Ципрамил: применение и особенности препарата

Форма выпуска и состав

Ципрамил представлен в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Они имеют белый цвет, овальную форму и риску, с симметричной маркировкой: для дозировки 20 мг – C | N, для дозировки 40 мг – C | R. В упаковке содержится 14 таблеток в блистерах, а в картонных коробках: для 20 мг – 1, 2 или 4 блистера, для 40 мг – по 2 блистера.

Состав одной таблетки:

• активный компонент: циталопрама гидробромид – 24,98 или 49,96 мг (что соответствует содержанию циталопрама – 20 или 40 мг);
• вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, коповидон, микрокристаллическая целлюлоза, глицерин 85%, магния стеарат, натрия кроскармеллоза;
• пленочная оболочка: макрогол 400, гипромеллоза 5, диоксид титана (Е 171).

Врачи отмечают, что Ципрамил, содержащий активное вещество циталопрам, является эффективным антидепрессантом, применяемым для лечения различных форм депрессии и тревожных расстройств. Специалисты подчеркивают его способность улучшать общее состояние пациентов, снижая уровень тревожности и повышая настроение. Однако, как и любое лекарственное средство, Ципрамил может вызывать побочные эффекты, такие как тошнота, головная боль и бессонница. Врачи рекомендуют начинать лечение с низких доз и постепенно увеличивать их, чтобы минимизировать риск нежелательных реакций. Кроме того, важно учитывать индивидуальные особенности каждого пациента, так как реакция на препарат может варьироваться. В целом, при правильном применении и контроле со стороны специалиста, Ципрамил может значительно улучшить качество жизни людей, страдающих от депрессии и тревожных расстройств.

Ципрамил

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активным компонентом препарата Ципрамила является циталопрам, который относится к классу СИОЗС (сверхселективные ингибиторы обратного захвата серотонина). Он практически не влияет на захват дофамина, норадреналина и гамма-аминомасляной кислоты.

Циталопрам обладает очень низкой или отсутствующей способностью связываться с различными рецепторами, такими как мускариновые холинорецепторы, Н1-гистаминовые, 5-HT1А и 5-HT2 серотониновые, D1 и D2 дофаминовые, а также α1, α2 и β-адренергические, опиоидные и бензодиазепиновые рецепторы.

Одним из предикторов антидепрессивного эффекта считается подавление фазы быстрого сна (REM). Циталопрам, как и другие СИОЗС, трициклические антидепрессанты и ингибиторы моноаминоксидазы, способствует увеличению продолжительности глубокого медленноволнового сна и снижению времени быстрого сна.

В ходе исследований, проведенных с использованием разовой дозы у здоровых участников, циталопрам не оказывал значительного влияния на слюноотделение. Также не было обнаружено заметного воздействия на сердечно-сосудистые параметры. Как и другие СИОЗС, циталопрам может повышать уровень пролактина в плазме, но не влияет на уровень гормона роста в сыворотке крови.

В рамках двойного слепого плацебо-контролируемого исследования ЭКГ, проведенного на здоровых добровольцах, изменение QTc (по формуле Фридеричиа) по сравнению с исходными показателями составило 7,5 мс и 16,7 мс (90% доверительный интервал 5,9–9,1 и 15–18,4) для суточных доз 20 и 60 мг соответственно.

Ципрамил, как и многие антидепрессанты, вызывает разнообразные мнения среди пользователей. Некоторые отмечают его эффективность в борьбе с депрессией и тревожными расстройствами, подчеркивая, что препарат помогает улучшить общее состояние и вернуть радость к жизни. Многие пациенты сообщают о значительном снижении симптомов, таких как постоянная усталость и подавленное настроение. Однако не все отзывы положительные. Некоторые люди сталкиваются с побочными эффектами, такими как тошнота, головная боль и изменения в весе. Также есть те, кто не заметил улучшений даже после длительного приема. Важно помнить, что реакция на препарат индивидуальна, и перед началом лечения стоит проконсультироваться с врачом.

Ципрамил

Фармакокинетика

Абсорбция циталопрама практически полная и не зависит от приема пищи. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmах) составляет около 3 часов. Биологическая доступность при пероральном приеме составляет приблизительно 80%.

