Товиаз: описание, применение и особенности

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки с пролонгированным действием, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые; в дозировке 4 мг – светло-голубого цвета, с гравировкой «FS» на одной стороне; в дозировке 8 мг – голубого цвета, с гравировкой «FT» на одной стороне; при поперечном разрезе видно белое ядро (упаковка содержит 7 таблеток в блистере, в картонной коробке может быть 2, 3 или 8 блистеров, а также инструкция по применению Товиаза).

Состав одной таблетки:

• активное вещество: фезотеродина фумарат – 4 или 8 мг;
• вспомогательные вещества: целлактоза-100, глицерил дибегенат или глицерил трибегенат, гипромеллоза (метоцел К4М), гипромеллоза (метоцел К100), тальк, ксилитол;
• пленочная оболочка: для дозировки 4 мг – Опадрай светло-голубой II 85G20426 (диоксид титана, поливиниловый спирт, тальк, макрогол-3350, соевый лецитин, алюминиевый лак индигокармина); для дозировки 8 мг – Опадрай голубой II 85G20427 (диоксид титана, соевый лецитин, макрогол-3350, поливиниловый спирт, тальк, алюминиевый лак индигокармина).

Врачи отмечают, что Товиаз, как современное средство для лечения различных заболеваний, демонстрирует высокую эффективность в клинической практике. Многие специалисты подчеркивают его способность быстро облегчать симптомы и улучшать качество жизни пациентов. Однако, как и любое лекарственное средство, Товиаз имеет свои противопоказания и побочные эффекты, что требует внимательного подхода к его назначению. Врачи рекомендуют индивидуально оценивать состояние каждого пациента и учитывать возможные взаимодействия с другими препаратами. В целом, Товиаз заслуживает положительных отзывов, но его использование должно быть обоснованным и контролируемым.

What is Toviaz?

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фезотеродин представляет собой конкурентный специфический антагонист мускариновых рецепторов. При попадании в организм он быстро и эффективно подвергается гидролизу под действием неспецифических эстераз в плазме крови, образуя 5-гидроксиметиловое производное, которое является основным активным метаболитом и определяет фармакологическую активность фезотеродина.

Данный препарат способствует снижению частоты мочеиспусканий и случаев императивного недержания мочи, а также увеличивает средний объем мочи, выделяемой за одно мочеиспускание.

Активация постганглионарных парасимпатических м-холинорецепторов гладкой мускулатуры мочевого пузыря приводит к сокращению детрузора. Фезотеродин блокирует эти рецепторы в мочевом пузыре. Предполагается, что именно этот механизм лежит в основе его фармакологических эффектов.

При использовании в терапевтических дозах фезотеродин увеличивает объем мочевого пузыря к моменту первого сокращения детрузора и способствует повышению его емкости. Эти эффекты зависят от дозы Товиаза.

Товиаз не оказывает влияния на интервал QT на электрокардиограмме.

Товиаз — это имя, которое вызывает множество обсуждений и мнений среди людей. Многие отмечают его уникальность и оригинальность, подчеркивая, что это не просто бренд, а целая философия. Пользователи делятся своими впечатлениями о качестве продукции, отмечая высокие стандарты и внимание к деталям. Некоторые говорят о том, как Товиаз изменил их подход к повседневным вещам, вдохновляя на более осознанное потребление. В социальных сетях можно встретить положительные отзывы о сервисе и поддержке клиентов, что также добавляет популярности этому имени. Однако, как и в любом другом случае, есть и критические мнения, касающиеся ценовой политики и доступности. В целом, Товиаз вызывает живой интерес и обсуждение, что свидетельствует о его значимости в современном обществе.

Toviaz Susan

Фармакокинетика

Фезотеродин быстро и интенсивно подвергается гидролизу под воздействием неспецифических эстераз, поэтому в плазме крови его уровень не определяется.

Биодоступность активного метаболита составляет 52%. При пероральном приеме Товиаза (как однократном, так и многократном) в дозах от 4 до 28 мг плазменные уровни 5-гидроксиметилового производного увеличиваются пропорционально дозе. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается примерно через 5 часов. Терапевтические уровни наблюдаются уже после первого приема препарата. Фезотеродин не накапливается в организме при многократном применении.

