Тизерцин: описание, применение и отзывы

Форма выпуска и состав

• Таблетки, покрытые оболочкой: круглые, слегка выпуклые с обеих сторон, белого цвета, без запаха (по 50 штук в коричневых стеклянных флаконах с полиэтиленовой крышкой, системой контроля первого вскрытия и амортизатором-гармошкой, в картонной упаковке 1 флакон);
• Раствор для инфузий и внутримышечного введения: прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный, с характерным запахом (по 1 мл в бесцветных стеклянных ампулах с точкой излома, синими и красными кодовыми кольцами, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной упаковке 2 упаковки).

Каждая упаковка также содержит инструкцию по применению Тизерцина.

Активное вещество: левомепромазин (в виде гидромалеата):

• 1 таблетка – 25 мг;
• 1 мл раствора – 25 мг.

Дополнительные компоненты таблеток:

• вспомогательные вещества: натрия крахмала гликолат, картофельный крахмал, повидон, магния стеарат, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза;
• состав оболочки: гипромеллоза, магния стеарат, диметикон, диоксид титана.

Вспомогательные компоненты раствора: монотиоглицерол, натрия хлорид, безводная лимонная кислота, вода для инъекций.

Врачи отмечают, что Тизерцин, как антипсихотическое средство, может быть эффективным в лечении различных психических расстройств, включая шизофрению и биполярное расстройство. По мнению специалистов, его применение способствует снижению симптомов, таких как галлюцинации и мания. Однако, врачи подчеркивают важность индивидуального подхода к каждому пациенту, так как реакция на препарат может варьироваться. Некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как сонливость и увеличение массы тела, что требует внимательного мониторинга. В целом, Тизерцин может быть полезным инструментом в арсенале психиатров, но его назначение должно основываться на тщательной оценке состояния пациента и возможных рисков.

ТИЗЕРЦИН ⚕ Перспективы препарата с точки зрения гомеопатии 💊💊💊

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тизерцин представляет собой антипсихотический медикамент (нейролептик) из группы фенотиазинов. Он обладает седативным (успокаивающим), антипсихотическим, гипотермическим, анальгезирующим, а также умеренным противорвотным, м-холиноблокирующим и антигистаминным действием. Препарат способен снижать артериальное давление.

Механизм действия:

• Седативный эффект: обусловлен блокировкой адренорецепторов в ретикулярной формации ствола головного мозга.
• Гипотермическое действие: связано с блокадой допаминовых рецепторов в гипоталамусе.
• Противорвотный эффект: возникает благодаря блокаде допаминовых D2-рецепторов в триггерной зоне рвотного центра.
• Антипсихотическое действие: основано на блокировке допаминовых D2-рецепторов в мезокортикальной и мезолимбической системах.

У левомепромазина экстрапирамидные побочные эффекты проявляются в меньшей степени по сравнению с традиционными нейролептиками. Данный препарат способствует повышению болевого порога. Благодаря способности усиливать действие анальгетиков, антигистаминов и средств для общей анестезии, Тизерцин может применяться как дополнительное средство при острых и хронических болевых синдромах.

Наиболее заметный анальгезирующий эффект наблюдается через 20–40 минут после внутримышечного введения, а его продолжительность составляет около 4 часов.

Тизерцин — это препарат, который вызывает много обсуждений среди пользователей. Многие отмечают его эффективность в лечении тревожных расстройств и депрессии. Пациенты делятся положительными отзывами о том, как быстро препарат помогает справиться с симптомами, улучшая общее состояние и качество жизни. Однако не все мнения однозначны: некоторые пользователи сообщают о побочных эффектах, таких как сонливость или головокружение, что заставляет их искать альтернативные решения. Важно отметить, что опыт каждого человека индивидуален, и то, что подходит одному, может не подойти другому. Поэтому многие советуют перед началом приема Тизерцина проконсультироваться с врачом, чтобы избежать нежелательных последствий и подобрать оптимальную дозировку.