Объем распределения варьируется от 12 до 17 л/кг. Связывание активного вещества и его основных метаболитов с белками плазмы достигает 80%.

Циталопрам метаболизируется с образованием активных метаболитов, таких как дидеметилциталопрам, деметилциталопрам и циталопрам-N-оксид. Также образуется неактивное производное деаминированной пропионовой кислоты. Все активные метаболиты обладают свойствами селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), хотя их активность ниже, чем у исходного вещества.

В плазме крови преобладает неизмененный циталопрам. Концентрация дидеметилциталопрама и деметилциталопрама составляет в среднем 5–10% и 30–50% от уровня циталопрама соответственно. Биотрансформация циталопрама в деметилциталопрам осуществляется с участием изоферментов CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 (около 38%, 31% и 31% соответственно).

Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 36 часов. Системный клиренс плазмы (Cls) циталопрама колеблется от 0,3 до 0,4 л/мин, а клиренс при пероральном применении (Cloral) составляет около 0,4 л/мин.

Циталопрам выводится преимущественно через печень и почки (85% и 15% соответственно). От 12 до 23% суточной дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Остаточный клиренс печени составляет около 0,3 л/мин, тогда как почечный клиренс варьируется от 0,05 до 0,08 л/мин.

Кинетика циталопрама линейная. Достижение равновесной плазменной концентрации происходит за 7–14 дней. Средняя равновесная концентрация при приеме Ципрамила в дозе 40 мг составляет 300 нмоль/л (в диапазоне от 165 до 405 нмоль/л).

У пожилых пациентов наблюдается удлинение периода полувыведения (Т1/2) до 1,5–3,75 суток и снижение клиренса (0,08–0,3 л/мин), что связано с замедлением метаболизма. Равновесная концентрация у этой группы больных примерно в два раза выше, чем у молодых.

При нарушении функции печени циталопрам выводится медленнее. Период полувыведения увеличивается примерно в два раза, а показатели равновесной концентрации вдвое выше по сравнению с пациентами без нарушений функции печени.

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек циталопрам также выводится медленнее, однако это не оказывает значительного влияния на фармакокинетику препарата. Профиль безопасности при тяжелых нарушениях почечной функции (клиренс креатинина < 30 мл/мин) не был изучен.

Для пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуется начальная суточная доза Ципрамила в размере 10 мг.

Показания к применению

• панические расстройства с/без агорафобией;
• депрессии различных типов и причин;
• обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР).

Ципрамил или циталопрам, что лучше

Противопоказания

• комбинированное использование с линезолидом (если нет возможности тщательно контролировать состояние пациента и артериальное давление), пимозидом и препаратами, удлиняющими интервал QT;
• наличие врожденного или приобретенного синдрома удлинения интервала QT;
• наследственная лактазная недостаточность, непереносимость галактозы, нарушения всасывания глюкозы или галактозы;
• возраст до 18 лет (дети и подростки);
• совместное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), включая селегилин, а также в течение 2 недель после завершения их приема; терапию ингибиторами МАО можно начинать не ранее чем через 1 неделю после прекращения приема Ципрамила;
• повышенная чувствительность к циталопраму или вспомогательным компонентам препарата.

Согласно инструкции, Ципрамил следует применять с осторожностью из-за повышенного риска осложнений при наличии в анамнезе удлинения интервала QT, желудочковой аритмии (включая torsade de pointes), выраженной брадикардии, недавно перенесенного острого инфаркта миокарда, декомпенсированной сердечной недостаточности, гипокалиемии и/или гипомагниемии, тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин), серьезной печеночной недостаточности, выраженного суицидального поведения, сахарного диабета, предрасположенности к кровотечениям, при проведении электросудорожной терапии, а также у пожилых людей (старше 65 лет).

Эмбриотоксические и тератогенные эффекты препарата не были изучены. Применение Ципрамила во время беременности и грудного вскармливания возможно только в тех случаях, когда потенциальная клиническая польза для матери превышает предполагаемый риск для плода или ребенка.

Инструкция по применению Ципрамила: способ и дозировка

Таблетки Ципрамил принимаются внутрь, вне зависимости от времени еды.