Связь активного метаболита с плазменными белками (в основном альбуминами и альфа1-кислым гликопротеином) составляет около 50%.

После гидролиза фезотеродин метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, образуя карбокси-N-дезизопропилированный, N-дезизопропилированный и карбоксилированный метаболиты, которые не обладают значительной антимускариновой активностью.

Средние значения Cmax и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») активного метаболита у пациентов с медленным метаболизмом изофермента CYP2D6 примерно в 1,7 и 2,1 раза выше, чем у быстрых метаболизаторов.

Выведение препарата происходит преимущественно через почки: активный метаболит – 16%, карбокси-N-дезизопропилированный метаболит – 18%, карбоксилированный метаболит – 34%, N-дезизопропилированный метаболит – 1%. Около 7% выводится через кишечник.

Период полувыведения (Т½) активного метаболита составляет примерно 7 часов.

Фармакокинетика Товиаза в особых случаях:

• Пожилой возраст и пол: не выявлено значительных изменений в фармакокинетических параметрах в зависимости от возраста и пола пациента, поэтому корректировка дозировки не требуется.
• Детский возраст: действие препарата у детей не было исследовано.
• Функция печени: при умеренных нарушениях (класс B по классификации Чайлд – Пью) Cmax увеличивается в 1,4 раза, AUC – в 2,1 раза. Фармакокинетика препарата при тяжелой печеночной недостаточности не изучалась.
• Функция почек: при легких и умеренных нарушениях [клиренс креатинина (КК) 30–80 мл/мин] Cmax возрастает в 1,5 раза, AUC – в 1,8 раза; при тяжелых нарушениях (КК < 30 мл/мин) эти показатели увеличиваются в 2 и 2,3 раза соответственно.

Показания к применению

Товиаз используется для симптоматической терапии синдрома гиперактивного мочевого пузыря, который характеризуется частыми позывами к мочеиспусканию и/или настоятельными позывами, а также/или недержанием мочи.

CR AdWatch: Toviaz | Consumer Reports

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• состояния, при которых наблюдается задержка мочи;
• миастения gravis;
• тяжелая печеночная недостаточность (класс C по классификации Чайлд – Пью);
• токсический мегаколон;
• язвенный колит;
• заболевания желудочно-кишечного тракта, приводящие к замедлению эвакуации содержимого желудка;
• непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• неконтролируемая закрытоугольная глаукома;
• возраст до 18 лет;
• лактация (грудное вскармливание необходимо прекратить);
• беременность (нет данных о безопасности и эффективности; в исключительных случаях врач может рассмотреть возможность назначения Товиаза во время беременности, но только при наличии серьезных показаний, когда польза для матери значительно превышает потенциальные риски для плода);
• одновременное применение мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 или фезотеродина у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек или печени;
• гиперчувствительность к сое, арахису или любому компоненту препарата.

Относительные противопоказания (таблетки Товиаз следует использовать с осторожностью):

• нарушения функции печени или почек;
• снижение моторики желудочно-кишечного тракта (например, при тяжелом запоре);
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• обструктивные заболевания желудочно-кишечного тракта (например, пилоростеноз);
• обструктивные заболевания мочевыводящей системы, приводящие к задержке мочи (например, доброкачественная гиперплазия предстательной железы);
• контролируемая закрытоугольная глаукома;
• нейропатия;
• сердечно-сосудистые заболевания, такие как аритмии, ишемия миокарда, хроническая сердечная недостаточность;
• состояния, связанные с риском удлинения интервала QT, например, гипокалиемия, брадикардия, одновременный прием препаратов, способных удлинять интервал QT;
• прием лекарств, которые могут вызвать или усугубить проявления эзофагита (например, пероральные бисфосфонаты);
• совместное использование мощных ингибиторов изофермента CYP2D6;
• одновременное применение ингибиторов изофермента CYP3A4 средней и высокой активности у пациентов с нарушениями функции почек или печени.