Тизерцин

Фармакокинетика

Всасывание:

• При пероральном приеме максимальная концентрация вещества (Cmax) достигается через 1–3 часа;
• При внутримышечном введении Cmax в плазме крови наблюдается через 0,5–1,5 часа.

Левомепромазин способен преодолевать гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, и равномерно распределяется по тканям и органам.

Метаболизм данного вещества происходит в печени с высокой скоростью, в процессе деметилирования. В результате образуются сульфатные и глюкуронидные конъюгаты, которые выводятся с мочой. N-дезметиломоно-метотримепразин, являющийся метаболитом, образующимся в ходе деметилирования, обладает фармакологической активностью, в то время как остальные метаболиты активностью не обладают.

Период полувыведения (T1/2) составляет от 15 до 30 часов.

Примерно 1% от общей дозы выводится с калом и мочой в неизмененном состоянии.

Показания к применению

• болевой синдром (неврит лицевого нерва, невралгия тройничного нерва, опоясывающий лишай);
• психомоторное возбуждение различного происхождения: при эпилепсии, олигофрении, биполярных расстройствах, остром и хроническом течении шизофрении, психозах (включая интоксикационные и сенильные);
• психические расстройства, сопровождающиеся ажитацией, стойкой бессонницей, паническими атаками, тревожностью и фобиями.

Кроме того, Тизерцин используется для повышения эффективности анестезирующих средств, анальгетиков и блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов.

Левомепровазин-Цизерцин

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• болезнь Паркинсона;
• миастения;
• рассеянный склероз;
• гемиплегия;
• закрытоугольная глаукома;
• выраженная артериальная гипотензия;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• порфирия;
• задержка мочи;
• угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения);
• выраженная печеночная или почечная недостаточность;
• передозировка препаратов, оказывающих угнетающее воздействие на центральную нервную систему (снотворные, общие анестетики, алкоголь);
• детский возраст до 12 лет;
• беременность (за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальные риски);
• период лактации;
• одновременное использование антигипертензивных препаратов;
• повышенная чувствительность к компонентам Тизерцина или другим фенотиазинам.

Относительные противопоказания:

• сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе, особенно у пожилых пациентов (аритмия, нарушения проводимости сердечной мышцы, синдром врожденного удлинения интервала QT);
• эпилепсия;
• нарушения функции почек или печени;
• пожилой возраст.

Тизерцин, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки, покрытые оболочкой

Тизерцин в форме таблеток предназначен для перорального применения.

Начальная доза на день составляет 25–50 мг, которую следует разделить на несколько приемов. Рекомендуется, чтобы наибольшая часть суточной дозы принималась перед сном. Затем дозу увеличивают ежедневно на 25–50 мг до достижения желаемого результата. Для пациентов, которые не реагируют на другие нейролептики, увеличение дозы должно происходить быстрее – на 50–75 мг в сутки.

Средняя суточная доза Тизерцина колеблется в пределах 200–300 мг.

После достижения положительных изменений в состоянии пациента дозу следует уменьшить до поддерживающей, которая подбирается индивидуально. При невротических расстройствах обычно достаточно 12,5–50 мг (½-2 таблетки) в день.

Раствор для инфузий и внутримышечного введения

Тизерцин в виде раствора применяется, когда нет возможности использовать таблетки.

Раствор вводится глубоко в мышцу или капельно в вену.

Для капельного введения Тизерцин (50–100 мг) необходимо разбавить в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы и медленно вводить через капельницу.

Рекомендуемая суточная доза составляет 75–100 мг, которую следует разделить на 2–3 инъекции. При необходимости дозу можно увеличить до 200–250 мг.

Лечение должно проводиться в условиях постельного режима с контролем пульса и артериального давления.

Клинический опыт использования Тизерцина в растворе у детей младше 12 лет ограничен. В случае острой необходимости назначение препарата может составлять 0,35–3 мг/кг в сутки.