Рекомендуемая схема дозирования – один раз в день (в любое удобное время) в следующих количествах:

• для лечения депрессий различной природы: начальная доза составляет 20 мг в сутки; при необходимости дозу можно увеличить, учитывая степень тяжести состояния и индивидуальную реакцию пациента, максимальная доза – 40 мг в сутки;
• при паническом расстройстве: в первую неделю назначают 10 мг в сутки, затем дозу повышают до 20 мг в сутки с возможным дальнейшим увеличением в зависимости от реакции пациента, максимальная доза – 40 мг в сутки;
• при обсессивно-компульсивном расстройстве (ОКР): начальная доза – 20 мг в сутки; при необходимости ее можно увеличить, максимальная доза – до 60 мг в сутки.

Корректировка дозы для особых групп пациентов:

• пожилые люди (от 65 лет и старше): стандартная доза составляет 10–20 мг в сутки, максимальная доза – 20 мг в сутки;
• при печеночной недостаточности: прием Ципрамила ограничивается минимально рекомендуемыми дозами; максимальная доза – 20 мг в сутки;
• при почечной недостаточности легкой и умеренной степени: корректировка дозы не требуется.

Побочные действия

Нежелательные побочные эффекты Ципрамила, как правило, имеют временный характер и проявляются незначительно. Они обычно возникают в первые недели лечения и постепенно уменьшаются по мере улучшения состояния пациентов.

Дозозависимые реакции могут включать: сухость во рту, повышенное потоотделение, тошноту, диарею, бессонницу или сонливость, а также общую слабость.

Информация о нежелательных реакциях со стороны различных органов и систем:

• Лимфатическая система и кровь: частота неизвестна – тромбоцитопения.
• Иммунная система: частота неизвестна – реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции.
• Эндокринная система: частота неизвестна – недостаточная секреция антидиуретического гормона.
• Метаболизм и расстройства питания: часто – снижение аппетита, потеря веса; нечасто – увеличение аппетита, прибавка в весе; редко – гипонатриемия; частота неизвестна – гипокалиемия.
• Психика: часто – снижение либидо, аноргазмия (у женщин), ажитация, тревожность, спутанность сознания, нервозность, необычные сны; нечасто – агрессия, мания, галлюцинации, деперсонализация; частота неизвестна – панические атаки, беспокойство, бруксизм, суицидальные мысли и поведение (случаи наблюдались как во время терапии циталопрамом, так и после его отмены).
• Нервная система: очень часто – бессонница или сонливость; часто – парестезии, тремор, головокружение, проблемы с вниманием; нечасто – обмороки; редко – дискинезия, большие судорожные припадки, нарушения вкуса; частота неизвестна – акатизия, серотониновый синдром, судороги, экстрапирамидные и двигательные расстройства.
• Органы зрения: нечасто – расширение зрачков (мидриаз); частота неизвестна – нарушения зрения.
• Органы слуха и лабиринтные нарушения: часто – шум или звон в ушах.
• Сердечно-сосудистая система: очень часто – ощущение сердцебиения; нечасто – тахикардия, брадикардия; редко – кровотечения; частота неизвестна – ортостатическая гипотензия, удлинение интервала QT, желудочковая аритмия (включая аритмию типа пируэт – torsades de pointes).
• Дыхательная система и органы грудной клетки: часто – зевота; частота неизвестна – носовые кровотечения.
• Желудочно-кишечный тракт: очень часто – тошнота, сухость во рту; часто – рвота, диарея или запоры; частота неизвестна – желудочно-кишечные кровотечения (включая ректальные).
• Гепатобилиарная система: редко – гепатит; частота неизвестна – изменения в показателях функциональных проб печени.
• Кожа и подкожные ткани: очень часто – гипергидроз; часто – зуд; нечасто – алопеция, фотосенсибилизация, сыпь, крапивница, пурпура; частота неизвестна – ангионевротический отек, экхимоз.
• Скелетно-мышечная и соединительная ткани: часто – артралгия, миалгия.
• Почки и мочевыводящие пути: частота неизвестна – ишурия.
• Репродуктивная система и молочные железы: часто – проблемы с эякуляцией, отсутствие эякуляции, импотенция; нечасто – обильные менструации у женщин; частота неизвестна – маточное кровотечение, галакторея, приапизм (у мужчин).
• Прочие: часто – слабость; нечасто – отеки; редко – гипертермия.

