Эрексезил: полезные свойства и применение

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, голубого цвета. В дозировке 25 мг на одной стороне имеется гравировка «−», в дозировке 50 мг гравировка отсутствует, а в дозировке 100 мг присутствует гравировка «+». В упаковке из картона содержится 1 блистер с 1 или 4 таблетками, либо 2 блистера, в каждом из которых по 4 таблетки, а также инструкция по применению Эрексезила.

Состав одной таблетки (25/50/100 мг):

• активное вещество: силденафил – 25, 50 или 100 мг (цитрат силденафила – 35,12; 70,24 или 140,48 мг);
• вспомогательные компоненты: стеарат магния – 2,25/4,5/9 мг; гидрофосфат кальция – 22,5/45/90 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 81,13/162,26/324,52 мг; кроскармеллоза натрия – 9/18/36 мг;
• пленочная оболочка: Opadry II 85F20464 синий (макрогол 3350 – 0,606/1,212/2,424 мг; поливиниловый спирт – 1,2/2,4/4,8 мг; тальк – 0,444/0,888/1,776 мг; диоксид титана – 0,54/1,08/2,16 мг; алюминиевый лак индигокармин – 0,21/0,42/0,84 мг) – 3/6/12 мг.

Врачи отмечают, что Эрексезил является одним из популярных препаратов для улучшения эректильной функции у мужчин. Специалисты подчеркивают, что его действие основано на стимуляции кровообращения в области половых органов, что способствует улучшению эрекции. Однако, как и любой медикамент, Эрексезил имеет свои показания и противопоказания. Врачи рекомендуют перед началом приема препарата проконсультироваться с урологом или сексологом, чтобы исключить возможные риски и подобрать оптимальную дозировку. Кроме того, важно учитывать, что эффективность препарата может варьироваться в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. В целом, при правильном использовании и соблюдении рекомендаций специалистов, Эрексезил может стать полезным средством для улучшения качества интимной жизни.

KOVALSKI I RAGE SU NAPRAVILI NAJJAČE DŽINOVSKE OKLOPE U MINECRAFTU!

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активным компонентом Эрексезила является силденафил, который представляет собой мощный селективный ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), относящийся к специфической фосфодиэстеразе 5 типа (ФДЭ5).

Эрексезил используется для терапии эректильной дисфункции. Процесс эрекции зависит от высвобождения оксида азота (NO), которое происходит при сексуальной стимуляции в кавернозном теле. Это приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладкой мускулатуры кавернозного тела и, как следствие, увеличению притока крови.

Хотя силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, его применение усиливает эффект NO за счет ингибирования ФДЭ5, которая отвечает за разрушение цГМФ.

Силденафил проявляет высокую селективность к ФДЭ5, его активность в отношении этого фермента превышает таковую по отношению к другим известным изоферментам фосфодиэстеразы: ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7–ФДЭ11 – более чем в 700 раз; ФДЭ1 – более чем в 80 раз; ФДЭ6 – в 10 раз.

Относительно ФДЭ5 селективность силденафила в 4000 раз выше, чем к ФДЭ3, что имеет большое значение, поскольку ФДЭ3 является ключевым ферментом, регулирующим сократимость миокарда.

Сексуальная стимуляция является необходимым условием для эффективного действия Эрексезила.

Терапия силденафилом в дозе до 100 мг не приводила к клинически значимым изменениям на электрокардиограмме (ЭКГ) у здоровых добровольцев. После приема этой дозы максимальное снижение систолического и диастолического давления в положении лежа составило 8,3 и 5,3 мм рт. ст. соответственно. Более выраженное, но временное влияние на артериальное давление наблюдалось у пациентов, принимавших нитраты.

Исследования гемодинамического эффекта показали, что после однократного приема 100 мг силденафила у 14 пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя снижалось на 7 и 6% соответственно, а легочное систолическое давление – на 9%. Силденафил не влияет на сердечный выброс, не нарушает кровоток в стенозированных коронарных артериях и увеличивает (примерно на 13%) аденозин-индуцированный коронарный поток как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

У некоторых пациентов через 60 минут после приема 100 мг силденафила с помощью теста Фарнсворта – Манселла было выявлено легкое и временное нарушение способности различать оттенки зеленого и синего. Спустя 2 часа после приема силденафила эти изменения исчезали. Предполагается, что это связано с ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывает влияния на восприятие контрастности, остроту зрения, электроретинограмму, диаметр зрачка или внутриглазное давление.