Побочные действия

• Со стороны центральной нервной системы: могут наблюдаться зрительные галлюцинации, повышенная утомляемость, нарушения ориентации, головокружение, увеличение внутричерепного давления, спутанность сознания, кататония, нечеткая речь, сонливость, эпилептические припадки, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинетико-гипотонического синдрома (включая паркинсонизм, дистонию, опистотонус, дискинезию, гиперрефлексию), а также злокачественный нейролептический синдром;

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны тахикардия, синдром Адамса – Стокса, снижение артериального давления, удлинение интервала QT (что может привести к аритмиям, включая пируэт), ортостатическая гипотензия (с сопутствующими головокружением, слабостью и потерей сознания); зафиксированы отдельные случаи внезапной смерти, предположительно, связанные с кардиологическими проблемами;

• Со стороны пищеварительной системы: могут возникать тошнота, дискомфорт в животе, рвота, поражения печени (желтуха, холестаз), запоры, сухость во рту;

• Со стороны органов зрения: возможна пигментная ретинопатия, отложения в хрусталике и роговице;

• Со стороны мочевыделительной и репродуктивной систем: нарушения сокращений маточной мускулатуры, изменение цвета мочи, затрудненное мочеиспускание;

• Со стороны обмена веществ: могут наблюдаться нарушения менструального цикла, галакторея, масталгия, снижение массы тела, аденома гипофиза (однако связь с применением Тизерцина не была доказана);

• Со стороны системы кроветворения: возможны эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения;

• Со стороны кожных покровов: могут проявляться эритема, фотосенсибилизация, гиперпигментация;

• Аллергические реакции: возможны крапивница, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, периферические отеки, отек гортани, анафилактоидные реакции;

• Прочие: гипертермия (может быть первым признаком злокачественного нейролептического синдрома), отек и боль в месте инъекции.

При резкой отмене Тизерцина, особенно после длительного применения или в высоких дозах, могут возникнуть: повышенное потоотделение, бессонница, беспокойство, тремор, головная боль, тошнота, рвота, толерантность к седативному эффекту производных фенотиазина, а также перекрестная толерантность к различным антипсихотическим препаратам.

Передозировка

Основные проявления: снижение артериального давления, нарушения проводимости в сердечной мышце (желудочковая тахикардия типа «пируэт», удлинение интервала QT, атриовентрикулярная блокада), повышение температуры тела, угнетение сознания различной степени (вплоть до комы), седативный эффект, экстрапирамидные расстройства, эпилептические приступы, злокачественный нейролептический синдром.

Лечение: контроль кислотно-щелочного баланса, уровень электролитов и жидкости, объем мочи, функции почек, активность печеночных ферментов, данные ЭКГ; у пациентов с злокачественным нейролептическим синдромом дополнительно необходимо следить за температурой тела и уровнем креатинфосфокиназы в сыворотке.

На основании анализа перечисленных показателей назначается симптоматическая терапия:

• Для снижения артериального давления: внутривенное введение жидкости, положение Тренделенбурга, использование норадреналина или допамина. Необходимо обеспечить условия для реанимации, а при применении норадреналина или допамина – для мониторинга ЭКГ. Применение адреналина не рекомендуется. Также следует избегать использования лидокаина и, по возможности, аритмических препаратов длительного действия;
• При судорогах: назначение диазепама, а в случае повторных приступов – фенитоина;
• При рабдомиолизе: использование маннитола.

Принудительное мочеиспускание, гемоперфузия и гемодиализ не дают эффекта. Специфического антидота не существует.

Вызывать рвоту не рекомендуется, так как дистонические реакции мышц шеи и головы, а также эпилептические судороги могут привести к попаданию рвотных масс в дыхательные пути.

