Люкрин депо: особенности и преимущества

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Люкрина депо:

• лиофилизат для приготовления суспензии, предназначенной для внутримышечного (в/м) и подкожного (п/к) введения с пролонгированным действием: порошок белого цвета, в комплекте с бесцветным прозрачным растворителем. В готовой суспензии белого цвета при отстаивании образуется белый осадок, который легко ресуспендируется при встряхивании. [В блистерной упаковке находится 1 набор для однодозового введения, включающий все необходимые компоненты для одной в/в или п/к инъекции: 1 флакон из прозрачного стекла объемом 9 мл, содержащий 44,1 мг лиофилизата, 1 ампула из прозрачного стекла с 2 мл растворителя, 2 блистера с по 1 стерильной игле, 1 пустой стерильный одноразовый шприц из пропилена, 1 салфетка, пропитанная 70% изопропиловым спиртом, в бумаге, ламинированной полиэтиленом. В пластиковом пенале с системой контроля первого вскрытия находится 1 набор для однодозового введения, включающий компоненты для одной в/в или п/к инъекции: 1 двухкамерный шприц (состоящий из упора для пальцев, стеклянного картриджа с резиновыми пробками и переднего комплекса с иглой, закрытой пластиковым колпачком), первая камера которого содержит 44,1 или 130 мг лиофилизата, а вторая – 1 мл растворителя, 1 пластиковый поршень, 1 или 2 салфетки, пропитанные 70% изопропиловым спиртом, в бумаге, ламинированной полиэтиленом];
• лиофилизат для приготовления суспензии, предназначенной для подкожного (п/к) введения с пролонгированным действием: порошок белого цвета, в комплекте с бесцветным прозрачным растворителем. Готовая суспензия белого цвета, при отстаивании в ней образуется белый осадок, который легко ресуспендируется при встряхивании. [В пластиковом пенале с системой контроля первого вскрытия находится 1 набор для однодозового введения, включающий компоненты для одной п/к инъекции: 1 двухкамерный шприц (состоящий из упора для пальцев, стеклянного картриджа с резиновыми пробками и переднего комплекса с иглой, закрытой пластиковым колпачком), первая камера которого содержит 352,9 мг лиофилизата, а вторая – 1 мл растворителя, 1 пластиковый поршень, 1 или 2 салфетки, пропитанные 70% изопропиловым спиртом, в бумаге, ламинированной полиэтиленом].

Каждая упаковка также включает инструкцию по применению Люкрина депо.

Состав 44,1 мг лиофилизата для приготовления суспензии для внутримышечного (в/м) и подкожного (п/к) введения с пролонгированным действием:

• активное вещество: лейпрорелина ацетат – 3,75 мг;
• вспомогательные компоненты: маннитол – 6,6 мг; сополимер молочной и гликолевой кислот – 33,1 мг; желатин – 0,65 мг.

Состав 1 мл растворителя: полисорбат 80 – 1 мг; маннитол – 50 мг; кармеллоза натрия – 5 мг; вода для инъекций – до 1 мл.

Состав 130 мг лиофилизата для приготовления суспензии для внутримышечного (в/м) и подкожного (п/к) введения с пролонгированным действием:

• активное вещество: лейпрорелина ацетат – 11,25 мг;
• вспомогательные компоненты: маннитол – 19,45 мг; полимер молочной кислоты – 99,3 мг.

Состав 1 мл растворителя: полисорбат 80 – 1 мг; маннитол – 50 мг; кармеллоза натрия – 5 мг; вода для инъекций – до 1 мл; уксусная кислота – до pH от 5 до 7.

Состав 352,9 мг лиофилизата для приготовления суспензии для подкожного (п/к) введения с пролонгированным действием:

• активное вещество: лейпрорелина ацетат – 30 мг;
• вспомогательные компоненты: маннитол – 52,9 мг; полимер молочной кислоты – 270 мг.

Состав 1 мл растворителя: уксусная кислота – от 0 до 0,05 мг; полисорбат-80 – 1 мг; маннитол – 50 мг; кармеллоза натрия – 5 мг; вода для инъекций – до 1 мл.

Врачи отмечают, что Люкрин депо является эффективным средством для лечения различных гормонозависимых заболеваний, таких как эндометриоз и рак предстательной железы. Препарат, содержащий трипторелин, помогает снизить уровень тестостерона и эстрогенов, что способствует уменьшению симптомов и замедлению прогрессирования болезни. Специалисты подчеркивают важность индивидуального подхода к каждому пациенту, так как реакция на лечение может варьироваться. Кроме того, врачи предупреждают о возможных побочных эффектах, таких как изменения настроения, увеличение веса и нарушения сна. Тем не менее, при правильном использовании и под контролем специалиста, Люкрин депо может значительно улучшить качество жизни пациентов.