В рамках плацебо-контролируемого перекрестного исследования у пациентов с ранневозрастной макулярной дегенерацией (n = 9) силденафил в дозе 100 мг переносился хорошо. Клинически значимые изменения зрения, оцененные по специальным визуальным тестам (включая остроту зрения, решетку Амслера, моделирование прохождения цвета, цветовое восприятие, фотостресс и периметр Хамфри), не были выявлены.

Профиль безопасности и эффективности силденафила был оценен в более чем 20 рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях, проводимых на протяжении до 6 месяцев у пациентов в возрасте от 19 до 87 лет с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной, смешанной). Эффективность оценивалась с использованием опроса партнера, международного индекса эректильной функции (валидированного опросника о состоянии сексуальной функции) и дневника эрекций.

Эффективность силденафила, определяемая как способность достигать и поддерживать достаточную для удовлетворительного полового акта эрекцию, была подтверждена во всех исследованиях и сохранялась на протяжении 12 месяцев. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что на фоне применения силденафила также наблюдалось улучшение качества оргазма, удовлетворение от полового акта и общее удовлетворение.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции, 59% составили больные сахарным диабетом, 43% – перенесшие радикальную простатэктомию, и 83% – пациенты с повреждениями спинного мозга (что значительно выше, чем в группе плацебо, где показатели составили 15%, 15% и 12% соответственно).

Эрексезил стал предметом обсуждения среди мужчин, ищущих эффективные решения для улучшения потенции. Многие пользователи отмечают, что препарат действительно помогает справиться с проблемами эрекции и повышает уверенность в себе. Отзывы варьируются от восторженных до осторожных: некоторые отмечают быстрое действие и отсутствие побочных эффектов, в то время как другие подчеркивают необходимость консультации с врачом перед началом приема. Важно отметить, что положительный эффект часто сопровождается изменениями в образе жизни — физической активностью и правильным питанием. В целом, Эрексезил вызывает интерес и обсуждение, становясь частью диалога о мужском здоровье и благополучии.

Охоботов Д А – Новый препарат Эрексезил силденафила цитрат и его место в практике уролога

Фармакокинетика

Силденафил быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте после перорального приема. Средняя абсолютная биологическая доступность составляет около 40% (в диапазоне от 25% до 63%). Концентрация силденафила на уровне примерно 1,7 нг/мл (3,5 нМ) снижает активность ФДЭ5 у человека на 50%. После однократного приема 100 мг силденафила максимальная концентрация (Cmax) свободного вещества в плазме крови мужчин достигает примерно 18 нг/мл (38 нМ). Прием натощак обычно приводит к достижению Cmax через 60 минут (в пределах 30–120 минут). Употребление жирной пищи замедляет абсорбцию, снижая Cmax в среднем на 29%, а время достижения максимальной концентрации (Tmах) увеличивается на 60 минут. Однако степень всасывания остается практически неизменной [площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) уменьшается на 11%].

Фармакокинетика силденафила при использовании в рекомендованных дозах имеет линейный характер. Объем распределения (Vd) силденафила в равновесном состоянии составляет примерно 105 л. Силденафил и его основной метаболит связываются с белками плазмы на уровне около 96%, что не зависит от общей концентрации препарата. Через 90 минут после приема Эрексезила в сперме обнаруживается менее 0,0002% от дозы силденафила (~ 188 нг).

Метаболизм силденафила в основном происходит в печени с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2C9 (основной и второстепенный пути соответственно). Образование активного метаболита связано с N-деметилированием силденафила и его дальнейшим метаболизмом. Этот метаболит по селективности воздействия на ФДЭ сопоставим с силденафилом, а его активность по отношению к ФДЭ5 составляет примерно 50% от активности исходного вещества. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляет около 40% от концентрации силденафила.

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч. Период полувыведения (Т1/2) вещества варьируется от 3 до 5 часов, а для N-деметильного метаболита – примерно 4 часа. Выведение силденафила происходит преимущественно в виде метаболитов (как при пероральном, так и при внутривенном введении) через кишечник (около 80% дозы) и почки (около 13% дозы).

У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижается, а плазменная концентрация свободного вещества в крови примерно на 40% выше, чем у молодых пациентов (18–45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту возникновения побочных эффектов.

При тяжелой почечной недостаточности (у пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл/мин) клиренс силденафила уменьшается, что приводит к значительному увеличению AUC и Cmax (примерно на 100% и 88% соответственно) по сравнению с аналогичными показателями у пациентов той же возрастной группы без нарушений функции почек.

