Косопт: применение и особенности препарата

Форма выпуска и состав

Косопт выпускается в виде глазных капель: это слегка вязкая, прозрачная жидкость, почти бесцветная или полностью бесцветная (объем 5 мл в пластиковом флаконе типа Окуметер Плюс, в упаковке 1 флакон).

Состав 1 мл капель:

• активные вещества: дорзоламида гидрохлорид – 22,26 мг (что соответствует 20 мг дорзоламида в виде основания); тимолола малеат – 6,83 мг (что эквивалентно 5 мг тимолола в виде основания);
• вспомогательные компоненты: натрия цитрат, бензалкония хлорид (в виде 50% раствора), гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза), 1М раствор натрия гидроксида, маннитол, вода для инъекций.

Врачи отмечают, что Косопт является эффективным средством для снижения внутриглазного давления у пациентов с глаукомой и повышенным давлением в глазах. Комбинация двух активных веществ — дорзоламида и тимолола — позволяет достичь синергетического эффекта, что делает препарат особенно полезным для тех, кто не может достичь желаемого результата с помощью монотерапии. Специалисты подчеркивают важность соблюдения режима применения, так как регулярное использование значительно увеличивает шансы на успешное лечение. Однако, как и любой другой медикамент, Косопт может вызывать побочные эффекты, поэтому врачам важно внимательно следить за состоянием пациентов и корректировать терапию при необходимости. В целом, Косопт зарекомендовал себя как надежный и действенный препарат в арсенале офтальмологов.

Косопт БК

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Косопт – это препарат для лечения глаукомы, который содержит два активных ингредиента: дорзоламид гидрохлорид и тимолола малеат. Оба этих вещества способствуют снижению повышенного внутриглазного давления (ВГД) за счет уменьшения выработки внутриглазной жидкости, известной как водянистая влага.

Синергетическое действие этих активных компонентов обеспечивает более значительное снижение ВГД благодаря следующим фармакологическим характеристикам:

• Дорзоламид гидрохлорид – это селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Подавление активности карбоангидразы в ресничном теле приводит к снижению продукции водянистой влаги, вероятно, из-за уменьшения количества образующихся гидрокарбонат-ионов, что замедляет транспорт ионов натрия и жидкости;
• Тимолола малеат – это неселективный бета-адреноблокатор. Хотя точный механизм его действия, способствующий снижению ВГД, до сих пор не выяснен, результаты нескольких исследований показывают, что он уменьшает секрецию внутриглазной жидкости и немного увеличивает ее отток.

Косопт — это комбинированный препарат, который часто используется для лечения глаукомы. Многие пациенты отмечают его эффективность в снижении внутриглазного давления. Пользователи ценят удобство применения, так как средство представлено в виде капель, что облегчает процесс лечения. Однако не все отзывы положительные: некоторые люди сообщают о побочных эффектах, таких как жжение или покраснение глаз. Важно отметить, что реакция на препарат может варьироваться в зависимости от индивидуальных особенностей организма. Врачи рекомендуют внимательно следить за состоянием глаз и сообщать о любых неприятных ощущениях. В целом, Косопт зарекомендовал себя как надежное средство, но требует осторожного подхода и консультации со специалистом.

Cosopt

Фармакокинетика

При местном применении дорзоламида гидрохлорид проникает в общий кровоток. При длительном использовании это вещество накапливается в эритроцитах благодаря селективному взаимодействию с карбоангидразой II типа, что приводит к очень низким уровням свободного вещества в плазме. В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N-дезэтильный метаболит, который менее активно угнетает карбоангидразу II типа по сравнению с исходным соединением, но при этом подавляет менее активный изоэнзим карбоангидразу I типа. Этот метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается преимущественно с карбоангидразой I типа.

Около 33% дорзоламида связывается с белками плазмы. Он выводится из организма как в неизмененном виде, так и в форме метаболита с мочой. После прекращения применения Косопта дорзоламид выводится из эритроцитов нелинейно, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затем к медленной элиминации, с периодом полувыведения около 4 месяцев.