Люкрин депо. Эндометриоз. Фибромиома

Фармакологические свойства

Характеристика	Описание	Примечание
Действующее вещество	Лейпрорелин ацетат	Синтетический аналог гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ)
Форма выпуска	Лиофилизат для приготовления суспензии для инъекций пролонгированного действия	Вводится подкожно или внутримышечно
Механизм действия	Первоначальная стимуляция, затем подавление секреции гонадотропинов (ЛГ и ФСГ) гипофизом	Приводит к снижению уровня половых гормонов (эстрогенов и тестостерона)
Показания к применению	Эндометриоз, миома матки, рак предстательной железы, преждевременное половое созревание	Применяется в случаях, когда требуется подавление гормональной активности
Режим дозирования	Обычно 3,75 мг или 11,25 мг один раз в месяц или раз в три месяца	Зависит от показаний и индивидуальных особенностей пациента
Побочные эффекты	Приливы, потливость, снижение либидо, головные боли, остеопороз (при длительном применении)	Связаны с гипоэстрогенным/гипоандрогенным состоянием
Противопоказания	Беременность, период лактации, повышенная чувствительность к компонентам препарата	Важно учитывать перед назначением
Особые указания	Необходим контроль уровня половых гормонов, плотности костной ткани	Требует тщательного медицинского наблюдения
Взаимодействие с другими препаратами	Может влиять на эффективность других гормональных препаратов	Следует информировать врача обо всех принимаемых лекарствах

Фармакодинамика

Лейпрорелин представляет собой агонист гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ), который при длительном использовании в терапевтических дозах эффективно подавляет выработку гонадотропинов. В начале применения у пациентов наблюдается временное увеличение уровня фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов, что, в свою очередь, приводит к кратковременному росту концентраций половых гормонов – эстрадиола и эстрона у женщин, а также дигидротестостерона и тестостерона у мужчин.

Тем не менее, продолжительное использование лейпрорелина приводит к снижению уровней половых гормонов, а также лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов. У мужчин уровень тестостерона может упасть до уровня, характерного для препубертатного или кастрационного состояния. У женщин, находящихся в предклимактерическом периоде, уровень эстрогенов снижается до постменопаузального. Эти гормональные изменения могут наблюдаться уже через месяц после начала применения Люкрина депо в рекомендованных дозах.

Важно отметить, что подавление стероидогенеза в яичниках и яичках является обратимым процессом, который восстанавливается после завершения курса терапии.

Люкрин депо вызывает разнообразные мнения среди людей. Многие отмечают высокое качество обслуживания и широкий ассортимент товаров. Клиенты ценят внимательное отношение сотрудников, которые всегда готовы помочь с выбором и дать полезные советы. Некоторые пользователи подчеркивают удобное расположение и доступность, что делает посещение депо комфортным. Однако встречаются и негативные отзывы, связанные с ценами, которые, по мнению некоторых, могут быть завышены. Тем не менее, большинство согласны, что Люкрин депо — это надежное место для покупок, где можно найти все необходимое для дома и ремонта. В целом, репутация компании остается положительной, и многие возвращаются сюда снова и снова.

OCB Smoking Raw (Sp4k Remix)

Фармакокинетика

Биодоступность лейпрорелина при подкожном и внутримышечном введении сопоставима. При введении препарата в дозе 7,5 мг абсолютная биодоступность составляет примерно 90%.

У пациентов с раком предстательной железы после однократного внутримышечного и подкожного введения Люкрина депо в дозах 3,75 и 7,5 мг, концентрация препарата в плазме к концу первого месяца составила в среднем 0,7 и 1 нг на 1 мл соответственно.

В исследовании, проведенном на 11 женщинах с раком молочной железы в пременопаузе, на протяжении 12 месяцев отслеживалась сывороточная концентрация лейпрорелина в дозе 3,75 мг. В среднем, уровень вещества превышал 0,1 нг на 1 мл после 4 недель, а после повторного введения (на 8 и 12 неделях) оставался стабильным.

Кумуляция препарата не наблюдалась. Средний объем распределения составляет 27 литров. Связь с белками плазмы колеблется от 43 до 49%. Системный клиренс равен 7,6 литра в час, а период полувыведения составляет примерно 3 часа.

Лейпрорелин, будучи пептидом, в основном подвергается метаболической деградации с помощью пептидаз, превращаясь в более короткие неактивные пептиды: метаболит I – пентапептид; метаболиты II и III – трипептиды; метаболит IV – дипептид.

Максимальная концентрация основного метаболита М1 достигается в течение 2-6 часов и составляет 6% от максимальной концентрации лейпрорелина. Через 7 дней после инъекции средняя концентрация М1 в плазме составляет 20% от средней концентрации основного вещества.

После введения Люкрина депо в дозе 3,75 мг содержание препарата в моче, как и уровень М1, составило менее 5% от введенной дозы через 27 дней после применения.

Фармакокинетика Люкрина депо при нарушениях функции печени и почек не была изучена.

