Тимодепрессин: свойства и применение

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Тимодепрессина:

• Назальный спрей дозированный (0,25 мг/доза; 0,5 мг/доза): это прозрачная бесцветная жидкость с возможным характерным ароматом. Упаковка включает 3, 5 или 10 мл в стеклянном флаконе, который закрыт колпачком или крышкой и оснащен насосом-дозатором из пластика. В одной картонной упаковке находится 1 флакон;
• Назальные капли: представляют собой прозрачную бесцветную жидкость с возможным специфическим запахом. Объем составляет 5 мл в стеклянном флаконе, который закрыт пробкой и дополнительно укомплектован колпачком. В картонной упаковке содержится 1 флакон с крышкой-капельницей или пробкой-пипеткой;
• Раствор для внутримышечного (в/м) введения: это бесцветная прозрачная жидкость с возможным характерным запахом. Объем составляет 1 мл в стеклянных ампулах, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. В картонной упаковке может находиться 1–2 контурные упаковки с ампульным скарификатором или ножом, либо без них, если на ампулах есть кольцо или точка надлома.

Каждая упаковка включает инструкцию по применению Тимодепрессина.

В 1 литре спрея содержится:

• Активное вещество: гамма-D-глутамил-D-триптофан динатриевая соль (тимодепрессин) – 2,5 или 5 г;
• Дополнительные компоненты: натрия хлорид, натрия гидроксид 1 М, бензалкония хлорид, вода для инъекций.

В 1 литре назальных капель или раствора для в/м введения содержится:

• Активное вещество: гамма-D-глутамил-D-триптофан натрия (тимодепрессин) – 1 г;
• Дополнительные компоненты: натрия хлорид, натрия гидроксид 1 М, вода для инъекций.

Врачи отмечают, что тимодепрессин, как иммуностимулирующее средство, вызывает интерес в клинической практике. Его применение может быть оправдано при различных состояниях, связанных с иммунодефицитом. Специалисты подчеркивают, что препарат способствует восстановлению функции Т-клеток, что особенно важно для пациентов с хроническими инфекциями или после перенесенных операций. Однако, несмотря на положительные эффекты, врачи предостерегают от самовольного назначения тимодепрессина без предварительной консультации. Необходимы дополнительные исследования для более глубокого понимания его долгосрочных эффектов и возможных побочных действий. В целом, при правильном использовании и под контролем специалиста, тимодепрессин может стать полезным инструментом в терапии.

https://youtube.com/watch?v=cnfBqdEYqeg

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тимодепрессин представляет собой синтетический пептид, который состоит из D-аминокислот, таких как триптофан и глутаминовая кислота, соединённых γ-пептидной связью. Он обладает иммунодепрессивным действием, подавляя как клеточный, так и гуморальный иммунитет.

Активный компонент Тимодепрессина в периферической крови временно снижает общее количество лимфоцитов, что приводит к пропорциональному уменьшению как хелперных, так и супрессорных клеток. Он ингибирует колониеобразование и замедляет переход стволовых клеток-предшественников кроветворения в S-фазу. Также наблюдается снижение числа маркеров активации на лимфоцитах и блокировка пролиферации Т-клеток.

Тимодепрессин подавляет спонтанное производство фактора некроза опухоли-альфа (ФНО-α), способствует увеличению выработки интерлейкина 7 (ИЛ-7) и не влияет на продукцию интерлейкина 1 (ИЛ-1). Действующее вещество ослабляет острую реакцию «трансплантат против хозяина» (РТПХ) и снижает хроническую РТПХ на 90% при введении препарата как донору, так и реципиенту, что способствует более быстрому и координированному переходу в пролиферативную фазу здоровых клеток-предшественников и восстановлению лейкопоэза.

Тимодепрессин безопасен, эффективен в небольших дозах и обладает широким терапевтическим диапазоном.

Тимодепрессин — это препарат, который вызывает множество обсуждений среди пользователей. Многие отмечают его эффективность в лечении различных заболеваний, связанных с иммунной системой. Пациенты сообщают о значительном улучшении состояния, особенно при хронических инфекциях и аллергических реакциях. Однако не все отзывы положительные. Некоторые люди сталкиваются с побочными эффектами, такими как головная боль или усталость, что вызывает опасения. Важно отметить, что индивидуальная реакция на препарат может сильно варьироваться. Врачи рекомендуют использовать Тимодепрессин только по назначению, учитывая возможные противопоказания. В целом, мнения о препарате разделяются, и многие пользователи подчеркивают необходимость консультации со специалистом перед началом лечения.