При пероральном приеме данного вещества для оценки максимального возможного системного эффекта во время его местного использования стабильное состояние достигалось через 13 недель. При этом в плазме крови практически не обнаруживалось свободного вещества или его метаболитов. Фармакологическое воздействие на функции почек и дыхания не наблюдалось из-за недостаточного угнетения карбоангидразы в эритроцитах. Подобное фармакокинетическое поведение фиксировалось при длительном местном применении дорзоламида гидрохлорида.

При местном применении тимолола малеата также возможно его проникновение в системный кровоток. Согласно исследованию, проведенному на 6 пациентах, при использовании 0,5% глазных капель тимолола малеата дважды в день, средняя максимальная концентрация тимолола в плазме после утреннего введения составила 0,46 нг/мл, а после дневного – 0,35 нг/мл. Гипотензивный эффект наблюдается через 20 минут после инстилляции, достигает максимума через 2 часа и сохраняется не менее 24 часов.

Показания к применению

В соответствии с рекомендациями, Косопт назначается для лечения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и псевдоэксфолиативной глаукоме, если монотерапия оказалась недостаточно эффективной.

COSOPT BOTTLE TECHNOLOGY BRANDED VS07 h264 720

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II и III степени без установки кардиостимулятора, синоатриальная блокада;
• синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла (СССУ);
• выраженная сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• бронхиальная астма (включая данные в анамнезе);
• тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
• гиперреактивность дыхательных путей;
• дистрофические изменения в роговице;
• гиперхлоремический ацидоз;
• тяжелая почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин;
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к любому из компонентов Косопта.

Относительные противопоказания (необходима осторожность при использовании Косопта):

• блокада сердца I степени (бета-адреноблокаторы могут увеличить риск замедления проводимости);
• выраженные нарушения периферического кровообращения (тяжелая форма болезни Рейно или синдром Рейно);
• сахарный диабет (особенно с лабильным течением), предрасположенность к спонтанной гипогликемии (бета-адреноблокаторы могут скрывать симптомы острой гипогликемии);
• ХОБЛ легкой и средней степени;
• тиреотоксикоз (в процессе лечения могут скрываться некоторые клинические проявления заболевания);
• нарушения в области роговицы.

Инструкция по применению Косопта: способ и дозировка

Глазные капли Косопт необходимо закапывать в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или обоих глаз) дважды в день по одной капле.

Если вы планируете заменить другие противоглаукомные капли на Косопт, следует прекратить использование предыдущих препаратов за день до начала лечения новым средством. При совместном применении Косопта с другим местным офтальмологическим препаратом интервал между их введениями должен составлять не менее 10 минут.

Закрытие век (носослезная окклюзия) на протяжении 2 минут после закапывания препарата способствует снижению его системной абсорбции, что может усилить его местное действие.

Так как Косопт представляет собой стерильный раствор, перед первым использованием необходимо убедиться, что защитная полоска на флаконе не повреждена. У невскрытых флаконов допускается наличие небольшого зазора между колпачком и флаконом. Чтобы открыть флакон, нужно снять колпачок, удалив защитную полоску, а затем открутить его, поворачивая в направлении стрелок, указанных на верхней части колпачка.

При инстилляции рекомендуется откинуть голову назад и слегка оттянуть нижнее веко, создавая пространство между ним и глазом. Затем следует перевернуть флакон с каплями, избегая контакта кончика с любыми поверхностями, и аккуратно надавить на обозначенное место на флаконе, чтобы в конъюнктивальный мешок попала одна капля.

Неправильное использование может привести к инфицированию флакона, что может вызвать серьезные инфекционные заболевания глаз и потенциально привести к снижению или потере зрения. После закапывания глаза следует закрыть, нажав на внутренний угол пальцем и удерживая его в течение 2 минут к переносице, чтобы капли дольше оставались в глазу. При необходимости Косопт можно закапать и в другой глаз, следуя тем же рекомендациям.

