Валсартан: применение и особенности

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: имеют круглую двояковыпуклую форму, окрашены в светло-розовый цвет, а ядро – почти белое или белое. У таблеток с дозировкой 40 мг и 80 мг имеется разделительная риска с одной стороны (упаковка по 7, 10, 14, 20, 28, 30 или 56 штук в контурной ячейковой упаковке, в картонной коробке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок; по 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 или 100 штук в полимерной банке, в картонной упаковке 1 банка);
• Капсулы: твердые желатиновые, непрозрачные, размер №2 (капсулы 20, 40, 80 мг), размер №0 (капсулы 160 мг); капсулы 20 мг – светло-желтого цвета, корпус с бежевым оттенком, крышечка с кремовым оттенком; капсулы 40 мг – корпус и крышечка светло-желтого цвета с кремовым оттенком; капсулы 80 мг – корпус и крышечка светло-желтого цвета с бежевым оттенком; капсулы 160 мг – корпус и крышечка светло-коричневого цвета (упаковка по 10, 20 или 30 штук в контурной ячейковой упаковке, в картонной коробке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 штук в полимерной банке, в картонной упаковке 1 банка).

Состав 1 таблетки:

• Действующее вещество: валсартан – 40 мг, 80 мг или 160 мг;
• Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния;
• Состав оболочки: Опадрай розовый (макрогол-3350, поливиниловый спирт, тальк, диоксид титана, краситель оксид железа желтый, краситель оксид железа красный).

Состав 1 капсулы:

• Действующее вещество: валсартан – 20 мг, 40 мг, 80 мг или 160 мг;
• Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, повидон К17, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния;
• Состав корпуса и крышечки капсулы: желатин, краситель оксид железа желтый, краситель оксид железа красный, диоксид титана; кроме того, в капсулах с дозировкой 160 мг используется краситель оксид железа черный.

Врачи отмечают, что валсартан является эффективным препаратом для лечения гипертонии и сердечной недостаточности. Он относится к группе антагонистов рецепторов ангиотензина II и помогает снижать артериальное давление, улучшая при этом функцию сердца. Специалисты подчеркивают, что валсартан хорошо переносится пациентами, однако, как и любой другой медикамент, может вызывать побочные эффекты, такие как головокружение или повышенный уровень калия в крови. Врачи рекомендуют регулярно контролировать состояние здоровья и следовать предписаниям, чтобы минимизировать риски. Кроме того, важно учитывать индивидуальные особенности пациента, что позволяет достичь наилучших результатов в терапии.

ВАЛСАРТАН НЕ ПОМОГАЕТ?!

Фармакологические свойства

Данный препарат обладает свойствами, способствующими снижению артериального давления.

Фармакодинамика

Валсартан представляет собой активный и специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он избирательно блокирует рецепторы типа АТ1, которые отвечают за действия ангиотензина II. В результате такой блокировки наблюдается увеличение концентрации ангиотензина II в плазме, что может активировать незаблокированные АТ2-рецепторы. Валсартан не проявляет агонистической активности по отношению к АТ1-рецепторам, независимо от степени выраженности. Сродство этого вещества к рецепторам типа АТ1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам типа АТ2.

Вероятность возникновения кашля при использовании этого препарата крайне низка, что связано с тем, что он не влияет на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), отвечающий за распад брадикинина. Сравнение валсартана с ингибиторами АПФ показало, что частота возникновения сухого кашля была значительно ниже у пациентов, принимавших валсартан (2,6%), по сравнению с теми, кто использовал ингибитор АПФ (7,9%). Среди пациентов, у которых ранее наблюдался кашель при терапии ингибиторами АПФ, при применении валсартана этот побочный эффект возникал в 19,5% случаев, а при использовании тиазидного диуретика – в 19%. В то же время, у пациентов, проходивших курс лечения ингибиторами АПФ, кашель фиксировался в 68,5% случаев.

Валсартан не взаимодействует и не блокирует ионные каналы или рецепторы других гормонов, которые играют ключевую роль в регуляции сердечно-сосудистой системы. Лечение этим препаратом пациентов с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления без изменения частоты сердечных сокращений.