Показания к применению

Люкрин депо в виде лиофилизата, предназначенного для приготовления суспензии для внутримышечного и подкожного введения с пролонгированным действием, используется в следующих случаях:

• Прогрессирующий рак предстательной железы, включая ситуации, когда орхиэктомия или применение эстрогенов не являются подходящими для данного пациента (для паллиативного лечения);
• Эндометриоз (как основное лечение или в дополнение к хирургическому вмешательству на срок не более шести месяцев). В сочетании с заместительной гормональной терапией для терапии заболевания и его рецидивов;
• Фибромиома матки (в течение до шести месяцев в качестве предоперационной подготовки к удалению миомы или гистерэктомии, а также для симптоматического лечения и улучшения состояния женщин в период менопаузы, которые отказываются от операции);
• Преждевременное половое созревание центрального происхождения у детей (Люкрин депо в дозировке 3,75 мг);
• Рак молочной железы в перименопаузальном периоде (в сочетании с гормонотерапией).

Лиофилизат для приготовления суспензии для подкожного введения с пролонгированным действием назначается пациентам с раком предстательной железы, которым необходимо снизить уровень тестостерона до кастрационного уровня.

https://youtube.com/watch?v=_wPFNroszrw

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• хирургическая кастрация;
• гормононезависимый рак предстательной железы;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (для препарата в дозировке 3,75 мг исключение составляют дети с диагнозом: преждевременное половое созревание центрального генеза);
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата Люкрин депо и аналогичных белковых лекарственных средств.

Дополнительно для лиофилизата, предназначенного для приготовления суспензии для внутримышечного и подкожного введения пролонгированного действия, противопоказаниями являются вагинальные кровотечения неясного происхождения и возраст старше 65 лет у женщин.

Относительные противопоказания (Люкрин депо назначается под наблюдением врача): метастазы в позвоночнике, обструкция мочевыводящих путей, гематурия.

Люкрин депо, инструкция по применению: способ и дозировка

Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м и п/к введения пролонгированного действия 3,75 мг

Суспензию Люкрин депо, изготовленную из лиофилизата, вводят внутримышечно или подкожно.

Инъекции проводятся один раз в месяц. Важно периодически менять место введения препарата. Непосредственно перед использованием лиофилизат (3,75 мг) необходимо смешать с растворителем, который прилагается в комплекте (1 мл).

Для пациентов с раком предстательной или молочной железы разовая доза составляет 3,75 мг. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.

При фибромиоме матки и эндометриозе доза Люкрина депо также составляет 3,75 мг. Первая инъекция для женщин репродуктивного возраста должна быть сделана на третий день менструации. Максимальный срок лечения не должен превышать шести месяцев.

Начальная доза для детей с преждевременным половым созреванием составляет 0,3 мг на килограмм массы тела (минимальная доза – 7,5 мг). Препарат вводится один раз в 28 дней.

Общая доза препарата и количество шприцов или флаконов для инъекций Люкрина депо в дозировке 3,75 мг в зависимости от веса ребенка следующие:

• менее 25 кг: 7,5 мг/2 шт.;
• от 25 до 37,5 кг: 11,25 мг/3 шт.;
• 37,5 кг и более: 15 мг/4 шт.

Если необходимая общая доза требует введения двух и более инъекций, их следует проводить одновременно.

В случае, если не удается полностью подавить прогрессирование преждевременного полового созревания, дозу препарата увеличивают на 3,75 мг каждые 28 дней.

Отмена терапии должна рассматриваться при достижении девочками 11 лет и мальчиками 12 лет.

Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м и п/к введения пролонгированного действия 11 мг

Суспензия Люкрин депо, изготовленная из лиофилизата, вводится внутримышечно или подкожно сразу после разведения в дозировке 11 мг один раз в три месяца.

Применение данного препарата возможно только под контролем врача.

Лиофилизат для приготовления суспензии для п/к введения пролонгированного действия 30 мг

Суспензию Люкрин депо, изготовленную из лиофилизата, вводят подкожно сразу после разведения в дозе 30 мг один раз в полгода.

Применение данного препарата должно осуществляться исключительно под контролем врача. Также необходимо периодически менять место для инъекции.

Инструкция по приготовлению суспензии

При применении Люкрина Депо в дозировке 3,75 мг, который представлен во флаконах, сначала необходимо набрать растворитель из ампулы в шприц с иглой, а затем добавить его к препарату (остатки растворителя следует утилизировать). Флакон следует тщательно встряхнуть до получения однородной суспензии молочного оттенка. После разведения все содержимое флакона нужно набрать в шприц (максимально – 2 мл) и выполнить подкожную или внутримышечную инъекцию.

Хотя суспензия Люкрина Депо сохраняет свою стабильность в течение 24 часов после приготовления, рекомендуется использовать ее сразу после разведения. Остатки препарата подлежат утилизации.

При использовании лекарства в дозировках 3,75, 11 или 30 мг, которые находятся в двухкамерных шприцах, сначала белый поршень вкручивается в концевую трубку до тех пор, пока не начнет вращаться пробка. Шприц необходимо держать в вертикальном положении. Медленно надавливая на поршень, вводят растворитель до тех пор, пока первая пробка не окажется на линии синего цвета в середине шприца. Шприц продолжает оставаться в вертикальном положении.

Затем, осторожно покачивая, препарат тщательно смешивается с растворителем до получения однородной суспензии (взвеси) молочного цвета. Удерживая шприц в вертикальном положении, второй рукой снимают колпачок с иглы, не откручивая его, и продвигают поршень вперед (это позволяет удалить воздух из шприца). Поскольку суспензия быстро оседает, сразу после ее приготовления все содержимое препарата в дозировке 3,75 или 11 мг вводят внутримышечно или подкожно, а дозу 30 мг – только подкожно.