Товиаз, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Товиаз необходимо принимать внутрь, проглатывая их целиком и запивая достаточным объемом жидкости. Время приема пищи не имеет значения.

Начальная рекомендованная доза составляет 4 мг один раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 8 мг, что является максимальной суточной дозой.

Полный терапевтический эффект проявляется в период с 2-й по 8-ю неделю лечения, поэтому для оценки эффективности терапии рекомендуется подождать 8 недель регулярного приема препарата.

Коррекция режима дозирования

При совместном использовании мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 максимальная суточная доза Товиаза для пациентов с нормальными функциями почек и печени не должна превышать 4 мг, принимаемых один раз в день. В случае назначения умеренных ингибиторов данного изофермента эффективность терапии и переносимость препарата должны оцениваться индивидуально.

Рекомендуемые суточные дозы Товиаза для пациентов с нарушениями функции почек:

• КК 50–80 мл/мин: 4–8* мг, при одновременном применении умеренных ингибиторов CYP3A4 – 4 мг, применение сильных ингибиторов CYP3A4 не рекомендуется;
• КК 30–50 мл/мин: 4–8* мг, при использовании умеренных ингибиторов CYP3A4 – 4 мг, применение сильных ингибиторов CYP3A4 противопоказано;
• КК < 30 мл/мин: 4 мг, при использовании умеренных ингибиторов CYP3A4 – назначение Товиаза не рекомендуется, применение сильных ингибиторов CYP3A4 противопоказано.

Рекомендуемые суточные дозы Товиаза для пациентов с нарушениями функции печени:

• класс А по классификации Чайлд – Пью: 4–8* мг, при использовании умеренных ингибиторов CYP3A4 – 4 мг, применение сильных ингибиторов CYP3A4 не рекомендуется;
• класс B по классификации Чайлд – Пью: 4 мг, при использовании умеренных ингибиторов CYP3A4 – назначение Товиаза не рекомендуется, применение сильных ингибиторов CYP3A4 противопоказано;
• класс C по классификации Чайлд – Пью: применение Товиаза противопоказано.

* При увеличении дозы до 8 мг необходимо проявлять осторожность.

Побочные действия

Ниже представлены побочные эффекты, сгруппированные по частоте их появления: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до < 1/10, нечасто – от ≥ 1/1000 до < 1/100, редко – от ≥ 1/10 000 до < 1/1000:

• Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – сухость слизистой рта; часто – метеоризм, боли в животе, запоры, диарея, тошнота, диспепсия; нечасто – дискомфорт в области живота, гастроэзофагеальный рефлюкс;
• Со стороны мочевыделительной системы: часто – дизурия; нечасто – затрудненное начало мочеиспускания, задержка мочи (включая нарушения мочеиспускания и ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря);
• Со стороны органов слуха и равновесия: нечасто – вертиго;
• Со стороны органов зрения: часто – сухость глаз; нечасто – нечеткость зрения;
• Со стороны нервной системы: часто – головные боли, бессонница, головокружение; нечасто – сонливость, утомляемость, изменение восприятия вкуса; редко – спутанность сознания;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия;
• Со стороны дыхательной системы: часто – сухость в горле; нечасто – сухость слизистых носа, кашель, боль в гортани и глотке;
• Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – зуд, сухость кожи, кожные высыпания; редко – крапивница, ангионевротический отек;
• Прочие: нечасто – инфекции мочевыводящих путей, повышение активности гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТП) и аланинаминотрансферазы (АЛТ) (повышение активности этих ферментов в печени при приеме фезотеродина наблюдалось с такой же частотой, как и в группе плацебо).

Передозировка

При передозировке фезотеродина, как и других М-холиноблокаторов, могут возникнуть серьезные антихолинергические реакции. Исследования показали, что препарат безопасен при использовании в суточных дозах до 28 мг.

Если была принята избыточная доза Товиаза, рекомендуется провести промывание желудка, использовать активированный уголь, осуществить симптоматическую терапию, скорректировать интервал QT и контролировать электрокардиограмму.