После перорального приема разовой дозы валсартана у большинства пациентов антигипертензивный эффект наблюдается через 2 часа, а максимальное снижение артериального давления фиксируется примерно через 4–6 часов. Антигипертензивное действие препарата сохраняется на протяжении около 24 часов. При повторном назначении валсартана максимальное снижение артериального давления, независимо от дозы, в среднем достигается в течение 2–4 недель и остается стабильным в ходе длительного лечения. В сочетании с гидрохлоротиазидом наблюдается дополнительное снижение артериального давления, что подтверждается надежными клиническими данными. Внезапная отмена валсартана не вызывает резкого повышения артериального давления или других негативных последствий.

Механизм действия препарата при хронической сердечной недостаточности заключается в его способности устранять негативные последствия хронической гиперактивации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) и ее основного эффектора – ангиотензина II. К таким последствиям относятся вазоконстрикция, избыточный синтез гормонов, которые действуют синергически с РААС (эндотелин, катехоламины, вазопрессин, альдостерон и др.), пролиферация клеток, приводящая к ремоделированию органов-мишеней (почки, сосуды, сердце), а также задержка жидкости в организме. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью на фоне приема валсартана наблюдается увеличение сердечного выброса, снижение диастолического давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах, а также уменьшение преднагрузки. Применение препарата не только приводит к гемодинамическим эффектам, но и способствует снижению задержки воды и натрия в организме за счет опосредованного подавления выработки альдостерона.

Исследования показали, что валсартан не оказывает значительного влияния на уровень мочевой кислоты, общего холестерина, а также на уровень глюкозы и триглицеридов в сыворотке крови при проведении анализа натощак.

Валсартан — это препарат, который широко используется для лечения гипертонии и сердечной недостаточности. Многие пациенты отмечают его эффективность в снижении артериального давления и улучшении общего состояния. Однако мнения о нем разнятся. Некоторые пользователи сообщают о побочных эффектах, таких как головокружение или усталость, что заставляет их искать альтернативные средства. В то же время, врачи подчеркивают важность соблюдения назначенной дозировки и регулярного контроля состояния здоровья. В последние годы в СМИ обсуждаются случаи загрязнения валсартана канцерогенными веществами, что вызвало беспокойство у пациентов. Несмотря на это, многие продолжают доверять этому препарату, отмечая его положительное влияние на качество жизни.

ВАЛЬСОКОР ВАЛСАРТАН

Фармакокинетика

После перорального приема валсартан быстро всасывается, однако степень его абсорбции может варьироваться в широких пределах. В среднем абсолютная биодоступность этого вещества составляет 23%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 часа. При регулярном использовании валсартана максимальное снижение артериального давления наблюдается через 4 недели. При однократном приеме препарата кумуляция валсартана в течение суток незначительна, а его уровень в плазме крови одинаков как у женщин, так и у мужчин.

Валсартан обладает высокой способностью связываться с белками плазмы (94–97%), преимущественно с альбумином. Объем распределения невелик и составляет около 17 литров. Плазменный клиренс относительно низок (примерно 2 литра в час) по сравнению с печеночным кровотоком, который составляет около 30 литров в час.

Метаболизм валсартана выражен незначительно: лишь около 20% принятой дозы превращается в метаболиты. В плазме крови в небольших количествах обнаруживается гидроксильный метаболит, который составляет менее 10% от AUC валсартана и не обладает фармакологической активностью. Выведение валсартана из организма происходит в двух фазах: период полувыведения для альфа-фазы составляет менее 1 часа, а для бета-фазы – около 9 часов.

Валсартан в основном выводится в неизмененном виде с фекалиями (примерно 83% от принятой дозы) и с мочой (около 13% от дозы).

Прием валсартана с пищей приводит к снижению AUC примерно на 48%. Однако через 8 часов после приема препарата, независимо от того, был он принят натощак или с едой, уровень действующего вещества в плазме оказывается одинаковым. Снижение AUC не влияет на терапевтический эффект валсартана, поэтому его можно принимать как до, так и после еды.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью время достижения максимальной концентрации и период полувыведения аналогичны таковым у здоровых людей. Увеличение максимальной концентрации и AUC пропорционально повышению дозы препарата (в ходе эксперимента она варьировалась от 40 до 160 мг при приеме дважды в день). Средний коэффициент кумуляции составляет 1,7. При пероральном приеме у таких пациентов клиренс валсартана составляет примерно 4,4 литра в час, при этом возраст не оказывает влияния на это значение.