Клиренс силденафила у пациентов с циррозом печени (по классификации Чайлда – Пью классы А и В) также снижается, что приводит к увеличению AUC и Cmax (примерно на 84% и 47% соответственно) по сравнению с аналогичными показателями у пациентов той же возрастной группы без нарушений функции печени. Фармакокинетика Эрексезила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (по классификации Чайлда – Пью класс С) не была изучена.

Показания к применению

Эрексезил применяется для терапии проблем с эрекцией, которые проявляются в невозможности достичь или удержать эрекцию полового члена, необходимую для полноценного полового акта.

Эрексезил демонстрирует свою эффективность исключительно при наличии сексуальной стимуляции.

Охоботов Д А – Новый препарат Эрексезил силденафила цитрат и его место в практике уролога

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• заболевания или состояния, при которых необходим постоянный или периодический прием донаторов оксида азота, органических нитратов или нитритов в любых формах;
• комбинированная терапия с другими медикаментами, используемыми для лечения эректильной дисфункции (безопасность не была изучена);
• совместное применение с ритонавиром;
• возраст до 18 лет (дети и подростки);
• женский пол;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные противопоказания (таблетки Эрексезил следует принимать под наблюдением врача):

• анатомические аномалии полового члена (кавернозный фиброз, искривление, болезнь Пейрони);
• артериальная гипертензия (кровяное давление выше 170/110 мм рт. ст.);
• артериальная гипотензия (кровяное давление ниже 90/50 мм рт. ст.);
• повышенная предрасположенность к кровотечениям;
• сердечная недостаточность;
• перенесенные в последние шесть месяцев инсульт, инфаркт миокарда или угрожающие жизни аритмии;
• нестабильная стенокардия;
• наследственный пигментный ретинит;
• сложный анамнез с эпизодами передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва;
• заболевания, способствующие возникновению приапизма (серповидно-клеточная анемия, миеломная болезнь, лейкоз, тромбоцитопения);
• обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Эрексезил, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Эрексезил принимаются внутрь.

Рекомендуемая разовая доза составляет 50 мг и должна быть принята примерно за час до предполагаемой сексуальной активности. В зависимости от индивидуальной реакции на препарат и его переносимости, дозировка может быть скорректирована как в меньшую сторону (до 25 мг), так и в большую (максимально до 100 мг).

Не следует принимать препарат чаще одного раза в сутки.

Для пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и заболеваниями печени (включая цирроз) Эрексезил назначается в дозе 25 мг.

Рекомендации по совместному применению с определенными медикаментами:

• ритонавир: максимальная разовая доза Эрексезила не должна превышать 25 мг, прием – один раз в 48 часов;
• ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, саквинавир, итраконазол): начальная доза Эрексезила составляет 25 мг;
• α-адреноблокаторы: для снижения риска постуральной гипотензии рекомендуется использовать препарат только после достижения стабильности гемодинамики; также следует рассмотреть возможность уменьшения начальной дозы силденафила.

Побочные действия

Побочные эффекты, как правило, имеют временный характер и проявляются слабо или умеренно. Исследования показали, что вероятность возникновения некоторых нарушений увеличивается с ростом дозы.

Возможные побочные реакции Эрексезила классифицируются по частоте их появления следующим образом: более 10% – очень часто; от 1% до 10% – часто; от 0,1% до 1% – нечасто; от 0,01% до 0,1% – редко; менее 0,01% – очень редко:

• Сердечно-сосудистая система: очень часто – вазодилатация; часто – тахикардия (учащенное сердцебиение);
• Нервная система: очень часто – головная боль; часто – головокружение;
• Пищеварительная система: часто – диспепсия;
• Дыхательная система: часто – ринит;
• Органы зрения: часто – нарушения зрения (изменение чувствительности к свету, нечеткость восприятия), хроматопсия (временные и легкие изменения, касающиеся восприятия цветовых оттенков).

При использовании Эрексезила в дозах, превышающих рекомендуемые, побочные реакции были аналогичны вышеописанным, но встречались чаще:

• Половая система: приапизм или длительная эрекция;
• Пищеварительная система: рвота;
• Нервная система: судороги;
• Сердечно-сосудистая система: носовое кровотечение, пониженное артериальное давление, тахикардия, обмороки;
• Органы зрения: дискомфорт в глазах, инъекция сосудов склеры или покраснение глаз;
• Иммунная система: аллергические реакции (включая кожные высыпания).

Передозировка

При единовременном использовании 800 мг Эрексезила наблюдались побочные эффекты, аналогичные тем, что возникают при применении препарата в меньших дозах, однако они проявлялись с большей частотой.

Ключевые симптомы: увеличение выраженности нежелательных реакций.