При выраженных центральных антихолинергических эффектах, таких как сильное возбуждение или галлюцинации, целесообразно назначение физостигмина. В случаях резкого возбуждения и судорог применяются бензодиазепины, при тахикардии – бета-блокаторы, а при мидриазе – глазные капли с пилокарпином. Если возникает дыхательная недостаточность, необходимо провести искусственную вентиляцию легких, а при задержке мочи – катетеризацию мочевого пузыря.

Особые указания

Перед началом лечения Товиазом необходимо провести диагностику, чтобы исключить органические причины возникновения симптомов. Также важно рассмотреть другие возможные факторы, способствующие учащенному мочеиспусканию, такие как заболевания почек или лечение сердечной недостаточности. Если будут обнаружены инфекции мочевыводящих путей, следует назначить соответствующую антибактериальную терапию.

Существуют сообщения о возникновении ангионевротического отека после применения фезотеродина, в том числе сразу после первой дозы. В таких случаях Товиаз следует отменить и провести необходимое лечение.

На сегодняшний день эффективность и безопасность Товиаза при нейрогенной гиперактивности детрузора не были окончательно установлены.

Во время терапии важно внимательно следить за состоянием пациентов на предмет возникновения антихолинергических эффектов, особенно в начале лечения и при увеличении дозы. Если такие эффекты проявляются, необходимо снизить дозу Товиаза или полностью прекратить его прием.

У пациентов с выраженным сужением выхода из мочевого пузыря существует повышенный риск задержки мочи.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Учитывая возможность возникновения побочных эффектов, способных замедлять реакции и ухудшать концентрацию (таких как головокружение, сонливость и снижение четкости зрения), во время использования Товиаза следует проявлять осторожность.

Применение при беременности и лактации

Клинические исследования, которые бы адекватно и контролируемо оценивали применение фезотеродина у женщин в период беременности и лактации, не проводились. Препарат Товиаз противопоказан для использования во время беременности, за исключением случаев, когда существует острая необходимость, и пациентка действительно нуждается в терапии фезотеродином, при этом ожидаемая польза от лечения должна значительно превышать возможные риски.

Данные о выделении фезотеродина с грудным молоком отсутствуют, поэтому рекомендуется либо отказаться от приема Товиаза, либо прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Товиаз не рекомендуется для применения у детей и подростков младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

При лечении пациентов с почечными заболеваниями необходимо проявлять особую осторожность.

При нарушениях функции печени

Тяжелая печеночная недостаточность (класс C по классификации Чайлд – Пью) является основанием для отказа от назначения Товиаза, так как фармакокинетические свойства фезотеродина у данной группы пациентов не были исследованы.

При наличии легких и умеренных нарушений функции печени (классы A и B по классификации Чайлд – Пью) необходимо проявлять осторожность.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов не обнаружено изменений в фармакокинетических характеристиках, следовательно, корректировка схемы дозирования Товиаза не является необходимой.

Лекарственное взаимодействие

Совместное использование других М-холиноблокаторов, таких как трициклические антидепрессанты, амантадин и некоторые нейролептики, может привести к усилению терапевтического эффекта, но также увеличивает риск возникновения побочных эффектов. К числу таких нежелательных реакций относятся сухость слизистой оболочки рта, запоры, задержка мочи и сонливость. При одновременном применении этих препаратов необходимо проявлять особую осторожность.

Фезотеродин способен снижать действие медикаментов, которые активизируют моторику желудочно-кишечного тракта, включая метоклопрамид.

В терапевтических дозах активный метаболит фезотеродина не влияет на активность изоферментов CYP1A2, CYP3A4, 2D6, 2E1, 2C9, 2C8, 2C19 и 2B6. Он также не индуцирует активность изоферментов CYP1A2, CYP3A4, 2C9, 2B6 и 2C19. Поэтому предполагается, что влияние Товиаза на клиренс препаратов, метаболизирующихся с участием указанных ферментов, будет незначительным.