Побочные действия

• Сердечно-сосудистая система: нарушения периферического кровообращения, колебания артериального давления, ощущение сердцебиения, отеки, тромбоз, артериальные и венозные тромбоэмболии (включая тромбоэмболию легочной артерии), инсульт, флебит, инфаркт миокарда, транзиторные ишемические атаки, ортостатическая гипотония, вазодилатация, изменения на электрокардиограмме, хроническая сердечная недостаточность, аритмия, тахикардия, брадикардия, стенокардия, внезапная сердечная смерть;
• Пищеварительная система: изменения вкусовых ощущений, метеоризм, тошнота, диарея/запор, рвота, жажда, сухость во рту или гипосаливация, снижение/отсутствие аппетита, гастрит, дисфагия, повышение активности печеночных трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение, тяжелое поражение печени;
• Эндокринная система: болезненность молочных желез, сахарный диабет, нарушение толерантности к глюкозе, апоплексия гипофиза, увеличение щитовидной железы, галакторея, гинекомастия, андрогеноподобные эффекты (изменение голоса, усиление роста волос, себорея, акне, вирилизация);
• Органы кроветворения: увеличение протромбинового и активированного частичного тромбопластинового времени, нейтропения, лейкопения, повышение числа лейкоцитов, тромбоцитопения, анемия;
• Костно-мышечная система: остеопороз, изменение плотности костной ткани на фоне денситометрии у женщин из-за снижения уровня эстрогенов, увеличение тонуса мышц, миалгия, артралгия, боль в костях;
• Центральная и периферическая нервная система: галлюцинации, головокружение, нарушения сна (повышенная сонливость, бессонница), головная боль, нарушения памяти, депрессия, повышенная раздражительность, обморок, спутанность сознания, гиперестезия, парестезии, мысли о самоубийстве и попытки суицида, мышечная слабость, судороги, периферическая нейропатия, нейромышечные расстройства, изменения личности, эмоциональная лабильность, заторможенность;
• Дыхательная система: фарингит, носовое кровотечение, расстройства дыхания, одышка, кашель, интерстициальная болезнь легких, инфильтраты или фиброзные образования в легких, плевральный выпот;
• Кожа и ее придатки: реакции фотосенсибилизации, изменения ногтей, экзема, сухость кожи, дерматит, обесцвечивание кожи, алопеция, крапивница, гиперпигментация, экхимозы, кожный зуд/сыпь (включая макулопапулезную); у женщин – гирсутизм, гипертрихоз, акне;
• Органы чувств: шум в ушах, нарушения слуха и зрения, конъюнктивит;
• Мочеполовая система: эректильная дисфункция, снижение либидо, боль в яичках или предстательной железе, атрофия яичек, отек полового члена, вагинальные выделения, вагинит, сухость слизистой оболочки влагалища, вагинальные кровотечения, дисменорея, нарушения менструального цикла, полиурия, гематурия, дизурия;
• Лабораторные показатели: повышение уровня простатспецифического антигена, мочевой кислоты, азота мочевины в крови, билирубина, количества ретикулоцитов, появление белка в моче, повышение активности аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, гиперурикемия, гипокалиемия, гипергликемия, гипогликемия, гиперфосфатемия, гиперлипидемия (увеличение триглицеридов, холестерина липопротеинов низкой плотности и общего холестерина), гипопротеинемия, гиперкреатининемия, гиперкальциемия;
• Местные реакции: абсцесс, гиперемия, уплотнение тканей, раздражение, отек и боль в месте инъекции;
• Прочие: повышенная потливость, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, гриппоподобный синдром, изменение запаха тела, колебания массы тела, периферические отеки, повышенная утомляемость, астения, аллергические реакции (включая анафилактический шок), задержка роста у детей, присоединение вторичных инфекций, сдавление спинного мозга и/или острая задержка мочи у мужчин в первые 14 суток терапии, увеличение лимфатических узлов в первые 7 суток применения Люкрина депо, появление вторичных опухолевых заболеваний (рак молочных желез, шейки матки, кожи).

Нежелательные реакции, связанные с фармакологическим действием лейпрорелина на стероидогенез:

• Доброкачественные/злокачественные/неуточненные новообразования, включая полипы и кисты: прогрессирование рака предстательной железы;
• Обмен веществ: колебания массы тела;
• Нервная система: повышенная эмоциональная лабильность, мышечная слабость, головная боль;
• Сосудистая система: ортостатическая гипотония, снижение артериального давления, приливы, вазодилатация;
• Кожа и подкожная клетчатка: нарушения со стороны ногтей/волос, экзема, гирсутизм, холодный пот, нарушения пигментации, гипотрихоз, ночные поты, аномальный рост волос, крапивница, сыпь, аномальный запах кожи, гипергидроз, сухость кожи, себорея, акне;
• Репродуктивная система и молочные железы: усиление/утрата/снижение полового влечения, боль в яичках, эректильная дисфункция, атрофия яичек, отек полового члена, боль в предстательной железе, меноррагия, вагинит, диспареуния, симптомы менопаузы, метроррагия, галакторея, боль/застой в молочных железах, увеличение молочных желез, выделения из влагалища, болезненность/атрофия молочных желез, нарушения менструального цикла, вагинальные кровотечения, гинекомастия;
• Прочие: повышение уровня простатспецифического антигена, снижение плотности костной ткани, раздражительность, чувство жара, сухость слизистых оболочек.