Резкое прекращение приема Ципрамила может привести к возникновению симптомов отмены, наиболее характерные из которых включают: расстройства чувствительности (включая парестезии), головокружение, головную боль, нарушения сна (включая бессонницу и интенсивные сны), ощущение сердцебиения, тревогу, ажитацию, тошноту или рвоту, гипергидроз, тремор, спутанность сознания, раздражительность, эмоциональную нестабильность, расстройства зрения и диарею. Обычно эти симптомы проявляются слабо или умеренно и быстро проходят, однако в некоторых случаях они могут быть более выраженными или длительными. Поэтому рекомендуется постепенно снижать дозу циталопрама при прекращении терапии.

Передозировка

Клинические данные о передозировке циталопрама достаточно ограничены. В большинстве случаев они связаны с одновременной передозировкой других медикаментов или алкоголя.

Зарегистрированы случаи летального исхода при передозировке Ципрамила, однако чаще всего это происходило на фоне одновременного приема других препаратов.

К основным симптомам относятся: повышенное потоотделение, головокружение, тошнота, рвота, учащенное сердцебиение, судороги, удлинение интервала QT, сонливость, кома, низкое артериальное давление, тремор, остановка сердца, серотониновый синдром, возбуждение, замедленное сердцебиение, удлинение комплекса QRS, блокада пучков Гиса, гипервентиляция, повышенное артериальное давление, расширение зрачков, аритмия типа «пируэт», ступор, а также нарушения ритма желудочков и предсердий, цианоз.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Рекомендуется промывание желудка, использование активированного угля и осмотических слабительных, таких как сульфат натрия. При нарушении сознания пациента необходимо интубировать. Также следует контролировать ЭКГ и жизненно важные функции. Специфического антидота не существует.

Мониторинг ЭКГ рекомендуется проводить у пациентов с сердечной недостаточностью, брадикардиями, метаболическими нарушениями (в частности, при печеночной недостаточности), а также при наличии сопутствующей терапии препаратами, удлиняющими интервал QT.

Особые указания

Антидепрессивный эффект обычно проявляется через 2–4 недели после начала терапии. Ципрамил не вызывает увеличения массы тела и не оказывает влияния на функции печени и почек, сердечную проводимость, гематологические параметры и артериальное давление.

Необходимо внимательно следить за состоянием пациентов, получающих лечение антидепрессантами, особенно на ранних этапах, из-за риска ухудшения клинической ситуации и/или возникновения суицидальных мыслей и действий. Эти меры предосторожности актуальны и при лечении других психических расстройств, поскольку суицидальные тенденции могут быть сопутствующими к депрессивному эпизоду. Риск суицида, связанный с депрессивными состояниями, может сохраняться до тех пор, пока не произойдет значительное улучшение, которое может быть как спонтанным, так и вызванным лечением.

Прекращение приема Ципрамила необходимо в случае инверсии фазы и появления маниакального состояния.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам, чья деятельность требует высокой концентрации и быстроты психомоторных реакций, следует проявлять осторожность. Это касается таких профессий, как управление сложными механизмами или вождение автомобилей, так как риск может быть связан как с самим заболеванием, так и с терапией, проводимой с использованием Ципрамил.

Применение при беременности и лактации

Ципрамил может быть назначен во время беременности только под строгим контролем врача, который должен тщательно оценить соотношение потенциальной пользы и возможных рисков.

При использовании Ципрамила на поздних сроках беременности, особенно в III триместре, необходимо внимательно следить за состоянием новорожденных. Женщинам в положении рекомендуется постепенно прекращать прием препарата.

Среди возможных симптомов у новорожденных, чьи матери принимали Ципрамил на поздних сроках, могут быть: рвота, колебания температуры тела, респираторные нарушения, постоянный плач, апноэ, цианоз, судороги, трудности с кормлением, гипогликемия, мышечная гипер- и гипотония, повышенные рефлексы, тремор, раздражительность, повышенная возбудимость, летаргия, беспокойный сон и сонливость. Эти симптомы могут возникать как результат синдрома отмены или серотонинергического эффекта. Обычно осложнения проявляются сразу после родов или в течение первых 24 часов.