ИНТЕНСИВНЫЙ СТЕК ПРИ ВОСПАЛЕНИИ КОГДА СЕРЬЁЗНО

Фармакокинетика

При парентеральном введении в системный кровоток попадает около 90% активного компонента. Максимальная концентрация (Сmах) в крови достигается примерно через 5 минут после инъекции. В этом случае абсорбция тимодепрессина происходит в месте введения.

Если препарат вводится интраназально, его биодоступность также составляет не менее 90%, а абсорбция осуществляется через слизистую оболочку носа.

Процесс биотрансформации препарата на 70% происходит в печени. Максимальные уровни (Сmах) в органах и тканях фиксируются через 15 минут после введения. В печени и костном мозге значения Сmах препарата превышают таковые в крови в 3,45 и 9,5 раза соответственно. Уровень активного вещества в плазме в 1,5 раза выше, что указывает на его более значительное накопление в плазме, а не в клетках крови.

После парентерального и интраназального введения выведение препарата осуществляется через почки (55–59%) и кишечник (13–19%). Период полувыведения (Т1/2) составляет около 14 часов. Полное выведение средства происходит в течение 24 часов, и оно не накапливается в организме.

Показания к применению

Тимодепрессин применяется как у взрослых, так и у детей старше двух лет в качестве монотерапии, а также в рамках комплексного лечения и профилактики рецидивов различных аутоиммунных заболеваний:

• аутоиммунные заболевания соединительной ткани, включая ревматоидный артрит и вторичный ревматоидный синдром, возникающий на фоне опухолей, в том числе лимфатических;
• хронические рецидивирующие дерматозы: атопический дерматит, псориаз, экзема, пузырчатка; также используется для симптоматического лечения Т-клеточных лимфом кожи (ТКЛК);
• гематологические расстройства: идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (ИТП), аутоиммунная гемолитическая анемия, а также двух- и трехростковые цитопении, включая вторичные, возникающие на фоне хронического лимфоцитарного лейкоза (ХЛЛ) и лимфоцитарных лимфом.

Кроме того, Тимодепрессин показан в следующих ситуациях:

• при цитостатической химио- и лучевой терапии – для защиты и сохранения стволовых клеток, а также для ускорения восстановления после гранулоцитопении;
• при пересадке костного мозга, органов и тканей – с целью предотвращения отторжения трансплантата.

https://youtube.com/watch?v=LTtno7013u4

Противопоказания

• неконтролируемая гипертензия;
• острые инфекционные заболевания (вирусные, паразитарные, бактериальные, грибковые);
• возраст до двух лет;
• беременность и период грудного вскармливания;
• индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав Тимодепрессина.

Тимодепрессин, инструкция по применению: способ и дозировка

Тимодепрессин доступен в виде назальных капель и дозированного спрея (0,25/0,5 мг на дозу) для интраназального применения, а также в форме раствора для внутримышечного введения.

Назначение Тимодепрессина интраназально в основном связано с поддерживающей терапией и профилактикой рецидивов, а также с лечением детей.

Рекомендуемая схема дозирования Тимодепрессина в зависимости от показаний:

• Атопический дерматит: внутримышечно ежедневно по 1–2 мл раствора в течение 7–14 дней, после двухдневного перерыва возможно продление курса; спрей назначается по 1–2 дозы в каждый носовой ход на протяжении 7–14 дней, после двухдневного перерыва возможен повторный курс; детям вводят по 1–2 мл назальных капель в каждый носовой ход в течение 7 дней, затем повторяют аналогичный курс с интервалом в 2 дня; продолжительность терапии зависит от клинических и морфологических особенностей заболевания;
• Псориаз: внутримышечно ежедневно по 1–2 мл, курс – 7–10 дней, в зависимости от клинической ситуации допускается проведение повторных курсов до 5 раз с интервалом в 2 дня; интраназально ежедневно по 1–2 дозы спрея в каждый носовой ход в течение 7–10 дней или по 1–2 мл капель в течение 10–14 дней, после интервала в 2 дня возможно продление лечения; при генерализованной псориатической эритродермии – внутримышечно ежедневно по 2 мл на протяжении 14 дней, затем интраназально таким же курсом в сочетании с глюкокортикостероидами (ГКС) в средних дозах (преднизолон по 40–60 мг);
• Экзема: внутримышечно ежедневно по 1–2 мл в течение 10 дней, затем аналогичный курс проводится через 2–5 дней перерыва; интраназально вводят спрей Тимодепрессин по 1–2 дозы или капли по 1–2 мл в каждый носовой ход в течение 10 дней, затем повторяют 10-дневный курс с интервалом 2–5 дней;
• Пузырчатка (применяется при различных формах заболевания в сочетании с ГКС): внутримышечно ежедневно по 1 мл в течение 14 дней в рамках комплексного лечения с преднизолоном в суточной дозе 60–80 мг, спустя 7–10 дней после начала терапии суточную дозу преднизолона уменьшают на ⅓ с дальнейшим постепенным снижением – каждые 4–5 дней на 5 мг, при необходимости преднизолон используется в поддерживающей суточной дозе 5 мг;
• ТКЛК: внутримышечно ежедневно по 2 мл, тремя курсами по 7 дней с интервалами 5 дней на фоне приема средних доз ГКС (преднизолон по 30–40 мг);
• Ревматоидный артрит: внутримышечно ежедневно по 1–3 мл раствора или интраназально спрей в каждый носовой ход по 1–2 дозы на протяжении 7–14 дней, затем 2 раза в неделю в той же дозе, курс терапии – 16 недель; интраназально Тимодепрессин назначается преимущественно для профилактики рецидивов и в качестве поддерживающего лечения; капли назначаются по 1–2 мл в течение 5–10 дней, затем 2 раза в неделю в той же дозе.

Использование после цитостатической терапии

Для уменьшения миелотоксического воздействия цитостатической терапии рекомендуется вводить Тимодепрессин внутримышечно ежедневно в объеме 1–2 мл на протяжении 5–7 дней. Начинать введение следует за 24–48 часов до первого курса цитостатической химиотерапии (первая и вторая инъекции), а третью инъекцию делают за 12 часов до начала полихимиотерапии. В зависимости от продолжительности курса химиотерапии раствор продолжают применять ежедневно по 1 раз в сутки в дозе 1–2 мл. Основным критерием эффективности является количество гранулоцитов и лейкоцитов, которое фиксируется за 3 дня до начала следующего курса цитостатической терапии.

Для снижения миелотоксического действия Тимодепрессин также можно вводить интраназально, используя 1–2 мл назальных капель или 1–2 дозы спрея в каждый носовой ход в течение 5–7 дней, либо дробно 2–3 раза в сутки по 0,5 мл капель или по 1 дозе спрея в каждый носовой ход, начиная за 24–48 часов до первого курса химиотерапии. Затем спрей вводят 1 раз в сутки в течение 2–5 дней в зависимости от курса химиотерапии.

Тимодепрессин рекомендуется применять перед курсами полихимиотерапии, которые не должны превышать 14 дней, с перерывами не менее 14 дней. При длительных и непрерывных схемах введения цитостатиков использование препарата нецелесообразно.

При рецидивирующем течении первичных и вторичных аутоиммунных цитопений Тимодепрессин следует назначать в виде двух курсов внутримышечных инъекций. После их завершения, если наблюдается положительный эффект, можно перейти на курсовое интраназальное введение препарата на протяжении нескольких месяцев. Если после первых двух курсов лечения эффект оказался недостаточным, рекомендуется увеличить суточную дозу в 2–3 раза и сократить интервал между курсами до 7 дней. При достижении желаемого результата переходят на поддерживающее лечение, во время которого возможно снижение дозы Тимодепрессина и увеличение перерыва между курсами.

При назначении Тимодепрессина в сочетании с цитостатическими иммунодепрессантами при тяжелом рецидивирующем течении дозу последних следует уменьшить в 2 раза, а при достижении желаемого эффекта эти препараты отменяют.

Рекомендуемый режим дозирования Тимодепрессина в детской практике, в зависимости от возраста пациентов:

• Дети от 2 до 12 лет: 1 раз в сутки внутримышечно по 0,5–1 мл раствора или интраназально в каждый носовой ход по 0,5–1 мл назальных капель или по 1–2 дозы спрея; курс составляет 7–10 дней, затем после двух дней перерыва при необходимости курс повторяют, допускается проведение 1–5 курсов.
• Подростки старше 12 лет: 1 раз в сутки внутримышечно по 1–2 мл раствора или интраназально в каждый носовой ход по 1–2 мл назальных капель или по 1–2 дозы спрея; курс составляет 7–10 дней, затем после двухдневного интервала проводят еще 1–2 аналогичных курса.