При длительном применении лейпрорелина (от 6 до 12 месяцев) наблюдалось развитие остеопороза, сахарного диабета, повышение уровня триглицеридов, липопротеинов низкой плотности и общего холестерина, а также нарушение толерантности к глюкозе.

Побочные эффекты Люкрина депо, зарегистрированные в клинических испытаниях и постмаркетинговых наблюдениях:

• Инфекции: грипп, сепсис, кандидоз, вирусные инфекции, фурункулы, пиелонефрит, бронхит, инфекции мочевого пузыря и мочевых путей;
• Доброкачественные/злокачественные/неуточненные опухоли (включая полипы и кисты): псевдолимфома;
• Кровь и лимфатическая система: эозинофилия, анемия;
• Иммунная система: реакции повышенной чувствительности;
• Обмен веществ: чрезмерное снижение/повышение массы тела, гиперхолестеринемия, дегидратация, гипогликемия, гипергликемия, повышение аппетита, анорексия;
• Нервная система: периферическая нейропатия, простые парциальные припадки, тремор, атаксия, гипертонус, мигрень, обморок, сонливость, парестезии, головная боль, головокружение, апатия, враждебность, состояние эйфории, спутанность сознания, бред, тревожность, депрессия, бессонница, снижение полового влечения, нервозность, расстройства личности, перепады настроения;
• Органы чувств: вестибулярное головокружение, нарушения зрения (включая амблиопию), боль в глазах, сухость глаз, снижение остроты зрения;
• Сердечно-сосудистая система: гематома, сосудистый коллапс, аневризма, тромбофлебит, повышение артериального давления, лимфедема, вазодилатация, приливы, атриовентрикулярная блокада, брадикардия, ощущение сердцебиения, сердечная недостаточность, тахикардия, стенокардия;
• Дыхательная система: хроническая обструктивная болезнь легких, бронхоспазм, астма, кашель, эмфизема, кровохарканье, одышка, носовое кровотечение;
• Пищеварительная система: боль в животе, сухость во рту, кровоточивость десен, тошнота, запор, рвота, диарея, вздутие живота, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение, диспепсия, гастрит, гепатоцеллюлярные повреждения, печеночный холестаз, болезненность в области печени, нарушение функции печени;
• Кожа и подкожно-жировая клетчатка: зуд, нарушения роста волос, гирсутизм, гипергидроз, реакции фотосенсибилизации, себорея, акне, сухость кожи, макулопапулезная сыпь, экхимозы, алопеция;
• Опорно-двигательный аппарат: мышечные спазмы, боль в конечностях и костях, мышечная слабость, ригидность затылочных мышц, артрит, боль в спине, артралгия, миалгия;
• Мочеполовая система: боль в предстательной железе, отек полового члена, тазовая боль, выделения из половых органов, вагинит, галакторея, нагрубание/атрофия/увеличение молочных желез, боль в молочных железах, эректильная дисфункция, гинекомастия, нарушения мочеиспускания, задержка/недержание мочи, никтурия, гематурия, поллакиурия, дизурия;
• Прочие: нарушения походки, гриппоподобное состояние, недомогание, жажда, озноб, гиперчувствительность/отек/боль/уплотнение/реакция в месте инъекции, утомляемость, астения, сухость слизистых оболочек, отек нижних конечностей и лица, гравитационный и периферический отек, боль в груди;
• Лабораторные показатели: повышение уровня билирубина, тестостерона и триглицеридов в крови, липопротеинов низкой плотности и простатического специфического антигена, шумы в сердце, увеличение активированного частичного тромбопластинового и протромбинового времени, снижение уровня калия в крови, нарушения на электрокардиограмме, повышение активности гамма-глутамилтранспептидазы, лактатдегидрогеназы, аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы в крови, снижение числа тромбоцитов, отклонения в исследованиях функции печени, увеличение скорости оседания эритроцитов.

Поскольку данное лекарственное средство имеет несколько показаний к применению, не все перечисленные побочные эффекты могут проявляться у каждого пациента. Для большинства нежелательных явлений причинно-следственная связь с приемом Люкрина депо не была установлена.