По завершении процедуры флакон нужно закрыть колпачком, плотно закрутив его, но не прилагая чрезмерных усилий, чтобы не повредить флакон. Если все сделано правильно, стрелка на этикетке флакона должна совпадать со стрелкой на его колпачке. Увеличивать отверстие дозаторного наконечника запрещено.

Побочные действия

Косопт в целом хорошо переносится пациентами. В ходе клинических испытаний не было выявлено специфических неблагоприятных эффектов, связанных исключительно с этим комбинированным препаратом. Все отмеченные нарушения соответствовали ранее известным побочным реакциям дорзоламида гидрохлорида и/или тимолола малеата. Системные побочные эффекты, как правило, проявлялись в легкой форме и не требовали прекращения терапии Косоптом.

К возможным нежелательным реакциям при применении дорзоламида гидрохлорида относятся:

• нервная система: головокружение, головная боль, парестезии;
• аллергические реакции: крапивница, зуд, бронхоспазм, ангионевротический отек;
• орган зрения: шелушение, раздражение, воспаление век; точечный кератит, иридоциклит, временная миопия (проходит после прекращения приема);
• прочие: сыпь, усталость/астения, раздражение глотки, носовое кровотечение, сухость во рту.

Что касается нежелательных реакций, связанных с использованием тимолола малеата, то они могут включать:

• сердечно-сосудистая система: местное применение – отеки, шум в ушах, пониженная температура конечностей, гипотензия, аритмия, хромота, феномен Рейно, парестезии, сердечно-сосудистые расстройства, обмороки, нарушения ритма, остановка сердца; системное применение – ухудшение артериальной недостаточности, вазодилатация, ухудшение стенокардии, синоаурикулярная блокада, AV-блокада II–III степени;
• орган зрения: местное применение – кератит, блефарит, конъюнктивит, сухость, снижение чувствительности роговицы, птоз, диплопия, нарушения зрения (в том числе изменения преломляющей способности глаза, иногда связанные с отменой миотиков);
• дыхательная система: местное применение – кашель, бронхоспазм (особенно при наличии бронхообструктивных заболеваний); системное применение – хрипы, отек легких;
• нервная система: головокружение, местное применение – головная боль, парестезия, ухудшение симптомов миастении, бессонница, депрессия, ночные кошмары, ухудшение памяти; системное применение – повышенная сонливость, снижение концентрации внимания;
• аллергические реакции: местное применение – локальные или генерализованные высыпания, крапивница, анафилаксия, ангионевротический отек;
• дерматологические реакции: местное применение – псориазоподобные высыпания или обострение псориаза, алопеция; системное применение – повышенное потоотделение, зуд кожи, эксфолиативный дерматит;
• обмен веществ: системное применение – гипогликемия, гипергликемия;
• пищеварительная система: местное применение – сухость во рту, диспепсия, диарея; системное применение – рвота;
• прочие: местное применение – боль в груди, усталость, астения, болезнь Пейрони, снижение либидо; системное применение – снижение физической нагрузки, слабость, боль в конечностях, артралгия, нарушения мочеиспускания, импотенция, нетромбоцитопеническая пурпура.

Применение бета-адреноблокаторов может привести к обострению псевдопаралитической миастении.

Передозировка

Данные о случаях передозировки Косопта отсутствуют.

Существуют описания непреднамеренной передозировки глазных капель, содержащих тимолол малеат, которая может проявляться системными эффектами, характерными для передозировки бета-адреноблокаторов, принимаемых внутрь. К таким симптомам относятся головная боль, головокружение, одышка, бронхоспазм, брадикардия и даже остановка сердца.

При передозировке дорзоламида наиболее вероятными проявлениями могут стать ацидоз, нарушения электролитного баланса и нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы.

В таких случаях рекомендуется проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Важно контролировать уровень электролитов, особенно калия, а также рН плазмы крови. Следует отметить, что тимолол не выводится при диализе.

Особые указания

Глазные капли Косопт, как и другие местные офтальмологические препараты, могут всасываться в системный кровоток. Поскольку одним из активных компонентов является тимолол (бета-адреноблокатор), при местном применении могут возникать нежелательные эффекты, аналогичные тем, что наблюдаются при системном применении бета-адреноблокаторов.

Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, включая сердечную недостаточность, должны регулярно проходить мониторинг для выявления возможных ухудшений состояния. Также необходимо контролировать частоту пульса.

Во время лечения глазными каплями с тимололом были зафиксированы случаи сердечной недостаточности с летальным исходом, а у пациентов с бронхиальной астмой – случаи бронхоспазма, также с летальным исходом. Для пациентов с хронической обструктивной болезнью легких легкой и средней степени тяжести препарат назначается только после тщательной оценки соотношения пользы и потенциального риска.

Резкая отмена бета-адреноблокаторов не рекомендуется при тиреотоксикозе, так как это может привести к тиреотоксическому кризу.

Если в процессе терапии планируется проведение серьезной хирургической операции, влияние бета-адреноблокаторов можно нейтрализовать введением адреномиметиков в достаточных дозах.

Применение бета-адреноблокаторов в офтальмологии может вызвать сухость глаз. У пациентов с низким количеством эндотелиальных клеток увеличивается риск отека роговицы.

Дорзоламид, относящийся к группе сульфаниламидов, при местном применении может вызвать нежелательные реакции, характерные для системного использования этой группы препаратов, такие как токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса – Джонсона. При возникновении серьезных аллергических реакций препарат следует отменить.

При лечении острого закрытоугольного глаукомы, помимо средств, снижающих внутриглазное давление, необходимо также применять другие терапевтические методы. Исследования воздействия Косопта на пациентов с острым закрытоугольным глаукомой не проводились.

У пациентов с анамнезом атопии или тяжелых анафилактических реакций на различные аллергены может наблюдаться усиление реакции при повторном контакте с этими аллергенами. Эпинефрин, используемый для купирования аллергических реакций, может оказаться неэффективным у данной группы пациентов при применении стандартной дозы.

Не рекомендуется сочетать Косопт с другими бета-адреноблокаторами из-за риска взаимного усиления их фармакологического действия.

При ишемической болезни сердца лечение следует прекращать постепенно.

Поскольку Косопт содержит ингибитор карбоангидразы, который может всасываться в системный кровоток при местном применении, его использование у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе увеличивает риск развития уролитиаза из-за нарушения кислотно-щелочного баланса.

Косопт содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз. Пациентам, использующим контактные линзы, перед закапыванием капель необходимо извлечь линзы, а установить их обратно не ранее чем через 15 минут после применения препарата. Также следует учитывать, что бензалкония хлорид может привести к обесцвечиванию мягких контактных линз.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В процессе лечения препаратом Косопт могут возникнуть побочные эффекты, которые у некоторых пациентов могут негативно сказаться на скорости психомоторных реакций и способности сосредоточиться. Это, в свою очередь, может ухудшить навыки вождения автомобиля или управления другими сложными устройствами.

Применение при беременности и лактации

Применение Косопта во время беременности и в период грудного вскармливания строго противопоказано.

На сегодняшний день недостаточно данных о безопасности дорзоламида и тимолола в период беременности.

Исследования на животных показали, что дорзоламид может иметь тератогенное воздействие.

Эпидемиологические исследования не выявили негативного влияния пероральных бета-адреноблокаторов на возникновение врожденных аномалий, однако была зафиксирована угроза задержки роста плода. Кроме того, если бета-адреноблокаторы применялись до родов, у новорожденных наблюдались признаки и симптомы блокировки бета-адренорецепторов, такие как гипогликемия, гипотензия, брадикардия и дыхательная недостаточность. В связи с этим, если Косопт был назначен до родов, новорожденным в первые дни жизни необходим тщательный медицинский контроль.

Неизвестно, проникает ли дорзоламид в грудное молоко. Тимолол, как и другие бета-адреноблокаторы, способен выделяться с молоком матери. Если возникает необходимость в использовании препарата во время лактации, лечащий врач должен решить, стоит ли прекратить грудное вскармливание или остановить терапию Косоптом.