У некоторых пациентов старше 65 лет системная биодоступность препарата может быть выше, чем у молодых, однако это не имеет клинического значения.

Не было выявлено связи между функцией почек и системной биодоступностью валсартана. У пациентов с почечными дисфункциями и КК более 10 мл/мин коррекция дозы не требуется. Исследования применения препарата у пациентов на гемодиализе пока не проводились. Из-за высокой степени связывания с белками плазмы, выведение валсартана с помощью гемодиализа практически невозможно.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени биодоступность валсартана увеличивается в два раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако значения AUC не коррелируют со степенью печеночной дисфункции. Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

Показания к применению

• хроническая сердечная недостаточность (в рамках стандартной терапии с использованием сердечных гликозидов, диуретиков, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или бета-адреноблокаторов);
• артериальная гипертензия.

Кроме того, для увеличения выживаемости Валсартан назначается пациентам с устойчивыми гемодинамическими показателями после перенесенного острого инфаркта миокарда, который сопровождался систолической дисфункцией левого желудочка и/или недостаточностью левого желудочка.

ВАЛСАРТАН. ТАК ЛИ ОПАСЕН? РИСК ОНКОЛОГИИ? ТОЛЬКО ФАКТЫ.

Противопоказания

• лица младше 18 лет;
• тяжелая степень (более 9 баллов по шкале Чайлд – Пью) нарушений работы печени, холестаз, билиарный цирроз печени;
• совместное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II или ингибиторами АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) с алискиреном у пациентов, страдающих сахарным диабетом;
• период подготовки к беременности и вынашиванию плода;
• грудное вскармливание;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Согласно инструкции, Валсартан следует применять с осторожностью у пациентов, которые ограничивают потребление поваренной соли, при двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, после трансплантации почки, при почечной недостаточности [клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин], гемодиализе, первичном гиперальдостеронизме, снижении объема циркулирующей крови (ОЦК) (включая состояния, вызванные диареей и рвотой), легкой и умеренной печеночной недостаточности небилиарного генеза (без признаков холестаза), гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, хронической сердечной недостаточности II–IV функционального класса по классификации NYHA, а также при митральном или аортальном стенозе.

Инструкция по применению Валсартана: способ и дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки следует принимать внутрь, проглатывая их целиком и запивая достаточным количеством воды.

Рекомендуемая схема дозирования:

• Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза составляет 40 мг дважды в день. В течение двух недель, с учетом индивидуальной переносимости, разовую дозу можно постепенно увеличить до 80 мг или 160 мг. Это может потребовать уменьшения дозы других одновременно принимаемых диуретиков. Максимальная суточная доза не должна превышать 320 мг;
• Артериальная гипертензия: начальная доза – 80 мг один раз в сутки. Если после 14–28 дней лечения не достигнут желаемый эффект, суточную дозу можно увеличить до 320 мг или добавить прием диуретиков.

Для повышения выживаемости после инфаркта миокарда Валсартан следует начинать применять в течение первых 12 часов, принимая по 20 мг дважды в день. В течение следующих двух недель дозу постепенно увеличивают, принимая по 40 мг, затем по 80 мг дважды в день. К концу третьего месяца лечения рекомендуется достичь целевой дозы 320 мг в сутки, принимая по 160 мг дважды в день. При увеличении дозы важно учитывать, как пациент переносит препарат.

При нарушениях функции почек или у пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.

При легких или умеренных нарушениях функции печени небилиарного генеза без признаков холестаза максимальная доза не должна превышать 80 мг в сутки.

Капсулы

Капсулы предназначены для перорального применения.

Рекомендуемая дозировка: по 80 мг один раз в день или по 40 мг дважды в день. Если клинический эффект не наблюдается, суточную дозу можно постепенно увеличивать до 320 мг.

Побочные действия

• Пищеварительная система: тошнота, диарея, увеличение уровня билирубина;
• Сердечно-сосудистая система: постуральная гипотензия, головокружение при смене положения, артериальная гипотензия;
• Система кроветворения: снижение гемоглобина и гематокрита, нейтропения;
• Нервная система: головная боль, головокружение;
• Обмен веществ: гиперкалиемия;
• Мочевыделительная система: в редких случаях – функциональные нарушения почек, повышение уровня азота мочевины и креатинина (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
• Аллергические реакции: в редких случаях – зуд, сыпь, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, васкулит;
• Прочие: общая слабость, утомляемость, кашель, повышенный риск вирусных инфекций, фарингит.