Побочные действия

По завершении второго курса терапии препаратом может отмечаться временное снижение уровня лейкоцитов, при этом лейкоцитарная формула в периферической крови остается неизменной.

При использовании спрея существует вероятность возникновения аллергических реакций.

Передозировка

Не зарегистрировано ни одного случая передозировки Тимодепрессином.

Особые указания

Терапия с использованием Тимодепрессина, как и других иммунодепрессантов, может привести к обострению скрытых грибковых, бактериальных, вирусных и паразитарных инфекций. При появлении первых симптомов инфекционного процесса необходимо незамедлительно начать соответствующее патогенетическое лечение.

Если в процессе терапии возникают неожиданные побочные эффекты, важно немедленно обратиться за медицинской помощью.

Применение при беременности и лактации

Применение данного препарата противопоказано для женщин в период беременности и грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Тимодепрессин используется у детей, начиная с двухлетнего возраста, в соответствии с установленными рекомендациями по дозировке.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременно применять Тимодепрессин с медикаментами, которые обладают иммуностимулирующим эффектом.

При совместном использовании с цитостатиками данный препарат не снижает их противоопухолевую активность.

Аналоги

Среди аналогов Тимодепрессина можно выделить такие препараты, как Экорал, Такролимус, Такролимус-Акри, Такролимус-Тева, Такролимус-Штада, Грастива, Адваграф, Панграф, Прилуксид, Протопик, Такросел, Програф, Такропик, Рапамун и другие.

Сроки и условия хранения

Храните в недоступном для детей месте, защищенном от света, при температуре от 2 до 25 °C.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тимодепрессине

Отзывы о Тимодепрессине довольно противоречивы и в основном касаются его применения при хронических рецидивирующих дерматозах. Некоторые пациенты считают этот препарат эффективным иммунодепрессивным средством, которое помогает в лечении таких заболеваний кожи, как атопический дерматит, экзема, псориаз и пузырчатка. В то же время, другие пользователи отмечают высокую стоимость Тимодепрессина и его полную неэффективность, так как после завершения курса лечения дерматозов (особенно псориаза) они не заметили никаких улучшений. При этом жалоб на побочные эффекты не поступало.

Цена на Тимодепрессин в аптеках

Стоимость Тимодепрессина может быть следующей:

• назальный спрей с дозировкой 0,5 мг/доза: 1700 рублей за 5 мл (40 доз);
• раствор для внутримышечного введения: 2800 рублей за 5 ампул по 1 мл.

Вопрос-ответ

Что такое Тимодепрессин?

Тимодепрессин® – синтетический пептидный препарат отечественного производства, состоит из D-аминокислотных остатков глутаминовой кислоты и триптофана, соединенных гамма-пептидной связью, обладает иммунодепрессивным действием, применяется у взрослых, а также у детей с 2-летнего возраста.

Какое основное показание к применению десмопрессина?

Показания к применению: несахарный диабет центрального генеза, первичный ночной энурез у детей старше 5 лет, ночная полиурия у взрослых (в качестве симптоматической терапии).

Какие препараты относятся к иммунодепрессантам?

Иммунодепрессанты — это препараты, которые подавляют иммунный ответ организма. К ним относятся кортикостероиды (например, преднизолон), антиметаболиты (такие как азатиоприн и метотрексат), ингибиторы кальциневрина (например, циклоспорин и такролимус), а также антитела (например, ритуксимаб и базиликсимаб). Эти препараты часто используются для лечения аутоиммунных заболеваний, предотвращения отторжения трансплантатов и в терапии некоторых видов рака.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Тимодепрессина обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и определить правильную дозировку, исходя из ваших индивидуальных особенностей.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные взаимодействия Тимодепрессина с другими лекарственными средствами. Убедитесь, что ваш врач знает о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать нежелательных реакций.

СОВЕТ №3

Следите за своим состоянием во время лечения. Записывайте любые изменения в самочувствии и сообщайте о них врачу, чтобы он мог корректировать лечение при необходимости.

СОВЕТ №4

Не прекращайте прием Тимодепрессина без консультации с врачом. Резкое прекращение может привести к ухудшению состояния, поэтому важно следовать рекомендациям специалиста.