В постмаркетинговых исследованиях были зафиксированы следующие побочные эффекты (частота их возникновения неизвестна):

• Инфекции: пневмония, фарингит;
• Опухоли доброкачественные/злокачественные/неуточненные (в том числе кисты и полипы): рак кожи;
• Иммунная система: анафилактические реакции;
• Эндокринная система: апоплексия гипофиза, зоб;
• Обмен веществ: гипопротеинемия, гиперфосфатемия, гиперлипидемия, сахарный диабет;
• Нервная система: нарушения сна, повышение полового влечения, перепады настроения, нейромиопатия, паралич, судороги, транзиторная ишемическая атака, потеря сознания, включая обморок, цереброваскулярные нарушения, периферическая гипестезия, нейропатия, дисгевзия, нарушения памяти, включая амнезию, летаргия, попытки суицида;
• Органы чувств: нарушения слуха, звон в ушах, сухость глаз, снижение остроты зрения;
• Сердечно-сосудистая система: варикозное расширение вен, снижение артериального давления, тромбоз, флебит, инфаркт миокарда, аритмия, застойная сердечная недостаточность, внезапная сердечная смерть;
• Дыхательная система: интерстициальная болезнь легких, тромбоэмболия легочной артерии, заложенность пазух носа, инфильтрация легких, выпот в плевральной полости, кровохарканье, фиброз легких, шум трения плевры;
• Пищеварительная система: желтуха, тяжелая печеночная недостаточность, нарушение функций печени, полипы прямой кишки, язва двенадцатиперстной кишки, пептическая язва, дисфагия, желудочно-кишечное кровотечение;
• Кожа и подкожно-жировая клетчатка: нарушения роста волос, высыпания на коже, нарушения пигментации, дерматит, крапивница;
• Опорно-двигательный аппарат: теносиновит, анкилозирующий спондилит, артропатия, опухание костей;
• Мочеполовая система: боль в предстательной железе, отек полового члена, боль в яичках, атрофия яичек, метроррагия, нарушения менструального цикла, вагинальные кровотечения, болезненность молочных желез, обструкция мочевыводящих путей, спазм мочевого пузыря, настойчивые позывы к мочеиспусканию;
• Прочие: воспаление, уплотнение или реакция в месте инъекции; внутритазовый фиброз, воспаление, узелок, гематома, асептический абсцесс, лихорадка, перелом позвоночника;
• Отклонения лабораторных показателей: увеличение уровня кальция, триглицеридов, билирубина, азота мочевины, креатинина, липопротеинов низкой плотности в крови; шум в области сердца, признаки ишемии миокарда на электрокардиограмме, снижение или увеличение числа лейкоцитов, снижение уровня калия в крови, отклонения в исследованиях функции печени, увеличение активированного частичного тромбопластинового и протромбинового времени, снижение числа тромбоцитов.

На фоне применения Люкрина депо у мужчин были зарегистрированы серьезные случаи артериальной и венозной тромбоэмболии, включая транзиторные ишемические атаки, инсульты, инфаркты миокарда, легочную эмболию и тромбоз глубоких вен. Несмотря на то, что в некоторых случаях была отмечена временная связь, в большинстве эпизодов имел место прием сопутствующих лекарств или наличие факторов риска. Неизвестно, существует ли связь этих событий с приемом агонистов ГнРГ.

Применение лейпрорелина у женщин было связано с изменениями плотности костной ткани. В клиническом исследовании у пациенток с эндометриозом, получавших терапию Люкрином депо в дозе 3,75 мг на протяжении 6 месяцев, с помощью рентгенологической абсорбциометрии была измерена плотность костей. В ходе исследования было установлено снижение уровня плотности в среднем на 3,9% по сравнению с показателями до начала лечения. Средняя костная плотность ткани через 6–12 месяцев после отмены терапии восстанавливалась до исходного уровня (± 2%).

Инъекции Люкрина депо в дозе 3,75 мг на протяжении 3 месяцев при миоме матки были связаны со снижением минеральной плотности губчатых костей позвоночника на 2,7% по сравнению с исходными показателями, что было установлено методом количественной рентгенографии. Спустя полгода после завершения терапии наблюдалась тенденция к восстановлению.

Передозировка

Информация о случаях передозировки Люкрина депо у пациентов отсутствует.

Использование данного препарата в дозировке до 20 мг в сутки на протяжении двух лет у пациентов с раком предстательной железы не приводило к возникновению побочных эффектов, отличающихся от тех, что наблюдаются при применении дозы до 1 мг в сутки.

В случае передозировки рекомендуется проводить симптоматическую терапию.

Особые указания

Применение Люкрина депо должно осуществляться исключительно под контролем врача.

В ходе постмаркетинговых исследований препарата были зафиксированы случаи возникновения судорог. Эти эпизоды наблюдались у детей, женщин, а также у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями, эпилепсией, судорогами, аномалиями развития или опухолями центральной нервной системы, особенно при одновременном применении медикаментов, способных вызывать судороги (например, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или бупропион). Судороги также наблюдались у пациентов без указанных состояний.

На протяжении первой недели лечения в большинстве случаев наблюдается увеличение уровня тестостерона по сравнению с исходными показателями. К концу второй недели уровень гормона снижается до исходного или ниже. В период с 2 до 4 недель достигается посткастрационная концентрация, которая сохраняется на протяжении всего времени регулярного применения лейпрорелина.

В первые недели инъекций Люкрина депо могут возникать временные ухудшения состояния пациента или появляться дополнительные симптомы основной болезни. В редких случаях может усиливаться боль в костях, которая поддается лечению с помощью симптоматической терапии.