Даже спустя 12 часов после приема таблеток Тизерцин возможно проведение промывания желудка с контролем жизненно важных показателей, что связано с медленным выведением левомепромазина (из-за м-холиноблокирующего действия). Дополнительно для снижения всасывания препарата могут быть назначены активированный уголь и слабительные средства.

Особые указания

У пожилых пациентов с деменцией, получавших антипсихотические средства, наблюдается небольшое увеличение риска летального исхода. Однако для более точного определения причин и величины этого риска имеющихся данных недостаточно. В связи с этим не рекомендуется назначать Тизерцин для лечения поведенческих нарушений у людей пожилого возраста, связанных с деменцией.

После первой инъекции раствора Тизерцина пациент должен оставаться в горизонтальном положении в течение 30 минут, чтобы избежать развития ортостатической гипотензии. Если после введения препарата возникает головокружение, рекомендуется соблюдать постельный режим после каждой инъекции.

Следует по возможности чередовать места для инъекций, так как существует риск местного раздражения и повреждения тканей.

Перед назначением Тизерцина необходимо провести электрокардиографическое исследование, чтобы исключить наличие сердечно-сосудистых заболеваний, которые могут стать противопоказанием для применения данного препарата.

Гипертермия может быть первым признаком злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), который представляет собой серьезную угрозу для жизни. К другим симптомам ЗНС относятся: нарушения вегетативной нервной системы (повышенное потоотделение, тахикардия, нестабильное артериальное давление, аритмия), спутанность сознания, кататония, мышечная ригидность, миоглобинурия (рабдомиолиз), повышение уровня креатинфосфокиназы, острая почечная недостаточность. При возникновении гипертермии неясной этиологии или любого из перечисленных симптомов необходимо немедленно прекратить прием Тизерцина и провести обследование на наличие ЗНС.

Из-за возможности снижения порога судорожной активности и появления эпилептиформных изменений на электроэнцефалограмме пациенты с эпилепсией должны находиться под внимательным наблюдением и контролем электроэнцефалографии при титровании дозы.

Перед началом лечения Тизерцином и периодически в процессе терапии рекомендуется регулярно контролировать следующие показатели: функции печени (особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями), электрокардиограмму, артериальное давление, лейкоцитарный состав крови, уровень калия в сыворотке, а также уровень электролитов в крови.

На протяжении всего лечения и в течение 4-5 дней после его завершения запрещается употребление алкогольных напитков.

Не следует резко прекращать терапию; отмену препарата необходимо осуществлять постепенно, снижая дозу.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В начале курса лечения Тизерцином рекомендуется избегать вождения автомобиля и выполнения работ, которые могут представлять опасность. В дальнейшем уровень ограничений будет определяться индивидуально.

Применение при беременности и лактации

В период беременности использование Тизерцина не рекомендуется. Его применение возможно лишь в тех ситуациях, когда предполагаемая польза от лечения превышает потенциальные риски.

Для женщин, находящихся в периоде грудного вскармливания, применение данного препарата также запрещено, так как левомепромазин может выделяться с молоком.

Применение в детском возрасте

Тизерцин не рекомендуется для применения у пациентов младше 12 лет.

При нарушениях функции почек

• при тяжелой почечной недостаточности применение Тизерцина запрещено;
• при почечной недостаточности Тизерцин может использоваться только под наблюдением врача, так как существует риск накопления препарата в организме.

При нарушениях функции печени

• Тяжелая печеночная недостаточность: применение Тизерцина запрещено;
• Печеночная недостаточность: Тизерцин может быть использован только под наблюдением врача (из-за риска накопления препарата в организме).

Применение в пожилом возрасте

У пожилых людей, особенно тех, кто имеет в анамнезе сердечно-сосудистые заболевания, лечение следует осуществлять с особой внимательностью.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуемые сочетания:

• гипотензивные средства: существует риск значительного снижения артериального давления;
• ингибиторы моноаминоксидазы: возможно удлинение действия левомепромазина и усиление его побочных эффектов.

