Фемара: описание, применение и побочные эффекты

Форма выпуска и состав

Фемара представлена в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Они имеют темно-желтый цвет, слегка двояковыпуклую и круглую форму с скошенными краями. На одной стороне таблетки можно увидеть надпись «CG», а на другой – «FV». В одной картонной упаковке содержится три блистера, каждый из которых включает по 10 таблеток.

Состав одной таблетки:

• активный ингредиент: летрозол – 2,5 мг;
• вспомогательные вещества: кукурузный крахмал – 9,5 мг; коллоидный диоксид кремния – 0,5 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 5 мг; моногидрат лактозы – 61,5 мг; стеарат магния – 1 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 20 мг;
• оболочка: диоксид титана – 0,249 мг; гипромеллоза – 1,838 мг; макрогол 8000 – 0,333 мг; тальк – 1,331 мг; краситель оксид железа желтый (17 268) – 0,249 мг.

Врачи отмечают, что Фемара, активное вещество которого – летрозол, является важным препаратом в лечении гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Он работает, блокируя выработку эстрогенов, что замедляет рост опухолей, чувствительных к этим гормонам. Специалисты подчеркивают, что эффективность Фемары была подтверждена в многочисленных клинических испытаниях, где она показала значительное снижение риска рецидива заболевания. Однако, как и любой другой препарат, Фемара может вызывать побочные эффекты, такие как приливы, усталость и остеопороз. Врачи рекомендуют тщательно взвешивать все риски и преимущества, а также проводить регулярные обследования для мониторинга состояния здоровья пациенток. Важно, чтобы лечение проводилось под контролем опытного онколога, который сможет адаптировать терапию в зависимости от индивидуальных особенностей пациентки.

Clomiphene? Femara? Everything about Inducing Ovulation.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фемара является одним из противоопухолевых средств.

Этот препарат обладает антиэстрогенным эффектом и селективно ингибирует фермент, отвечающий за синтез эстрогенов – ароматазу. Это происходит благодаря высокоспецифическому конкурентному связыванию с гемом цитохрома P450, который является субъединицей данного фермента. В периферических и опухолевых тканях Фемара блокирует синтез эстрогенов.

У женщин в постменопаузе эстрогены в основном образуются с участием ароматазы, которая превращает андрогены, вырабатываемые надпочечниками, в эстрадиол и эстрон.

При ежедневном приеме дозы от 0,1 до 5 мг летрозола наблюдается снижение уровня эстрадиола, сульфата эстрона и эстрона в плазме крови на 75–95% от исходного уровня. На протяжении всего курса лечения поддерживается угнетение синтеза эстрогенов.

Применение Фемары в терапевтических дозах (0,1–5 мг) не вызывает нарушений в синтезе стероидных гормонов в надпочечниках. Результаты теста с адренокортикотропным гормоном (АКТГ) не показывают изменений в синтезе кортизола или альдостерона, что исключает необходимость в дополнительном назначении минералокортикоидов и глюкокортикоидов.

Блокировка биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, которые являются предшественниками эстрогенов. Также в ходе терапии не наблюдается изменений в уровнях фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов, липидного профиля и функции щитовидной железы, а также не фиксируется увеличение случаев инсультов и инфарктов миокарда.

Во время приема Фемары наблюдается небольшое увеличение частоты остеопороза, однако частота переломов остается на прежнем уровне.

При адъювантной терапии на ранних стадиях рака молочной железы снижается риск прогрессирования заболевания, увеличивается выживаемость без признаков болезни на протяжении 5 лет, а также уменьшается вероятность развития опухоли в другой молочной железе.

Продленная адъювантная терапия снижает риск прогрессирования заболевания на 42%. В группе, получавшей Фемару, было отмечено значительное преимущество по выживаемости без признаков болезни, независимо от вовлеченности лимфатических узлов. При наличии вовлеченных лимфатических узлов прием Фемары позволяет снизить смертность на 40%.

Фемара вызывает множество мнений и обсуждений среди людей. Многие отмечают её уникальный подход к вопросам равенства и прав женщин, подчеркивая, что она вдохновляет на активные действия и изменения в обществе. Некоторые пользователи социальных сетей делятся личными историями о том, как Фемара помогла им обрести уверенность и начать борьбу за свои права. Однако не все отзывы положительные: критики указывают на чрезмерную агрессивность некоторых сторонников, что порой приводит к конфликтам. В целом, Фемара становится символом перемен, заставляя людей задумываться о важности феминистских идей и их влиянии на современное общество.

Cancer Care #femara #breastcancer #oncology #cancertreatment #womenshealth

Фармакокинетика

Абсорбция летрозола происходит быстро и полностью в желудочно-кишечном тракте. Средняя биологическая доступность составляет 99,9%. Прием пищи лишь незначительно замедляет скорость абсорбции.