При ухудшении состояния пациентов с гематурией, обструкцией мочевыводящих путей или метастазами в позвоночник в первые недели применения Люкрина депо могут возникнуть неврологические проблемы, такие как усиление урологических симптомов, парестезии и временная слабость нижних конечностей. Применение лейпрорелина и других аналогов ГнРГ связано с риском обструкции мочевыводящих путей и компрессии спинного мозга, что может привести к параличу с возможным летальным исходом. Поэтому при наличии метастазов в позвоночнике и выраженной обструкции мочевыводящих путей в первые недели терапии необходимо тщательное наблюдение.

Использование аналогов ГнРГ у мужчин может привести к гипергликемии и повышению вероятности развития сахарного диабета. Гиперкалиемия может указывать как на развитие сахарного диабета, так и на ухудшение контроля гликемии у пациентов с уже существующим заболеванием. Важно следить за уровнем глюкозы в крови и/или гликозилированного гемоглобина, а также проводить терапию гипергликемии или сахарного диабета.

Существуют данные о повышенном риске инсульта, инфаркта миокарда и внезапной смерти у мужчин, использовавших аналоги ГнРГ, однако этот риск считается низким. При назначении Люкрина депо для лечения рака предстательной железы необходимо учитывать факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Важно следить за признаками и показателями, указывающими на развитие сердечно-сосудистых патологий у пациентов, получающих аналоги ГнРГ.

При длительном лечении, направленном на подавление андрогенов, может наблюдаться удлинение интервала QT. Если требуется совместное применение антиаритмических средств класса IA (например, прокаинамид, хинидин) или класса III (соталол, амиодарон), а также при наличии хронической сердечной недостаточности, нарушениях электролитного баланса или врожденном синдроме удлиненного QT, решение о применении Люкрина депо должно приниматься врачом с учетом потенциальной пользы и рисков.

В начале применения Люкрина депо часто наблюдается временное увеличение уровня половых гормонов, что связано с физиологическими эффектами препарата. Усугубление симптомов в начале лечения обычно быстро проходит при продолжении терапии с правильно подобранными дозами. Сообщалось о случаях выраженного вагинального кровотечения, требующего оперативного или консервативного вмешательства.

Во время применения лейпрорелина и до восстановления менструаций рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции. Подавленная в результате лечения фертильность может восстановиться в течение 2 лет после прекращения терапии.

У женщин с денситометрией костей снижение плотности костной ткани, вызванное уменьшением уровня эстрогенов, является обратимым и восстанавливается после отмены препарата.

У женщин, получающих Люкрин депо, наблюдается угнетение функций гипофизарно-гонадотропной системы. Через 3 месяца после завершения терапии функция восстанавливается. Следует учитывать, что результаты диагностических тестов, проводимых в период лечения и в течение 3 месяцев после его окончания, могут быть искажены.

К критериям, по которым определяется возможность использования препарата для лечения преждевременного полового созревания, относятся:

• клинический диагноз идиопатического или нейрогенного преждевременного полового созревания с появлением вторичных половых признаков у девочек до 8 лет и у мальчиков до 9 лет;
• подтверждение диагноза с помощью теста стимуляции ГнРГ. Необходимо учитывать, что костный возраст может опережать биологический на 1 год.

Начальное обследование включает измерение массы тела и роста ребенка, определение уровня половых гормонов, надпочечниковых стероидов (для исключения врожденной гиперплазии надпочечников), а также человеческого хорионического гонадотропина (для исключения опухоли, секретирующей гормон). Также проводится ультразвуковое исследование надпочечников и органов малого таза (для исключения стероидпродуцирующей опухоли) и компьютерная томография головы (для исключения внутричерепной опухоли).

Дозировка лейпрорелина для приготовления депо-суспензий для детей должна быть индивидуально подобрана. Ее расчет основывается на соотношении количества препарата (мг) к массе тела (кг). Для детей младшего возраста требуются более высокие дозы в пересчете на мг на 1 кг веса. Через 1 или 2 месяца после начала применения Люкрина депо или изменения дозы необходимо провести контрольное обследование детей с тестом стимуляции ГнРГ, определением половых гормонов и стадированием по Тэммеру.

Каждые полгода или год следует проводить измерения опережения костного возраста. Врач должен корректировать дозу до достижения отсутствия прогрессирования заболевания, основываясь на данных лабораторных и/или клинических исследований. У большинства детей первая доза, оказавшаяся достаточной для поддержания адекватного подавления, может сохраняться на протяжении всего курса лечения. Однако недостаточно данных для установления корректированной дозы при переходе пациентов в более высокие весовые категории после начала применения Люкрина депо в очень молодом возрасте и с использованием низких доз. Для пациентов, масса тела которых значительно увеличилась на фоне терапии, необходимо подтверждение адекватного подавления.

У девочек и мальчиков, достигших 11 и 12 лет соответственно, следует рассмотреть возможность отмены препарата. Неправильная дозировка или несоблюдение режима применения лиофилизата могут привести к неадекватному контролю процесса пубертата. Последствия недостаточного контроля могут включать возобновление пубертатных проявлений (рост тестикул, развитие молочных желез, менструация). Долгосрочные последствия неадекватного контроля секреции гонадных стероидов остаются неизвестными, но могут включать нарушения роста в зрелом возрасте.