Передозировка

Основным признаком передозировки Валсартаном является значительное снижение артериального давления, что может привести к потере сознания, шоковому состоянию или коллапсу. В таких случаях рекомендуется проводить симптоматическую терапию, которая зависит от тяжести проявлений и времени, прошедшего с момента приема препарата. Если произошла случайная передозировка, следует вызвать рвоту (если Валсартан был принят недавно) или выполнить промывание желудка. При значительном снижении артериального давления необходимо ввести внутривенно 0,9% раствор натрия хлорида и уложить пациента, приподняв его ноги, на достаточный для лечения период. Также важно предпринимать активные меры для восстановления нормального функционирования сердечно-сосудистой системы, включая регулярный контроль за объемом выделяемой мочи, количеством циркулирующей крови, а также работой сердца и дыхательной системы.

Особые указания

При низком уровне общего объема циркулирующей крови (ОЦК) и/или натрия начинать терапию Валсартаном рекомендуется только после нормализации этих показателей. При необходимости следует уменьшить дозу диуретиков, чтобы избежать редких случаев артериальной гипотензии, которые могут возникнуть в начале лечения.

С осторожностью стоит комбинировать Валсартан с добавками, содержащими калий, заменителями соли, калийсберегающими диуретиками, гепарином и другими средствами, способными вызвать гиперкалиемию.

При стенозе почечной артерии, как одностороннем, так и двустороннем, необходимо регулярно контролировать уровень креатинина и мочевины в сыворотке крови.

Не рекомендуется сочетать Валсартан или ингибиторы АПФ с алискиреном у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

У пациентов с обструкцией желчевыводящих путей наблюдается снижение клиренса валсартана.

Если у пациента возник отек Квинке на фоне терапии Валсартаном, лечение следует немедленно прекратить и не возобновлять.

При артериальной гипертензии у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом применение данного препарата не приносит терапевтического эффекта.

Из-за риска выраженного гипотензивного действия в начале лечения у больных с хронической сердечной недостаточностью или инфарктом миокарда необходимо регулярно контролировать артериальное давление.

Существует вероятность развития олигурии и/или ухудшения азотемии, а в редких случаях – острого почечного повреждения или летального исхода у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II–IV функционального класса (по классификации NYHA). Поэтому этим пациентам следует периодически оценивать функцию почек.

При лечении артериальной гипертензии Валсартан можно использовать как в монотерапии, так и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, тромболитиками, бета-адреноблокаторами и статинами. Однако не рекомендуется одновременно применять его с ингибиторами АПФ, так как монотерапия в этом случае более предпочтительна.

В рамках комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности показано назначение диуретиков, сердечных гликозидов, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ. Не рекомендуется использовать комбинацию из ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и Валсартана.

Из-за риска головокружения или обморока во время лечения следует проявлять осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Применение Валсартана во время беременности строго запрещено. Это связано с высоким риском для плода, который возникает из-за механизма действия антагонистов рецепторов ангиотензина II. Использование ингибиторов АПФ (лекарств, воздействующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему) во II и III триместрах может привести к серьезным нарушениям в развитии плода и даже его внутриутробной гибели. Ретроспективные исследования показывают, что прием ингибиторов АПФ в I триместре беременности увеличивает вероятность рождения детей с врожденными аномалиями. Также имеются данные о почечных дисфункциях, олигогидрамнионе у новорожденных и случаях самопроизвольных абортов у женщин, которые случайно принимали валсартан в период беременности. Этот препарат не рекомендуется и для женщин, планирующих зачатие. Врачи должны информировать пациенток репродуктивного возраста о потенциальных рисках, связанных с использованием валсартана во время беременности.

Если беременность наступила у женщины, принимающей Валсартан, препарат следует отменить как можно скорее. Информации о том, проникает ли препарат в грудное молоко, нет, поэтому его использование противопоказано во время грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность использования данного препарата у детей не были подтверждены.