Лечение: симптоматическое, гемодиализ не ускоряет выведение силденафила, так как это вещество активно связывается с плазменными белками и не выводится почками.

Особые указания

Для диагностики проблем с эрекцией, определения возможных причин их возникновения и выбора подходящего лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести детальное физикальное обследование пациента.

Если у пациента имеются сердечно-сосудистые заболевания, сексуальная активность может представлять собой определенный риск. Поэтому перед началом любого лечения нарушений эрекции пациента следует направить на обследование для выявления возможных патологий сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна для пациентов с такими заболеваниями и состояниями:

• артериальная гипертензия (АД выше 170/110 мм рт. ст.);
• артериальная гипотензия (АД ниже 90/50 мм рт. ст.);
• сердечная недостаточность;
• нестабильная стенокардия;
• перенесенный инсульт или инфаркт миокарда в последние шесть месяцев, а также угрожающие жизни аритмии.

Силденафил обладает системным сосудорасширяющим эффектом, который может привести к временной гипотонии. Этот эффект, как правило, незначителен и не вызывает серьезных последствий у большинства пациентов. Тем не менее, перед назначением Эрексезила врач должен тщательно оценить соотношение пользы от лечения и риска возможных нежелательных эффектов сосудорасширяющего действия, особенно у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в контексте сексуальной активности.

У пациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка (например, при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии или стенозе аорты), а также с редким синдромом множественной системной атрофии, который вызывает серьезные нарушения регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы, наблюдается повышенная чувствительность к вазодилататорам.

Существуют данные о редких случаях возникновения передней ишемической невропатии зрительного нерва неартериальной природы, что может привести к ухудшению или потере зрения на фоне применения силденафила (как и других ингибиторов ФДЭ5). У большинства таких пациентов были выявлены факторы риска, включая экскавацию головки зрительного нерва, сахарный диабет, возраст старше 50 лет, артериальную гипертензию, ишемическую болезнь сердца, курение и гиперлипидемию. Причинно-следственная связь между применением Эрексезила и развитием передней ишемической невропатии не была установлена. Если у пациента ранее наблюдалось это состояние, он должен быть проинформирован о возможном риске.

Комбинированное применение Эрексезила и α-адреноблокаторов у некоторых чувствительных пациентов может привести к симптоматической гипотензии, поэтому назначение силденафила пациентам, принимающим α-адреноблокаторы, должно осуществляться с осторожностью. Для снижения вероятности этого нарушения терапию Эрексезилом следует начинать только после стабилизации гемодинамики. Также стоит рассмотреть возможность уменьшения начальной дозы препарата. Пациенту необходимо знать, какие действия предпринять при возникновении симптомов постуральной гипотензии.

В некоторых клинических и постмаркетинговых исследованиях, связанных с использованием Эрексезила и других ингибиторов ФДЭ5, сообщалось о внезапном снижении или потере слуха. Однако в большинстве случаев у пациентов были выявлены факторы риска для развития данной патологии, и никакой связи между применением Эрексезила и внезапными нарушениями слуха установлено не было. При внезапном снижении или потере слуха необходимо немедленно прекратить терапию и обратиться к врачу.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При использовании Эрексезила в ходе терапии пациенты должны быть осведомлены о возможности снижения артериального давления, появления хроматопсии, затуманивания зрения и других побочных эффектов. Крайне важно уделять внимание индивидуальному влиянию препарата на скорость реакции и уровень концентрации, особенно в начале курса лечения и при изменении дозировки.

Применение в детском возрасте

Эрексезил не рекомендуется для применения у пациентов, не достигших 18-летнего возраста.

При нарушениях функции почек

При наличии выраженной почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) пациентам рекомендуется назначение Эрексезила в дозировке 25 мг.

При нарушениях функции печени

Для пациентов с заболеваниями печени, включая цирроз, препарат Эрексезил рекомендуется в дозировке 25 мг.

Лекарственное взаимодействие

Метаболизм силденафила в основном осуществляется с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2C9. В связи с этим, при совместном применении с ингибиторами этих изоферментов может наблюдаться снижение клиренса силденафила, тогда как при использовании индукторами, наоборот, его уровень может возрасти. Снижение клиренса данного вещества фиксируется при сочетании с ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как кетоконазол, эритромицин и циметидин.

