

Применение при беременности и лактации

Тадалафил-СЗ не предназначен для использования женщинами.

Применение в детском возрасте

Прием Тадалафила-СЗ не рекомендуется для пациентов младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

При выраженной почечной недостаточности (КК ниже 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, использование Тадалафил-СЗ запрещено.

В случаях легкой и умеренной почечной недостаточности (КК от 31 до 80 мл/мин) изменение дозировки не является необходимым.

При нарушениях функции печени

Таблетки Тадалафил-СЗ необходимо использовать с осторожностью у пациентов, страдающих от тяжелой печеночной недостаточности (класс C по классификации Чайлд – Пью).

Применение в пожилом возрасте

Корректировка дозы для мужчин старше 65 лет не является необходимой.

Лекарственное взаимодействие

• Кетоконазол (селективный ингибитор изофермента CYP3A4): при суточной дозе 400 или 200 мг наблюдается увеличение экспозиции однократной дозы тадалафила на 312% или 107%, а Cmax на 22% или 15% соответственно, по сравнению с показателями AUC и Cmax тадалафила при монотерапии;
• Ритонавир (ингибитор изоферментов CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и CYP2D6): при суточной дозе 400 мг увеличивает AUC однократной дозы тадалафила на 124%;
• Кларитромицин, эритромицин, итраконазол и грейпфрутовый сок (ингибиторы изофермента CYP3A4), а также ингибиторы протеаз ВИЧ (включая саквинавир): могут повышать уровень тадалафила в плазме;
• Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин (индукторы изофермента CYP3A4): могут снижать концентрацию тадалафила в плазме;
• Гидроксид магния и гидроксид алюминия: уменьшают скорость всасывания тадалафила, не влияя на AUC препарата;
• Низатидин (блокатор Н2-гистаминовых рецепторов): повышение кислотности желудка при его применении не сказывается на фармакокинетике тадалафила;
• Препараты нитратов: усиливают гипотензивный эффект нитратов;
• Лекарственные средства, метаболизм которых зависит от цитохрома Р450: тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на их клиренс;
• Варфарин: при совместном применении с тадалафилом не наблюдается клинически значительных изменений в действии варфарина на протромбиновое время, влияние на AUC R- или S-изомеров варфарина отсутствует;
• Ацетилсалициловая кислота: тадалафил не влияет на продолжительность кровотечения, вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты;
• Гипотензивные препараты: возможно усиление их действия;
• Риоцигуат: вызывает клинически значимое усиление гипотензивного эффекта ингибиторов ФДЭ-5;
• Доксазозин (в суточной дозе 4–8 мг): усиливает свое гипотензивное действие;
• Тамсулозин (селективный альфа1A-адреноблокатор): значительного снижения артериального давления не ожидается;
• Этинилэстрадиол и тербуталин: их биодоступность увеличивается;
• Этанол: изменения концентраций тадалафила и алкоголя не наблюдаются, в некоторых случаях возможно развитие ортостатической гипотензии и постурального головокружения;
• Теофиллин: клинически значимых изменений в его фармакокинетике или фармакодинамике не происходит.

Кроме того, согласно данным исследований, тадалафил не индуцирует и не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP3A4, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 и CYP2E1.

Аналоги

К аналогам Тадалафила-СЗ можно отнести: Сиалис, Виагру, Сиалис Форте, Сиалис Софт, Виасан-ЛФ, гидрохлорид йохимбина, Визарсин, Торнетис, Верона, Динамико, Зидена, Райлис, Импаза, Сирбида, Максигра, Силафил, Олмакс Стронг, Силденафил и другие препараты.

Сроки и условия хранения

Держите в недоступном для детей месте.

Сохраняйте при температуре не выше 25 °C в темном месте.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тадалафиле-СЗ

Отзывы о Тадалафиле-СЗ в основном положительные. Пользователи отмечают высокую эффективность этого лекарства. Также стоит отметить, что в сравнении с другими аналогичными средствами, данный препарат отличается доступной ценой, что является его значительным преимуществом.

Цена на Тадалафил-СЗ в аптеках

Стоимость упаковки Тадалафил-СЗ, в которой содержится 8 таблеток по 20 мг, может начинаться от 1347 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего пьют тадалафил С3?

Препарат Тадалафил-СЗ улучшает эрекцию и повышает возможность проведения полноценного полового акта при эректильной дисфункции. Препарат также предназначен для лечения при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Чем опасен тадалафил для мужчин?

Однако в некоторых случаях тадалафил может вызывать более серьёзные реакции, такие как: внезапная потеря зрения или слуха, болезненные эрекции, длящиеся более 4 часов (приапизм), боль в груди или нерегулярное сердцебиение.

Как правильно принимать тадалафил-СЗ?

Препарат принимают внутрь. Рекомендуемая доза препарата Тадалафил-СЗ – 5 мг 1 раз в сутки. Препарат следует принимать приблизительно в одно и то же время дня, независимо от времени сексуальной активности, вне зависимости от приема пищи. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально.

Как долго можно принимать тадалафил 5 мг?

Препарат тадалафил, который с успехом применяется для лечения ЭД по требованию, может использоваться для постоянного приема 1 раз в сутки в течение нескольких месяцев и даже лет.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Тадалафила-СЗ обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые вы можете принимать.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на дозировку. Следуйте рекомендациям врача и не превышайте назначенную дозу, чтобы минимизировать риск нежелательных реакций и повысить эффективность препарата.

СОВЕТ №3

Изучите возможные побочные эффекты Тадалафила-СЗ. Зная, на что обращать внимание, вы сможете своевременно обратиться за медицинской помощью в случае возникновения неприятных симптомов.

СОВЕТ №4

Не забывайте о здоровом образе жизни. Правильное питание, регулярные физические нагрузки и отказ от вредных привычек могут значительно улучшить результаты лечения и общее состояние здоровья.