При нарушениях функции почек

Данные о безопасности использования Валсартана у пациентов с клиренсом креатинина ниже 10 мл/мин не представлены. У людей с предрасположенностью может наблюдаться ингибирование ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, что может привести к изменениям в работе почек.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании Валсартана:

• препараты, воздействующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут увеличить риск возникновения нарушений функции почек, артериальной гипотензии и гиперкалиемии по сравнению с монотерапией;
• атенолол, варфарин, циметидин, фуросемид, дигоксин, индометацин, амлодипин, гидрохлоротиазид и глибенкламид не приводят к значимым клиническим взаимодействиям;
• нестероидные противовоспалительные средства, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, могут снижать антигипертензивный эффект валсартана, а также вызывать повышение уровня калия в плазме и ухудшение работы почек;
• препараты лития могут усиливать свою токсичность, увеличивая концентрацию лития в плазме;
• препараты, содержащие калий, калийсберегающие диуретики (такие как амилорид, спиронолактон, триамтерен) и калийсодержащие соли могут повышать уровень калия в сыворотке крови, а в случае сердечной недостаточности – уровень креатинина;
• рифампицин, циклоспорин и ритонавир могут способствовать увеличению концентрации валсартана в сыворотке крови.

Аналоги

Среди аналогов Валсартана можно выделить следующие препараты: Валз, Диован, Вальсакор и Валсартан Зентива.

Сроки и условия хранения

Держите в недоступном для детей месте.

Сохраняйте при температуре не выше 25 °C в темном месте.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Валсартане

По мнению многих пациентов, принимавших Валсартан, этот препарат вызывает положительные впечатления. Пользователи отмечают его быстрое воздействие, которое ощущается всего через короткий промежуток времени после употребления. Врачи также рекомендуют данный медикамент людям, страдающим от артериальной гипертензии, благодаря его значительной способности снижать давление.

Цена на Валсартан в аптеках

Приблизительная стоимость Валсартана в таблетках с пленочной оболочкой, дозировкой 80 мг, варьируется от 91 до 138 рублей за упаковку, содержащую 30 штук, от 193 до 285 рублей за упаковку из 28 штук или от 480 до 575 рублей за упаковку, в которой 84 таблетки, в зависимости от производителя. Таблетки с дозировкой 160 мг можно приобрести в среднем за 294‒435 рублей за упаковку из 28 штук или за 777‒860 рублей за упаковку из 84 штук. В продаже капсулы данного препарата в настоящее время отсутствуют.

Вопрос-ответ

Для чего принимают препарат валсартан?

Отмечен положительный метаболический профиль препарата, что позволяет рассматривать валсартан как средство выбора при сочетании артериальной гипертензии с метаболическим синдромом и сахарным диабетом 2-го типа. Длительная терапия снижает риск развития новых случаев сахарного диабета.

Какое давление снижает валсартан?

На фоне применения валсартана при хронической сердечной недостаточности (ХСН) уменьшается преднагрузка, снижается давление заклинивания в легочных капиллярах (ДЗЛК) и диастолическое давление в легочной артерии, повышается сердечный выброс.

Является ли валсартан хорошим лекарством от артериального давления?

С позиций доказательной медицины валсартан не только является эффективным гипотензивным препаратом, снижая уровень артериального давления у больных артериальной гипертонией (АГ), но и оказывает благоприятное влияние на состояние органов-мишеней, уменьшает риск сердечно-сосудистых осложнений у больных АГ и улучшает.

Почему запретили валсартан?

Необходимо отметить, что Mylan Pharmaceuticals добровольно отозвала 15 партий валсартана (и комбинации валсартана с амлодипином и гидрохлортиазидом) в США в связи с обнаружением следов примеси NDEA.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема валсартана обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он поможет определить правильную дозировку и оценить возможные риски, учитывая ваше общее состояние здоровья и наличие сопутствующих заболеваний.

СОВЕТ №2

Регулярно контролируйте уровень артериального давления во время лечения валсартаном. Это поможет вам и вашему врачу оценить эффективность препарата и при необходимости скорректировать лечение.

СОВЕТ №3

Обратите внимание на возможные побочные эффекты, такие как головокружение, усталость или изменения в работе почек. Если вы заметили что-то необычное, немедленно сообщите об этом своему врачу.

СОВЕТ №4

Не прекращайте прием валсартана без консультации с врачом, даже если вы почувствовали улучшение. Внезапная отмена препарата может привести к ухудшению состояния и повышению риска сердечно-сосудистых заболеваний.