Максимальная концентрация (Сmax) достигается в среднем через 1-2 часа и составляет 129 ± 20,3 нмоль/л при приеме натощак и 98,7 ± 18,6 нмоль/л при употреблении с пищей. При этом степень абсорбции летрозола, оцененная по AUC (площадь под кривой «концентрация – время»), не изменяется. Летрозол можно принимать независимо от еды, поскольку незначительные изменения в скорости абсорбции не имеют клинического значения.

Связывание летрозола с белками плазмы составляет около 60%, из которых 55% связано с альбумином. В эритроцитах концентрация вещества достигает примерно 80% от его уровня в плазме. В состоянии равновесия объем распределения (Vd) составляет примерно 1,87 ± 0,47 л/кг. Время достижения равновесной концентрации (Css) составляет 2-6 недель при ежедневном приеме Фемары в дозе 2,5 мг. Фармакокинетика летрозола имеет нелинейный характер, и кумуляция не наблюдается при длительном применении.

Метаболизм летрозола в основном осуществляется с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6, что приводит к образованию фармакологически неактивного карбинолового соединения.

Выведение происходит преимущественно почками в виде метаболитов, а в меньшей степени – через кишечник. Период полувыведения (T1/2) составляет 48 часов.

У пациенток с умеренными нарушениями функции печени (по шкале Чайлд – Пью – класс B) средние значения AUC выше, но остаются в пределах нормальных значений, наблюдаемых при отсутствии печеночной дисфункции. При циррозе печени и тяжелых нарушениях функции (по шкале Чайлд – Пью – класс C) показатели AUC и T1/2 увеличиваются на 95% и 187% соответственно. Учитывая хорошую переносимость высоких суточных доз Фемары (от 5 до 10 мг), нет необходимости в изменении режима дозирования.

Показания к применению

• рак молочной железы на ранних стадиях с наличием гормональных рецепторов (предназначен для женщин в постменопаузе в качестве адъювантной терапии);
• рак молочной железы на ранних стадиях после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном (предназначен для женщин в постменопаузе как продленная адъювантная терапия);
• распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы (предназначены для женщин в постменопаузе в качестве терапии первой линии);
• распространенные формы рака молочной железы у женщин, которые ранее проходили лечение антиэстрогенами (предназначены для женщин в естественной или искусственно вызванной постменопаузе).

Letrozole – Femara vs Clomid for Unexplained Infertility | Which is best?

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• эндокринный статус, соответствующий репродуктивному возрасту;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период грудного вскармливания;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Перед тем как назначить Фемару женщинам с уровнем клиренса креатинина ниже 10 мл/мин, врачу необходимо тщательно взвесить соотношение потенциальной пользы и риска, так как опыт использования препарата в данной группе пациентов отсутствует.

Инструкция по применению Фемары: способ и дозировка

Фемару принимают внутрь каждый день, вне зависимости от того, когда вы едите.

Рекомендуемая суточная доза составляет 2,5 мг за один раз. Этот препарат предназначен для длительного использования.

Если Фемара используется в качестве продленной адъювантной терапии, курс лечения не должен превышать 5 лет.

В ситуациях, когда наблюдаются симптомы прогрессирования заболевания, прием препарата следует прекратить.

При серьезных нарушениях функции печени необходимо обеспечить постоянный медицинский контроль за состоянием пациентки.

Побочные действия

Побочные эффекты, как правило, проявляются в легкой или умеренной форме. Их возникновение в основном связано с угнетением синтеза эстрогенов.

Возможные побочные эффекты (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

• репродуктивная система: нечасто – болезненные ощущения в молочных железах, выделения из влагалища, вагинальные кровотечения, сухость во влагалище;
• мочевыводящая система: нечасто – инфекции мочевыводящих путей, учащенное мочеиспускание;
• пищеварительная система: часто – диарея, запор, диспепсия, тошнота, рвота; нечасто – стоматит, боли в животе, ксеростомия, повышение активности печеночных ферментов;
• система кроветворения: нечасто – лейкопения;
• нервная система: часто – депрессия, головокружение, головная боль; нечасто – эпизоды нарушения мозгового кровообращения, бессонница, сонливость, ухудшение памяти, тревожность, нервозность, раздражительность, дизестезия, парестезия, нарушения вкусового восприятия, гипестезия;
• дыхательная система: нечасто – кашель, одышка;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – тахикардия, ощущение сердцебиения, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, тромбоэмболия, повышение артериального давления, ишемическая болезнь сердца (инфаркт миокарда, стенокардия, сердечная недостаточность); редко – тромбоз артерий, эмболия легочной артерии, инсульт;
• дерматологические реакции: часто – повышенная потливость, алопеция, кожные высыпания (включая псориазоподобные, эритематозные, макулопапулезные, везикулярные); нечасто – сухость кожи, зуд, крапивница; очень редко – анафилактические реакции, ангионевротический отек;
• опорно-двигательный аппарат: очень часто – артралгия; часто – боли в костях, миалгия, переломы, остеопороз; нечасто – артрит;
• органы чувств: нечасто – затуманивание зрения, раздражение глаз, катаракта, нарушения вкусовых ощущений;
• другие: очень часто – приливы (приступы жара); часто – увеличение аппетита, периферические отеки, повышенная утомляемость, недомогание, астения, увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, анорексия; нечасто – боли в опухолевых очагах, снижение веса, жажда, гипертермия, генерализованные отеки, сухость слизистых оболочек.