Сочетания, требующие внимательности:

• препараты с м-холиноблокирующим эффектом (скополамин, атропин, суксаметоний, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, трициклические антидепрессанты, некоторые антипаркинсонические средства): усиливается м-холиноблокирующее действие левомепромазина, что может привести к паралитической кишечной непроходимости, задержке мочи и глаукоме;
• скополамин: могут возникать экстрапирамидные побочные эффекты;
• леводопа: ее действие ослабляется;
• средства, активирующие центральную нервную систему (например, производные амфетамина): их психостимулирующий эффект снижается;
• препараты, угнетающие центральную нервную систему (анксиолитики, транквилизаторы, средства для общей анестезии, опиоидные анальгетики, трициклические антидепрессанты, седативные и снотворные средства): усиливается угнетающее воздействие левомепромазина на центральную нервную систему;
• пероральные гипогликемические препараты: их эффективность снижается;
• средства, вызывающие фотосенсибилизацию: повышается вероятность фотосенсибилизации;
• препараты, подавляющие костномозговое кроветворение: увеличивается риск миелосупрессии;
• антацидные препараты: снижается всасываемость левомепромазина в желудочно-кишечном тракте (рекомендуется принимать за 1 час до или через 4 часа после антацидов);
• препараты, метаболизирующиеся в основном с помощью CYP2D6: возможно повышение их концентрации и, как следствие, усиление побочных эффектов;
• средства, удлиняющие интервал QT (антибиотики группы макролидов, диуретики, снижающие уровень калия, цизаприд, некоторые противоаритмические, противогрибковые и антигистаминные препараты, некоторые антидепрессанты и производные азола): возрастает риск удлинения интервала QT и развития аритмии;
• дилевалол и другие бета-адреноблокаторы: наблюдается взаимное усиление действия обоих препаратов;
• этанол: усиливается угнетение центральной нервной системы, увеличивается вероятность экстрапирамидных побочных эффектов.

Аналоги

К аналогам Тизерцина можно отнести: Аминазин и Хлорпромазина гидрохлорид.

Сроки и условия хранения

Держите в недоступном для детей месте, защищенном от солнечного света.

Срок хранения:

• таблетки с оболочкой – 5 лет при температуре от 15 до 25 °С;
• раствор для инфузий и инъекций – 2 года при температуре не выше 25 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тизерцине

По отзывам пользователей, Тизерцин демонстрирует свою эффективность как снотворное средство, однако есть и случаи, когда препарат не дал ожидаемого терапевтического результата. Некоторые пациенты также сообщают о возникновении побочных эффектов.

Цена на Тизерцин в аптеках

Средняя стоимость Тизерцина (50 таблеток) составляет около 215 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего назначают Тизерцин?

Психотические расстройства: Левомепромазин в основном используется для лечения психотических расстройств, таких как шизофрения. Это помогает облегчить такие симптомы, как галлюцинации (видение или слышание того, чего на самом деле нет), бред (ложные убеждения), дезорганизованное мышление и возбуждение.

Сколько часов действует Тизерцин?

Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема внутрь. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, распределяется в органах и тканях.

Можно ли купить Тизерцин без рецепта?

Купить ПКУ Тизерцин таблетки, покрытые оболочкой, 25 мг № 50 в аптеках. Отпуск осуществляется на основании выписанного рецепта на рецептурном бланке формы № 148-1/у-88.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Тизерцина обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать нежелательных побочных эффектов и убедиться, что препарат подходит именно вам.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на дозировку, указанную в инструкции. Не превышайте рекомендованную дозу, так как это может привести к негативным последствиям для здоровья.

СОВЕТ №3

Следите за своим состоянием во время приема Тизерцина. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы или ухудшение самочувствия, немедленно обратитесь к врачу.

СОВЕТ №4

Изучите возможные взаимодействия Тизерцина с другими лекарственными средствами, которые вы принимаете. Это поможет избежать нежелательных эффектов и повысит эффективность лечения.