Максимальная концентрация (Cmax) и площадь под кривой (AUC) фезотеродина увеличиваются под воздействием мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, таких как ритонавир (включая все режимы антиретровирусной терапии, основанные на ингибиторах протеаз), кларитромицин, кетоконазол, нелфинавир, итраконазол, индинавир, телитромицин, саквинавир, нефазодон и атазанавир. При их совместном применении максимальная суточная доза Товиаза не должна превышать 4 мг.

Исследования по влиянию на фармакокинетику фезотеродина ингибиторов изофермента CYP3A4 средней активности, таких как верапамил, дилтиазем, апрепитант, фосампренавир, ампренавир, флуконазол, эритромицин и грейпфрутовый сок, не проводились. Однако ожидается, что их одновременное применение также может привести к увеличению уровня активного метаболита фезотеродина, хотя и в меньшей степени, чем при использовании мощных ингибиторов CYP3A4.

Cmax и AUC фезотеродина снижаются при применении мощных индукторов изофермента CYP3A4, таких как рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин и препараты зверобоя продырявленного. Их совместное назначение не рекомендуется.

Мощные ингибиторы изофермента CYP2D6 могут повышать уровень фезотеродина и увеличивать риск побочных эффектов. В таких случаях может потребоваться снижение суточной дозы Товиаза до 4 мг.

Фезотеродин не влияет на концентрации компонентов комбинированных пероральных контрацептивов, содержащих левоноргестрел и этинилэстрадиол, и не нарушает их способность подавлять овуляцию.

Аналоги

К аналогам Товиаза можно отнести следующие препараты: Ависан, Везикар, Дриптан, Новитропан, Ролитен, Спазмекс, Спазмо-лит, Уротол, Урофлекс и Энаблекс.

Сроки и условия хранения

Храните в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Держите в недоступном для детей месте.

Срок хранения составляет 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Товиазе

На специализированных медицинских ресурсах и форумах отсутствуют отзывы о Товиазе, что на данный момент не позволяет оценить его эффективность и безопасность с точки зрения пользователей.

Цена на Товиаз в аптеках

Стоимость Товиаза варьируется в зависимости от дозировки, региона реализации и конкретной аптечной сети. Ориентировочная цена упаковки (28 таблеток) с пролонгированным действием составляет 648–770 рублей для дозировки 4 мг и 948–1190 рублей для дозировки 8 мг.

Вопрос-ответ

Для чего таблетки Товиаз?

Товиаз предназначен для симптоматического лечения синдрома гиперактивного мочевого пузыря, что проявляется частым мочеиспусканием и/или императивными позывами к мочеиспусканию и/или императивным недержанием мочи.

Что лучше, мирбетрик или товиаз?

Средний рейтинг препарата Мирбетрик составляет 4,9 из 10 на основе 281 отзыва на сайте Drugs.com. 35% пользователей отметили положительный эффект, а 49% — отрицательный. Средний рейтинг препарата Товиаз составляет 5,2 из 10 на основе 74 отзывов на сайте Drugs.com.

Какие болезни лечит тиотриазолин?

Тиотриазолин применяется для лечения различных заболеваний, связанных с нарушением кровообращения и метаболическими расстройствами, таких как ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, а также для улучшения состояния при диабетической ангиопатии и других сосудистых патологиях. Он обладает антиоксидантными и мембраностабилизирующими свойствами, что способствует восстановлению тканей и улучшению их функционального состояния.

Советы

СОВЕТ №1

Изучите основные характеристики Товиаза, чтобы понять, как он может помочь в вашем конкретном случае. Обратите внимание на показания, противопоказания и возможные побочные эффекты, чтобы принимать обоснованные решения о его использовании.

СОВЕТ №2

Перед началом приема Товиаза обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать нежелательных взаимодействий с другими лекарствами и обеспечит безопасность вашего лечения.

СОВЕТ №3

Следите за своим состоянием во время приема Товиаза и записывайте любые изменения в самочувствии. Это поможет вам и вашему врачу оценить эффективность препарата и при необходимости скорректировать лечение.

СОВЕТ №4

Не забывайте о важности комплексного подхода к лечению. Товиаз может быть эффективен в сочетании с другими методами, такими как психотерапия или изменение образа жизни, что может значительно улучшить результаты.