Возможные взаимодействия:

• Циметидин (800 мг при применении 50 мг силденафила): уровень силденафила в плазме увеличивается на 56%;
• Эритромицин (500 мг в день на протяжении 5 дней при однократном применении 100 мг силденафила): при достижении Css (равновесной концентрации) эритромицина в крови AUC силденафила возрастает на 182%;
• Саквинавир (1200 мг в день при однократном применении 100 мг силденафила): максимальная концентрация (Сmах) силденафила при достижении Css саквинавира в крови увеличивается на 140%, а AUC — на 210%; силденафил не влияет на фармакокинетику саквинавира;
• Кетоконазол и итраконазол (более мощные ингибиторы CYP3A4): могут вызывать более значительные изменения в фармакокинетике силденафила;
• Ритонавир (1000 мг в день при однократном применении 100 мг силденафила): при достижении Css ритонавира в крови Сmах и AUC силденафила увеличиваются в 4 и 11 раз соответственно. Плазменная концентрация силденафила через 24 часа составляет около 200 нг/мл (после однократного приема только силденафила — 5 нг/мл).

Если при комбинированном применении с сильными ингибиторами CYP3A4 режим дозирования силденафила остается неизменным, то уровень Сmах свободного вещества не превышает 200 нМ, и Эрексезил хорошо переносится.

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома P450 — 1A2, 2C9, 2D6, 2C19, 3A4 и 2E1 (ингибирующая концентрация ИК50 > 150 мкмоль). При соблюдении рекомендованного режима дозирования Сmах силденафила составляет примерно 1 мкмоль, что делает маловероятным его влияние на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил, применяемый совместно с нитратами (как в длительной терапии, так и при острых показаниях), усиливает их гипотензивный эффект. Комбинированное лечение с донаторами оксида азота или нитратами противопоказано.

При одновременном применении 25, 50 или 100 мг силденафила с α-адреноблокатором доксазозином (4 или 8 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты, имеющих стабильную гемодинамику, среднее дополнительное снижение систолического и диастолического давления в положении лежа и стоя составляет 7/7, 9/5, 8/4 и 6/6, 11/4, 4/5 мм рт. ст. соответственно. Зафиксированы редкие случаи возникновения у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявляющейся головокружением (без обморока). У некоторых чувствительных больных, принимающих α-адреноблокаторы, сочетание с силденафилом может привести к симптоматической гипотензии.

Аналоги

К аналогам Эрексезила можно отнести такие препараты, как Риджамп, Силден, Динамико, Виатайл, Камастил, ВИВАЙРА, Ювена, Максигра, Силденафил, Виагра, Торнетис, Силафил, Вилдегра и Визарсин.

Сроки и условия хранения

Храните при температуре не выше 25 °C. Держите в недоступном для детей месте.

Срок хранения составляет 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эрексезиле

В различных отзывах о Эрексезиле на специализированных платформах и форумах пользователи отмечают его высокую эффективность. Однако некоторые мужчины сообщают о возникновении побочных эффектов, особенно в случаях, когда имеются проблемы с сердечно-сосудистой системой.

Цена на Эрексезил в аптеках

Ориентировочная стоимость Эрексезила, таблеток с пленочной оболочкой:

• дозировка 50 мг: 1 таблетка в упаковке – 620 рублей, 4 таблетки – 721 рубль;
• дозировка 100 мг: 1 таблетка в упаковке – 355 рублей, 4 таблетки – 889 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего таблетки Эрексил?

Как средство для повышения потенции.

Какой эффект от таблеток силденафил?

Силденафил влияет как на артериальный, так и на венозный кровоток в половом члене, что делает его показанным при васкулогенной ЭД в первую очередь. Лечение силденафилом сопровождается улучшением кавернозной электрической активности, что оправдывает его применение и при нейрогенной форме заболевания.

Чем опасен силденафил для мужчин?

Среди более чем 3700 мужчин, страдающих ЭД и длительно принимающих силденафил в дозе от 25 до 100 мг, 16% отмечали головную боль, 10% — покраснение лица и жар, 7% — диспепсию, 4% — заложенность носа и 3% — нарушения зрения (легкое и транзиторное изменение цветового восприятия или повышенная чувствительность к свету).

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Эрексезила обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных побочных эффектов и убедиться, что препарат подходит именно вам.

СОВЕТ №2

Следуйте рекомендациям по дозировке, указанным в инструкции или назначенным врачом. Не превышайте рекомендованную дозу, чтобы минимизировать риск негативных последствий для здоровья.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные взаимодействия Эрексезила с другими лекарственными средствами. Убедитесь, что ваш врач знает о всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать нежелательных реакций.

СОВЕТ №4

Регулярно отслеживайте свое состояние во время приема Эрексезила и сообщайте врачу о любых изменениях или побочных эффектах. Это поможет своевременно скорректировать лечение и обеспечить вашу безопасность.