Через 1–2 месяца после начала инъекций препаратом Люкрин депо необходимо проводить мониторинг реакции на лечение. Для этого используется тест стимуляции ГнРГ и определение уровня половых гормонов. Если пациенту назначена недостаточная доза лейпрорелина, это будет отражено в концентрации половых гормонов, превышающей пределы пубертатного уровня. После установления терапевтической дозы уровень половых гормонов и гонадотропинов должен снизиться до препубертатных значений.

Родители или опекуны ребенка должны быть проинформированы о необходимости непрерывного лечения перед его началом. У девочек в течение первых двух месяцев применения препарата могут наблюдаться кровянистые выделения или менструации. Если кровотечение продолжается более 2 месяцев, следует обратиться за медицинской помощью. Важно немедленно сообщать врачу о появлении раздражения в месте инъекции и любых необычных симптомах или проявлениях.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Из-за возможности возникновения головокружения, сонливости и других побочных эффектов при использовании Люкрина депо, пациентам в процессе терапии советуют избегать управления автомобилем и участия в потенциально опасных активностях, которые требуют высокой скорости психомоторных реакций и сосредоточенности.

Применение при беременности и лактации

Люкрин депо не рекомендуется применять в период беременности и лактации. Перед началом лечения необходимо убедиться в отсутствии беременности.

Применение в детском возрасте

Люкрин депо не назначается пациентам младше 18 лет. Однако существует исключение для детей, страдающих от преждевременного полового созревания, для которых применяется лиофилизат в дозировке 3,75 мг.

Применение в пожилом возрасте

Женщинам старше 65 лет не рекомендуется назначать лиофилизированный препарат для приготовления суспензии, предназначенной для внутримышечного и подкожного введения пролонгированного действия (3,75 и 11 мг).

Лекарственное взаимодействие

Информация о взаимодействии Люкрина депо с другими медикаментами отсутствует, так как фармакокинетические исследования не были проведены.

Поскольку лейпрорелин является пептидным соединением и разрушается под действием пептидаз, а не ферментов системы цитохрома Р450, его первичный распад происходит иначе. При этом примерно 46% его дозы связывается с белками плазмы, что делает вероятность лекарственных взаимодействий крайне низкой.

Аналоги

Аналогами препарата Люкрин Депо выступают Элигард, Лейпрорелин от компании Сандоз, Бусерин Депо, Бусерин и Супрефакт Депо.

Сроки и условия хранения

Храните в сухом и темном месте при температуре от 15 до 25 °C. Не допускайте замораживания и храните в недоступном для детей месте.

Срок хранения составляет 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Люкрине депо

По отзывам пользователей, Люкрин депо представляет собой надежное и действенное средство, используемое для лечения онкологических заболеваний, эндометриоза, фибромиомы матки, а также для коррекции преждевременного полового созревания у детей.

К числу недостатков препарата чаще всего относят обширный список потенциальных побочных эффектов, которые могут возникнуть после инъекций, высокую цену лекарства и длительность курса лечения.

Цена на Люкрин депо в аптеках

Ориентировочная стоимость Люкрина депо, лиофилизата, предназначенного для приготовления суспензии для внутримышечного и подкожного введения с длительным высвобождением (в упаковке из картона 1 флакон 3,75 мг), колеблется в пределах от 7050 до 8735 рублей.

Вопрос-ответ

Что такое Люкрин Депо и для чего он используется?

Люкрин Депо — это лекарственный препарат, содержащий трипторелин, который используется для лечения различных гормонозависимых заболеваний, таких как рак простаты, эндометриоз и предменструальный синдром. Он действует как агонист гонадотропин-рилизинг гормона, подавляя выработку половых гормонов.

Каковы возможные побочные эффекты Люкрина Депо?

Побочные эффекты Люкрина Депо могут включать горячие приливы, изменения настроения, снижение либидо, увеличение массы тела и другие. Важно обсудить все возможные риски и побочные эффекты с врачом перед началом лечения.

Как правильно вводить Люкрин Депо?

Люкрин Депо вводится внутримышечно, обычно в область ягодицы. Дозировка и частота введения зависят от конкретного заболевания и рекомендаций врача. Важно следовать указаниям медицинского специалиста для достижения наилучших результатов.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом использования Люкрина депо обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить, подходит ли вам данный препарат и избежать возможных побочных эффектов.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на режим приема Люкрина депо. Следуйте рекомендациям по дозировке и времени введения, чтобы обеспечить максимальную эффективность лечения.

СОВЕТ №3

Следите за своим состоянием во время лечения. Если вы заметили какие-либо необычные симптомы или ухудшение самочувствия, немедленно сообщите об этом своему врачу.

СОВЕТ №4

Не забывайте о регулярных обследованиях и анализах, которые могут понадобиться в процессе лечения. Это поможет контролировать ваше здоровье и корректировать терапию при необходимости.