Применение в детском возрасте

Применение Косопта не рекомендуется для пациентов младше 18 лет, так как его безопасность и эффективность в этой возрастной группе не были должным образом исследованы.

При нарушениях функции почек

Косопт не рекомендуется применять при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

При нарушениях функции печени

В связи с отсутствием исследований, касающихся использования Косопта у пациентов с функциональными нарушениями печени, таким людям следует применять это противоглаукомное средство с повышенной осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

У ряда пожилых пациентов нельзя исключать возможность повышенной индивидуальной чувствительности к Косопту.

Лекарственное взаимодействие

• Антиаритмические препараты (включая амиодарон), системные блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, средства, истощающие катехоламины, опиоидные анальгетики, парасимпатомиметики, гликозиды наперстянки, а также ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): при совместном применении с офтальмологическим раствором тимолола малеата возможно усиление гипотензивного эффекта и/или развитие выраженной брадикардии;
• Ингибиторы изофермента CYP2D6 (в том числе селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и хинидин): при одновременном использовании с тимололом может наблюдаться усиление системной блокировки бета-адренорецепторов (включая снижение частоты сердечных сокращений и депрессию);
• Салицилаты (в высоких дозах): увеличивается риск токсичности, связанной с лечением этими препаратами;
• Адреналин: существует вероятность развития мидриаза при сочетании с тимолола малеатом;
• Противодиабетические средства: гипогликемический эффект этих препаратов усиливается под воздействием системных бета-адреноблокаторов;
• Клонидин (клофелин): возможно усиление гипертензии, возникающей при прекращении приема препарата;
• Системные ингибиторы карбоангидразы: может наблюдаться усиление системных эффектов ингибирования карбоангидразы, данная комбинация не рекомендуется.

Аналоги

К аналогам Косопта можно отнести Дорзотимол, Дорзопт Плюс, Розаком и Мардозия.

Сроки и условия хранения

Храните в темном месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °C.

Срок хранения составляет 2 года.

После открытия флакон следует использовать в течение 28 дней.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Косопте

Отзывов о Косопте не так много, но в основном они положительные. Пациенты отмечают, что этот препарат является действенным средством для борьбы с глаукомой.

Среди недостатков лекарства выделяют возможность появления побочных эффектов, таких как аллергические реакции, головные боли и одышка.

Цена на Косопт в аптеках

Стоимость флакона Косопт объемом 5 мл может варьироваться в пределах 770–970 рублей.

Вопрос-ответ

Что такое Косопт и для чего он используется?

Косопт — это комбинированный препарат, содержащий два активных вещества: дорзоламид и тимолол. Он используется для снижения внутриглазного давления у пациентов с глаукомой или повышенным внутриглазным давлением.

Как правильно применять Косопт?

Косопт обычно применяется по одной капле в пораженный глаз два раза в день. Важно следовать указаниям врача и не превышать рекомендованную дозу. Перед применением необходимо тщательно вымыть руки и избегать соприкосновения кончика флакона с глазом или другими поверхностями.

Какие побочные эффекты могут возникнуть при использовании Косопта?

Косопт может вызывать некоторые побочные эффекты, такие как жжение или дискомфорт в глазу, покраснение конъюнктивы, а также системные реакции, включая головную боль или усталость. Если вы заметили серьезные или необычные симптомы, следует обратиться к врачу.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом применения Косопта обязательно проконсультируйтесь с вашим врачом. Он поможет определить, подходит ли это средство именно вам, и даст рекомендации по дозировке и частоте применения.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные побочные эффекты. При использовании Косопта могут возникнуть такие реакции, как жжение или зуд в глазах. Если они не проходят или усиливаются, немедленно сообщите об этом врачу.

СОВЕТ №3

Соблюдайте режим применения препарата. Для достижения наилучших результатов важно использовать Косопт в одно и то же время каждый день и не пропускать дозы.

СОВЕТ №4

Храните Косопт в соответствии с инструкцией, чтобы сохранить его эффективность. Обычно это означает хранение в прохладном, защищенном от света месте и недоступном для детей.