Согласно эпидемиологическим исследованиям, использование Ципрамила в период беременности, особенно на поздних сроках, может повышать риск развития устойчивой легочной гипертензии у новорожденных. Этот риск составляет примерно 5 случаев на 1000 беременностей, в то время как в общей популяции он составляет 1-2 случая на 1000.

Циталопрам проникает в грудное молоко, и считается, что грудные дети получают около 5% от суточной дозы, рассчитанной по весу в мг/кг. В большинстве случаев у детей не наблюдается негативных последствий. Однако имеющихся данных недостаточно для полноценной оценки рисков, поэтому прием Ципрамила в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

Применение Ципрамилла в терапии для пациентов младше 18 лет не рекомендуется.

При нарушениях функции почек

При значительной почечной недостаточности (у пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин) Ципрамил следует использовать только под наблюдением врача.

При нарушениях функции печени

Ципрамил следует использовать с осторожностью при значительной печеночной недостаточности, поэтому рекомендуется тщательно подбирать дозировку.

Применение в пожилом возрасте

Лечение Ципрамилом у пожилых пациентов должно осуществляться под контролем врача, при этом рекомендуется уменьшение дозировки.

Лекарственное взаимодействие

На сегодняшний день отсутствуют данные о химической несовместимости циталопрама с другими веществами и препаратами.

Фармакологическое взаимодействие Ципрамила с другими медикаментами:

• ингибиторы МАО: существует риск серотониновой интоксикации, что может привести к гипертоническому кризу;
• суматриптан и другие серотонинергические препараты: циталопрам способен усиливать их действие;
• циметидин: умеренно увеличивает уровень циталопрама в крови, поэтому рекомендуется с осторожностью использовать максимальные дозы Ципрамила в сочетании с высокими дозами циметидина;
• алкоголь: взаимодействие с препаратом не установлено, однако совместное применение Ципрамила и алкоголя не рекомендуется;
• фенотиазины и трициклические антидепрессанты: клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с циталопрамом не обнаружено;
• бензодиазепины, нейролептики, аналгетики, препараты лития, антигистаминные и антигипертензивные средства, β-адреноблокаторы и другие кардиотропные препараты: результаты клинических исследований не показали фармакодинамического взаимодействия.

Аналоги

Среди аналогов Ципрамила можно выделить: Опра, Прам, Седопрам, Сиозам, Уморал, Циталифт, Циталон, Циталопрам, Циталорин, Цитол и другие.

Сроки и условия хранения

Держите в недоступном для детей месте, при температуре не превышающей 30 °C.

Срок хранения составляет 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ципрамиле

По отзывам пользователей, Ципрамил зарекомендовал себя как действенное средство. Многие отмечают, что его эффект проявляется постепенно. Побочные реакции, как правило, возникают в начале лечения, при изменении дозы, а также по завершении курса. Цена на препарат считается высокой.

Цена на Ципрамил в аптеках

Ориентировочная стоимость Ципрамил (упаковки по 14 или 28 таблеток по 20 мг) варьируется от 869 до 1126 рублей или от 1522 до 1995 рублей.

Вопрос-ответ

Ципрамил для чего?

Антидепрессант. Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели терапии.

Является ли циталопрам сильным антидепрессантом?

Циталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС). Циталопрам является сверхселективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС) без влияния или с минимальным влиянием на захват норадреналина, дофамина и гамма-аминомасляной кислоты.

Когда начинает действовать Ципрамил?

Действие. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2—4 недели терапии.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Ципрамил обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить необходимость препарата и подобрать правильную дозировку, учитывая ваши индивидуальные особенности и состояние здоровья.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные побочные эффекты. Ознакомьтесь с инструкцией и будьте внимательны к своему самочувствию. Если вы заметили необычные реакции на препарат, немедленно сообщите об этом своему врачу.

СОВЕТ №3

Не прекращайте прием Ципрамил самостоятельно. Если вам необходимо прекратить лечение, сделайте это по рекомендации врача, который поможет вам снизить дозу постепенно, чтобы избежать синдрома отмены.

СОВЕТ №4

Соблюдайте режим приема препарата. Принимайте Ципрамил в одно и то же время каждый день, чтобы поддерживать стабильный уровень лекарства в организме и повысить его эффективность.