Передозировка

Существуют сведения о единичных случаях передозировки.

Не установлены какие-либо особые методы лечения передозировки Фемары. Рекомендуется проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Летрозол может быть выведен из плазмы крови с помощью гемодиализа.

Особые указания

При серьезных нарушениях функции печени необходимо осуществлять постоянный мониторинг состояния пациенток.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время прохождения терапии следует проявлять осторожность при вождении автомобиля, так как существует риск возникновения головокружения и общей слабости.

Применение при беременности и лактации

В соответствии с рекомендациями, применение Фемары не допускается в период беременности и лактации.

Женщинам, находящимся в перименопаузе или на ранних стадиях постменопаузы, до достижения стабильного уровня гормонов после менопаузы, настоятельно рекомендуется использовать эффективные методы контрацепции.

Применение в детском возрасте

Применение Фемары у женщин младше 18 лет не рекомендуется.

При нарушениях функции почек

Перед назначением Фемары женщинам с уровнем клиренса креатинина ниже 10 мл/мин необходимо заранее оценить соотношение потенциальной пользы и возможных рисков, так как опыт использования препарата в таких случаях отсутствует.

При нарушениях функции печени

При серьезных нарушениях работы печени (по шкале Чайлд – Пью – класс С) необходимо обеспечить постоянное наблюдение за состоянием пациенток.

Лекарственное взаимодействие

Клинический опыт использования Фемары в сочетании с другими противораковыми средствами отсутствует.

При совместном применении Фемары с медикаментами, которые в основном метаболизируются с участием изоферментов цитохрома Р450 – 2А6 и 2С19 и имеют ограниченный терапевтический индекс, необходимо проявлять осторожность.

Аналоги

Среди аналогов Фемары можно выделить такие препараты, как Экстраза, Нексазол, Лорета, Летроза, Орета, Лестродекс, Летротера, Летрозол, Эстролет и Летросан.

Сроки и условия хранения

Храните в сухом месте при температуре не выше 30 °C. Держите в недоступном для детей месте.

Срок хранения составляет 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Фемаре

Отзывы о Фемаре, как правило, имеют положительный характер. Пользователи отмечают, что этот препарат переносится легче, чем Тамоксифен. Нежелательные реакции возникают довольно редко. Также упоминается, что для профилактики остеопороза к основному лечению иногда добавляют биофосфонаты.

Цена на Фемару в аптеках

Ориентировочная стоимость Фемары (упаковка из 30 таблеток) варьируется от 6773 до 7469 рублей.

Вопрос-ответ

Для чего таблетки Фемара?

Фемара — это препарат гормональной терапии, который лечит рак груди у женщин в постменопаузе. Гормональная терапия использует рост определенных гормонов для подавления роста рака. Фемара воздействует на эстроген в организме.

Что лучше, Анастрозол или Фемара?

Фемара в различного рода сравнительных исследованиях продемонстрировала ряд преимуществ: • более эффективную по сравнению с анастрозолом супрессию эстрадиола, • большую непосредственную эффективность по сравнению с анастрозолом (р=0, 013) во второй линии гормонотерапии у больных метастатическим РМЖ. • большую.

Какие побочки от фемары?

Как правило, побочные реакции были слабо или умеренно выраженные и в основном связаны с подавлением синтеза эстрогенов. Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, диспепсия, запор, диарея; иногда – боли в животе, стоматит, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема Фемары обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет вам понять, подходит ли этот препарат именно вам и какие могут быть возможные побочные эффекты.

СОВЕТ №2

Следите за своим состоянием во время лечения. Записывайте любые изменения в самочувствии и сообщайте о них своему врачу, чтобы он мог корректировать лечение при необходимости.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на режим питания и физическую активность. Здоровый образ жизни может помочь улучшить общее состояние организма и повысить эффективность лечения.

СОВЕТ №4

Не забывайте о регулярных обследованиях и анализах, которые назначит ваш врач. Это позволит контролировать эффективность лечения и своевременно выявлять возможные осложнения.